Лідокаїн 2 %, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛИДОКАИН (LIDOCAIN)

действующее вещество: лидокаин; 1 ампула (2 мл) раствора содержит лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата) 40 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор, без запаха.

Средства для местной анестезии. Код АТХ N01B B02.

Лидокаин — мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратимое угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы). Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в подавлении ионных потоков, которые необходимы для возникновения раздражителя — через нейронные мембраны. Лидокаин подавляет вызванное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счёт чего стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, возникающей в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость. Среди различных сенсорных видов действия местноанестезирующие средства, прежде всего, подавляют болевую чувствительность, что сопровождается подавлением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора. Помимо внутрисосудистого введения, наивысшие плазменные уровни Лидокаина отмечаются при блокаде межреберного нерва, а наинизшие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60 – 80 %. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, что и неизмененное соединение, но они менее мощные. Почти 90 % введенной дозы Лидокаина выводится в виде метаболитов. Приблизительно 10 % введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5 – 2 часов. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее. Клинические характеристики.

Применять для местной анестезии (терминальной, инфильтрационной, проводниковой) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства, другим амидным местным анестетикам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после применения лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II – III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, синдром Адамса – Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой; противопоказана пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы); нарушения свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции, противопоказана неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови повышается за счет снижения печеночного метаболизма. Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) и антиаритмические препараты IA класса (в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид) или некоторые антипсихотические средства (в т. ч. оланзапин, кветиапин) или НТ 3 -антагонисты (в т. ч. трописетрон, доласетрон) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином. Гуанадрел, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда. Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему (ЦНС) снотворных и седативных препаратов. Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, enoксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно). Полимиксин B – необходим контроль функции дыхания. Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови. Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта. Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина. Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии. Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов. Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином. При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и существует риск развития токсических эффектов. При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда. Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина. При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект. С осторожностью назначать с диазепамом. Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000 – 1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Во время применения лидокаина обязательным является контроль сердечной деятельности с помощью ЭКГ. В случае нарушения деятельности синусового узла, удлинения интервала P – Q, расширения QRS или развития новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат. При выраженной брадикардии нужно вводить внутривенно 0,5 – 1 мг атропина. При гипотензии, если необходимо, вводят внутривенно симпатомиметики и/или агонисты бета-рецепторов. Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови. Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интраваскулярного (особенно при проведении местной анестезии в области, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, назначаемые для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией. Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение. Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота. Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, способный вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом. С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда. При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды. Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать. Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью. С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, применяющим наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении необходимо мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам, склонным к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии. Парацервикальная блокада может быть причиной брадикардии/тахикардии плода, поэтому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода. Действие местных анестетиков снижается, если инъекция была сделана в воспаленное или инфицированное место. Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенный эффект, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям. Данное лекарственное средство содержит 6 мг/мл натрия хлорида, то есть практически свободно от натрия.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не следует назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Лекарственное средство влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Препарат следует применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15 – 30 минут. Максимальная доза препарата для взрослых – 4,5 мг/кг массы тела, максимальная общая доза составляет 300 мг. Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5 – 10 мл (100 – 200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей вводят 2 – 3 мл (40 –60 мг) (2 %) раствора лидокаина для инъекций. Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата instillировать в конъюнктивальный мешок 2 – 3 раз с интервалом 30 – 60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством. Лидокаин Вмешательство Концентрация Объём Общая доза Инфильтрация - Через кожу - Внутривенно регионально 5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %) 1 – 60 мл 5 – 300 мг 5 мг/мл (0,5 %) 10 – 60 мл 50 – 300 мг Блокада периферических нервов - Плечевого сплетения - Стоматология - Межреберный - Паравертебральный - Мочеполовая система 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 – 20 мл 1 – 5 мл 3 мл 3 – 5 мл 10 мл 225 – 300 мг 20 – 100 мг 30 мг 30 – 50 мг 100 мг Парацервикально - Анестезия в акушерстве 10 мг/мл (1 %) 10 мл 100 мг Симпатическая нервная блокада: - Цервикально - люмбально 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 5 мл 5 – 10 мл 50 мг 50 – 100 мг Блокада центральной нервной системы: - Эпидурально* - Люмбально - Обезболивание - Анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), требующих анестезии (2 – 3 мл/дерматом) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 20 – 30 мл 25 – 30 мл 15 – 20 мл 10 – 15 мл 200 – 300 мг 250 – 300 мг 225 – 300 мг 200 – 300 мг Каудальная анестезия: - Обезболивание в акушерстве - Обезболивание в хирургии 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 – 30 мл 15 – 20 мл 200 – 300 мг 225 – 300 мг

Детям назначать наименьшую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5 %; 1 %). Максимальная разовая доза лидокаина – 3 мг/кг массы тела. Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов. Максимальная доза для детей в возрасте до 3 лет составляет 1,25 мл, в том числе для детей с нарушением функции почек. В течение 24 часов не следует вводить более 4 доз. Недостаточно данных о длительном применении 2 % лидокаина местно детям в возрасте до 3 лет – препарат нужно применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка. Максимальная доза для детей в возрасте до 3 лет – 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл в течение 24 часов. Доза для детей в возрасте от 3 лет составляет 5 мл. Назначая дозирование детям в возрасте до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости, необходимо учитывать возраст ребенка, массу и способ введения препарата (площадь тела – при нанесении препарата в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата осуществляется после получения согласия родителей. Препарат местно не применяют повторно после первых 2 часов применения.

Возможно усиление побочных реакций. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушения зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможны нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг. Лечение: прекращение введения лекарственного средства, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корригируются применением бензодиазепинов/барбитуратов короткого действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодействующий миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5 – 1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

· Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подёргивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или параличи нижних конечностей и потеря контроля над сфинктерами (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи. · Со стороны системы крови: метгемоглобинемия. · При применении в стоматологии: онемение языка и губ. · Психические расстройства: анорексия, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбуждённое состояние, эйфория, дезориентация. · Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит. · Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия. · Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боль в сердце, приливы. · Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. · Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания. · Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отёк, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы, отёк. · Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отёки, слабость. · Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение лёгкого жжения, исчезающее с нарастанием анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия. · При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении более высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

3 лет и .

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогеситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере; по 2 блистера или по 20 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту

ЗАТ Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC.

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфёльди 118-120, Венгрия.