Левзірін 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛЕВЗИРИН (LevZirin)

действующее вещество: левоцетиризин; 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие: Opadry white YS-1-7003: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны и гравировкой «Н», и с гравировкой «161» — с другой стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приёме внутрь, приём пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность – 100 %. У 50 % пациентов действие препарата развивается через 12 минут после приёма однократной дозы, а у 95 % — через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (С max) в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приёма внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Максимальная концентрация (С max) составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP3А4, в то время как в процессе оксидации задействована целая серия изоформ цитохрома. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают пиковые после приёма дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата (Т 1/2) составляет 7,9±1,9 часов, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4 % дозы препарата выводится в неизменённом виде с мочой, около 12,9 % – с фекалиями. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, Т 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина. Препарат проникает в грудное молоко. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

– Гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата. – Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Исследования по взаимодействию с левоцетиризином (в том числе с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (рацемической смесью) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не проявляет клинически значимого неблагоприятного эффекта. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира незначительно изменялось (-11 %) при сопутствующем применении цетиризина. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения данного лекарственного средства необходимо воздерживаться от употребления алкоголя. При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо быть осторожными при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому прием препарата необходимо прекратить за 3 дней до ее проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был выражен до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть потребность в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения. Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. Поскольку препарат содержит лактозу, его не рекомендуется применять пациентам с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Фертильность Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку во время еды или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»). Почечная недостаточность Пациентам с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей ниже. Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и количество приемов Норма ≥ 80 5 мг 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 50-79 5 мг 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30-49 5 мг 1 раз в 2 суток Нарушение тяжелой степени < 30 5 мг 1 раз в 3 суток Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе < 10 Противопоказано Для применения данной таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в мл/мин. КЛ кр (мл/мин) должен оцениваться по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы: КЛ кр = [140 – возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин) 72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл) Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела. Специфических данных о применении детям с нарушениями функции почек нет. Печеночная недостаточность Пациентам исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза − 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме (таблетки, покрытые пленочной оболочкой). Рекомендовано назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Препарат в форме таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых пациентов и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: сонливость, нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы. Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит. Общие нарушения и состояние в месте введения: отек. Описание отдельных побочных реакций: сообщали о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях: сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывное наблюдение соотношения между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблетки в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Текст, который вы прислали, не содержит самой инструкции для перевода — только фразу «Без рецепта». Пожалуйста, пришлите фрагмент медицинской инструкции на украинском языке, который нужно перевести на русский, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в точности как в оригинале.

Гетеро Лэбз Лимитед.

Юнит III, Формулейшн Плот № 22 - 110 ИДА, Джидиметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия. Заявитель. Мега Лайфсайенсиз (Австралия) Пти Лтд. Местонахождение заявителя. 60, Нешнл Авеню, Пакенхэм, Виктория 3810, Австралия.