Лідокаїн 10 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛИДОКАИН (LIDOCAINE)

действующее вещество: lidocaine; 1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида моногидрата 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.

Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратимое подавление проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы). Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в подавлении ионных потоков, которые необходимы для возникновения раздражителя – через нейронные мембраны. Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, возникающей в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия и подавляет нервную проводимость. Среди различных сенсорных видов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, что сопровождается подавлением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения лекарственного средства, наличия или отсутствия вазоконстриктора. Помимо внутрисосудистого введения, наиболее высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а наиболее низкие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60–80 %. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путём окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, что и неизменённое соединение, но они менее мощные. Почти 90 % введённой дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10 % введённой дозы препарата выводится в неизменённом виде почками. Период полувыведения составляет 1,5–2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее. Клинические характеристики.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжёлая брадикардия, тяжёлая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжёлые формы хронической сердечной недостаточности (II – III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжёлые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения. Противопоказано ретробульбарное введение больным глаукомой. Противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы). Нарушения свёртывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции. Противопоказано неконтактным пациентам. Существенное снижение функции левого желудочка.

При совместном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается. Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин), в частности антиаритмические препараты IA класса (в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид), некоторые антипсихотические средства (в т. ч. оланзапин, кветиапин), НТ 3-антагонисты (в т. ч. трописетрон, доласетрон) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином. Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при совместном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда. Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов. Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания. Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно). Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания. Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови. Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта. Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина. Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином. Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина вследствие гипокалиемии. Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов. При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и существует риск развития токсических эффектов. При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда. Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина. При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект. С осторожностью назначать с диазепамом. Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000 — 1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или когда требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Вводить лидокаин должны только медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка. Во время применения лидокаина обязателен контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P–Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу / отменить лекарственное средство. При выраженной брадикардии необходимо вводить внутривенно 0,5‒1 мг атропина. При гипотензии, если необходимо, вводят внутривенно симпатомиметики и/или агонисты бета-рецепторов. Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина). Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интраваскулярного (особенно при проведении местной анестезии в областях, где расположено много кровеносных сосудов) или субдурального введения лекарственного средства. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, назначаемые для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Чрезвычайной осторожности следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжёлой артериальной гипертензией. Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звёздчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение. Чрезвычайной осторожности следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота. Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом. С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AB-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ложного диагноза острого инфаркта миокарда. При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды. Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных, склонных к злокачественной гипертермии, сомнительна, поэтому их применения в таких случаях следует избегать. С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, применяющим наркотики, поскольку могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении необходимо мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам, склонным к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии. Парацервикальная блокада может быть причиной брадикардии/тахикардии плода, поэтому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода. Действие местных анестетиков снижается, если инъекция была сделана в воспалённое или инфицированное место. Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенный эффект, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозы натрия, то есть почти свободно от натрия.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать его в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Лидокаин влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после его применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Лекарственное средство применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки раствором в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15–30 минут. Максимально не более 300 мг и не более 4,5 мг/кг массы тела. Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10–20 мл препарата (100–200 мг лидокаина), для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 4–6 мл (40–60 мг) препарата. Максимально не более 300 мг и не более 4,5 мг/кг массы тела. Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством. Лидокаин Вмешательство Концентрация Объем Общая доза Инфильтрация Через кожу Внутривенно регионарно 5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %) 1–60 мл 5–300 мг 5 мг/мл (0,5 %) 10–60 мл 50–300 мг Блокада периферических нервов Плечевое сплетение Стоматология Межреберный Паравертебральный Мочеполовая система 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15–20 мл 1–5 мл 3 мл 3–5 мл 10 мл 225–300 мг 20–100 мг 30 мг 30–50 мг 100 мг Парацервикально Анестезия в акушерстве 10 мг/мл (1 %) 10 мл 100 мг Симпатическая нервная блокада: цервикально люмбарно 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 5 мл 5–10 мл 50 мг 50–100 мг Блокада центральной нервной системы эпидурально* люмбарно обезболивание анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которым требуется анестезия (2–3 мл/дерматом) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 20–30 мл 25–30 мл 15–20 мл 10–15 мл 200–300 мг 250–300 мг 225–300 мг 200–300 мг Каудальная анестезия: обезболивание в акушерстве обезболивание в хирургии 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20–30 мл 15–20 мл 200–300 мг 225–300 мг

Дозы для детей должны быть уменьшены в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием. Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Для детей в возрасте от 3 лет с массой тела в пределах нормы максимальная доза определяется исходя из веса ребенка. Например, для ребенка в возрасте 5 лет и весом приблизительно 23 кг доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 75 – 100 мг (3,2 – 4,3 мг/кг). Использование еще более разведенных растворов (то есть 0,25 – 0,5%) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для внутривенного введения для местной анестезии у детей. Для предотвращения общей токсичности следует назначать наименьшую действующую дозу. В некоторых случаях необходимо разводить доступные концентрации 0,9 % стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

Возможное усиление побочных реакций. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможны нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг. Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственной вентиляции лёгких. Симптомы со стороны центральной нервной системы корригируются применением бензодиазепинов/барбитуратов короткого действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять кратковременный миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5 – 1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подёргивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или параличи нижних конечностей и потеря контроля над сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи. Со стороны системы крови: метгемоглобинемия. При применении в стоматологии: онемение языка и губ. Психические расстройства: анорексия, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбуждённое состояние, эйфория, дезориентация. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боль в сердце, приливы. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отёк, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы, отёк. Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отёки, слабость. Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение лёгкого жжения, исчезающее по мере нарастания анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении более высоких доз или при случайном введении лидокаина в спинномозговой канал, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговой канал). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или неполностью.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

По 3,5 мл или по 5 мл в ампулах; по 10 или по 100 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистеров в пачке.

По рецепту

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.