Левоком 250 мг/25 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛЕВОКОМ (LEVOCOM)

действующие вещества: леводопа, карбидопа; 1 таблетка содержит леводопы 250 мг, карбидопы 25 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель Индигокармин (Е 132), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки голубого цвета с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью круглой формы, с риской с одной стороны.

Противопаркинсонические препараты. Дофаминергические средства. ДОФА и производные. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТХ N04В А02.

Леводопа – комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа – метаболический предшественник дофамина, и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы – карбидопа. Симптомы болезни Паркинсона, по-видимому, связаны с недостаточным количеством дофамина. В норме дофамин выполняет функцию нейромедиатора и вырабатывается в определённых клетках мозга, которые контролируют мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием дофаминовой недостаточности. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено её превращением в дофамин путём декарбоксилирования непосредственно в центральной нервной системе (ЦНС), что устраняет дефицит дофамина в нервных клетках. Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращение её в дофамин в ЦНС увеличивается, что способствует уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Леводопа быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется. В основном она превращается в допамин, адреналин и норадреналин и, в конечном итоге, — в гидроксифенилуксусную, гомованилиновую и ванилилминдальную кислоты. В плазме крови и спинномозговой жидкости обнаруживается 3-О-метилдопа. Период полувыведения леводопы из плазмы крови составляет примерно 50 минут. При комбинированном применении карбидопы и леводопы период полувыведения леводопы увеличивается до 1,5 часа. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой. Клинические характеристики.

Болезнь Паркинсона. Синдром Паркинсона.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (применение данных препаратов следует прекратить не менее чем за 2 недель до назначения лечения препаратом Левоком). Препарат можно применять только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендуемых дозах (например, с селегилином HCl). Тяжелые психозы. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая сердечная аритмия. Острый инсульт. Состояния, при которых противопоказаны адренергические средства (например, феохромоцитома, гипертиреоз, синдром Кушинга). Подозрительные недиагностированные образования на коже (дерматозы) или меланома в анамнезе. Закрытоугольная глаукома. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Левокома с другими лекарственными средствами. Антигипертензивные средства. При одновременном применении с некоторыми гипотензивными средствами леводопа/карбидопа может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует коррекции дозы гипотензивных средств в начале лечения препаратом. Антидепрессанты. При одновременном приеме комбинации леводопы/карбидопы с трициклическими антидепрессантами возможны побочные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию. Препарат Левоком можно применять под наблюдением только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендуемых дозах (например, с селегилином HCl). Антихолинергические средства. Могут действовать синергично с леводопой для снижения тремора, однако они могут усилить неконтролируемые движения. В больших дозах они также могут уменьшить положительный эффект леводопы путем замедления ее абсорбции. Железо. Зафиксировано снижение биодоступности действующих веществ препарата Левоком при применении его совместно с сульфатом железа или глюконатом железа. Анестетики. Сопутствующее применение анестетиков может вызывать аритмию. Другие лекарственные средства. Антагонисты рецепторов допамина D 2 (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы. Положительный эффект препарата Левоком при болезни Паркинсона может быть обратимым при применении фенитоина и папаверина. Поэтому пациенты, применяющие данные препараты в комбинации с леводопой/карбидопой, должны находиться под тщательным наблюдением из-за возможности потери терапевтического эффекта. Не рекомендуется применение леводопы/карбидопы с лекарственными средствами, блокирующими накопление допамина (например, с тетрабеназином), или с другими лекарственными средствами, которые могут подавлять уровни моноаминов. Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата Левоком. Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может нарушаться всасывание леводопы. При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучалось. Возможно одновременное применение препарата Левоком и средств, содержащих витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид).

Препарат не следует применять для лечения экстрапирамидных реакций, возникших вследствие применения лекарственных средств. Пациентам, которые предварительно применяли леводопу в качестве монотерапии, можно применять Левокам. Однако приём леводопы следует прекратить по меньшей мере за 12 часов до начала терапии препаратом Левокам. Суточная доза препарата должна обеспечить примерно 20 % предыдущей ежедневной дозы леводопы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Меланома. Эпидемиологические исследования показали, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют более высокий (примерно в 2–6 раз) риск развития меланомы. Однако неизвестно, связан ли повышенный риск развития меланомы с болезнью Паркинсона или с другими факторами, например, такими как приём лекарств, предназначенных для лечения болезни Паркинсона. Поэтому при применении препарата Левокам рекомендуется постоянный контроль состояния кожи пациента. В идеале периодические осмотры кожи должны проводить квалифицированные специалисты (например, дерматологи). Дисрегулирующий дофаминовый синдром (ДДС) – это аддиктивное расстройство, возникающее вследствие чрезмерного применения лекарственного средства и наблюдаемое у некоторых пациентов, принимавших карбидопу/леводопу. Перед началом лечения пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о потенциальном риске развития ДДС (см. также раздел «Побочные реакции»). Нарушения импульсного контроля. Следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет возникновения нарушений импульсного контроля. Пациентов и их окружение следует предупредить о возможных изменениях в поведении, свидетельствующих о нарушениях импульсного контроля, таких как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное употребление пищи, при применении дофаминовых агонистов и/или дофаминергическом лечении, включая препарат Левокам. В этом случае лечение следует скорректировать. Дискинезия может наблюдаться у пациентов, ранее получавших только леводопу, поскольку карбидопа способствует лучшему проникновению леводопы в ткани мозга, в результате чего увеличивается образование дофамина. При появлении дискинезии может потребоваться снижение дозы. Левокам, как и другие препараты леводопы, может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства. Такие реакции, вероятно, обусловлены повышением концентрации дофамина в мозге после назначения леводопы. Может потребоваться снижение дозы. Необходимо внимательно наблюдать за пациентами, чтобы своевременно выявить развитие депрессии с сопутствующими суицидальными намерениями. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. Также особого внимания требуют пациенты, одновременно принимающие психоактивные препараты. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и лёгких, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени и эндокринной системы, с пептической язвой (из-за риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта) или судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают Левокам также пациентам, недавно перенёсшим инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. Необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы таких пациентов, особенно при применении начальной дозы препарата. Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения. При внезапной отмене препарата наблюдался комплекс симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому, с проявлениями ригидности мышц, гипертермии, изменениями психики и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Необходим тщательный надзор за состоянием пациентов, которым снижают дозу препарата или проводят его отмену, особенно если пациент одновременно применяет нейролептики. Леводопа может вызывать сонливость и внезапные эпизоды засыпания. Случаи внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности – редкие. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их появлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения. Во время длительного лечения необходимо периодически контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой и кроветворной систем. Если необходимо провести операцию под наркозом, препарат накануне следует отменить. Применение препарата следует возобновить после операции, как только пациент сможет его принимать. Препараты карбидопы с леводопой могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используется индикаторная полоска. Эта реакция не меняется после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии.

Влияние препарата на течение беременности неизвестно, однако как леводопа, так и её комбинации с карбидопой вызывали пороки развития внутренних органов и скелета плода в эксперименте на животных. Поэтому не следует применять препарат в период беременности. В случае необходимости применения препарата женщинам, кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

При применении препарата могут возникать побочные реакции (головокружение, галлюцинации, непроизвольные движения, сонливость, случаи внезапного засыпания, нарушения зрения), поэтому на время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Левокомсе применяется внутрь взрослыми. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, сопутствующей патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, которые ранее лечились препаратом. Для достижения оптимального эффекта лучше всего принимать препарат ежедневно, не делая перерывов в применении. Пациенты, не получающие леводопу: для пациентов, начинающих лечение препаратом Левоком, начальная доза составляет ½ таблетки 1 или 2 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышать постепенным добавлением по ½ таблетки ежедневно или через день до получения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтический ответ на препарат наблюдается в течение одного дня, а иногда после однократной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается в течение 7 дней по сравнению с недель и месяцев применения леводопы отдельно. Пациенты, получающие леводопу: приём леводопы следует прекратить не менее чем за 12 часов (24 часов для препаратов с замедленным высвобождением) до начала терапии препаратом Левоком. Доза препарата должна содержать примерно 20 % предыдущей суточной дозы леводопы. Начальная доза: для пациентов, получающих менее 1500 мг леводопы в сутки, начальная суточная доза должна составлять 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы (применять препарат с дозировкой в соотношении карбидопы/леводопы 1:4) за 3–4 приёма в сутки. Пациентам, получающим более 1500 мг леводопы в сутки, следует начинать с дозы препарата 1 таблетка 3–4 раза в сутки. Поддерживающая терапия: терапия с применением комбинированного препарата Левоком должна учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозирование можно постепенно изменять в зависимости от терапевтического эффекта. В случае, когда требуется большее количество леводопы, дозу препарата можно увеличивать по ½ или по 1 таблетке каждые последующие сутки до максимальной суточной дозы – 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 таблеток за 3-4 приёма) для пациентов с массой тела 70 кг. Когда перевод пациента с леводопы на препарат Левоком сочетается с другими ингибиторами декарбоксилазы, их применение следует прекратить не менее чем за 12 часов до начала применения препарата Левоком. Для пациентов, применяющих одновременно с препаратом Левоком другие противопаркинсонические средства, может возникнуть необходимость корректировки дозы этих средств. Комбинация препарата с ингибиторами МАО типа В (МАО-В) способна повысить эффективность препарата в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии. Пациенты пожилого возраста: данный препарат следует применять пациентам пожилого возраста.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет.

Меры предосторожности при передозировке препарата Левокомб такие же, как и при передозировке леводопы, однако пиридоксин не является эффективным в уменьшении действия препарата Левокомб. Симптомы: непроизвольные движения, блефароспазм, артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство. Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок. Симптоматическая терапия: инфузии назначать с осторожностью, обращать внимание на проходимость дыхательных путей; при появлении аритмии применять соответствующее лечение с контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено.

При применении леводопы/карбидопы наиболее часто возникают побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина: дискинезии (включая хореоподобные), дистонические и другие непроизвольные движения, тошнота. Подергивания мышц и блефароспазм могут быть ранними признаками для уменьшения дозы препарата. Они исчезают при снижении дозы препарата или в процессе лечения. Другими серьезными побочными эффектами являются ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы, депрессию с суицидальными тенденциями или без них, деменцию. Встречаются случаи патологического азарта, повышения либидо и гиперсексуальности среди пациентов, особенно при применении больших доз; эти проявления исчезают при снижении дозы или прекращении терапии. Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, систематизированы по системам органов. Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции мочевыводящих путей. Со стороны нервной системы: дискинезия, включая хорею, дистонию, брадикинезию, брадикинетические эпизоды (феномен «включения-выключения»), (может возникнуть через несколько месяцев и даже лет от начала лечения леводопой и, вероятно, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), атаксия, астения, дезориентация, онемение, блефароспазм, тризм, головокружение/вертиго, сонливость, в том числе очень редко – чрезмерная дневная сонливость и внезапные эпизоды засыпания, парестезия, синкопе, деменция, тремор рук, экстрапирамидные и двигательные расстройства, нарушения координации движений, утомляемость, головная боль, активация латентного синдрома Горнера, потеря сознания, угнетение дыхания, падения, нарушения походки, раздражительность. Очень редко – судороги. Со стороны психики: нарушения сна, психотические эпизоды, включая бред, кошмары, галлюцинации, и параноидальное мышление, сниженная способность к мышлению, депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, спутанность сознания, бессонница, тревожность, изменение психического статуса, включая манию, нарушения импульсного контроля, такие как патологический азарт, повышение либидо, гиперсексуальность, возможны симптомы расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение (переедание, ониомания (импульсивное желание совершить покупку), наблюдались у пациентов, получавших агонисты дофамина, в том числе карбидопу/леводопу, особенно в высоких дозах). Эти нежелательные эффекты были преимущественно обратимыми после уменьшения дозы или прекращения лечения. Страх, эйфория, дизрегулирующий дофаминовый синдром. Доброкачественные, злокачественные и другие новообразования (в том числе кисты и полипы): доброкачественные, злокачественные и недиагностированные новообразования, включая кисты и полипы, злокачественная меланома. Со стороны системы крови: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек. Нарушения метаболизма: анорексия, увеличение или потеря массы тела, отеки. Со стороны органов зрения: диплопия, мидриаз, окуломоторный криз (тонические спазмы наружных мышц глазного яблока), помутнение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма/ощущение сердцебиения, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, боль в груди, флебит, склонность к потере сознания, синкопе, гиперемия, приливы крови к лицу. Со стороны органов дыхания: одышка, охриплость, аномальное дыхание, диспноэ. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, темная слюна, диспепсия, сухость и горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, ощущение жжения языка, развитие язвы двенадцатиперстной кишки. Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, болезнь Шенлейна–Геноха, выпадение волос, высыпания, окрашивание пота в темный цвет, зуд, повышенная потливость, активация злокачественной меланомы. Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги мышц, спазм мышц. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм. Прочие: отек, общая слабость и недомогание, ощущение раздражения, злокачественный нейролептический синдром. Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса. Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке, лейкоцитоз, бактериурию, гематурию. Описание некоторых побочных реакций. ДДС – это адиктивные расстройства, возникавшие у некоторых пациентов, принимавших карбидопу/леводопу. У пациентов вследствие злоупотребления препаратом наблюдалось компульсивное поведение, что в некоторых случаях могло вызвать острую дискинезию.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 10 блистеров в картонной пачке.

По рецепту

ООО «Фарма Старт».

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8. В случае возникновения побочных эффектов и вопросов по безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «Асино Украина» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел/факс: +38 044 281 2333.