Лергесан 1,5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛЕРГЕСАН (LERGESUN)

действующее вещество: левоноргестрел; 1 таблетка содержит 0,75 мг или 1,5 мг левоноргестрела; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; гипromеллоза; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 0,75 мг: круглые плоские таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «403» с одной стороны и гладкие с другой стороны; таблетки по 1,5 мг: круглые плоские таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «718» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

Гормональные контрацептивы для системного применения. Экстренные контрацептивы. Левоnorgестрел. Код ATX G03A D01.

Точный механизм действия левоноргестрела неизвестен. Предполагается, что в рекомендованных дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался. Эффективность. Согласно результатам клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (применяли две дозы по 750 мкг с интервалом в 12 часов) предотвращают беременность в 85 % случаев. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95 % при применении в течение 24 часов, 85 % — при применении через 24‒48 часов, 58 % — при применении через 48‒72 часа). Согласно результатам клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела по 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 часов после незащищенного полового акта, предотвращают беременность в 85 % случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, которые принимали препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p > 0,2). Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) не было выявлено тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела / ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела / ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев приема препарата через 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев незащищенных половых актов после приема препарата. Таблица 1 ИМТ (кг/м 2 ) Женщины с низкой массой тела ИМТ 0–18,5 Женщины с нормальной массой тела ИМТ 18,5–25 Женщины с избыточной массой тела ИМТ 25–30 Женщины с ожирением ИМТ ≥ 30 Общее количество 600 3952 1051 256 Количество беременностей 11 3952 6 3 Частота беременностей 1,83 % 0,99 % 0,57 % 1,17 % Интервал колебаний 0,92–3,26 0,70–1,35 0,21–1,24 0,24–3,39 Таблица 2 ИМТ (кг/м 2 ) Женщины с низкой массой тела ИМТ 0–18,5 Женщины с нормальной массой тела ИМТ 18,5–25 Женщины с избыточной массой тела ИМТ 25–30 Женщины с ожирением ИМТ ≥ 30 Общее количество 64 933 339 212 Количество беременностей 1 9 8 11 Частота беременностей 1,56 % 0,96 % 2,36 % 5,19 % Интервал колебаний 0,04–8,40 0,44–1,82 1,02–4,60 2,62–9,09 При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

После приёма внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается. По результатам исследования фармакокинетики у 16 здоровых женщин после приёма 1,5 мг левоноргестрела максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа. После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, средний период полувыведения составляет около 26 часов. Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизменённом виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом приблизительно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5 % дозы находится в свободной форме, а 65 % — специфически связывается с ГСПГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет почти 100 %. Около 0,1 % дозы попадает в организм ребёнка с грудным молоком. Клинические характеристики.

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищённого полового акта или в случае, если применённый метод контрацепции был ненадёжным.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства, тяжёлая степень печёночной недостаточности; беременность.

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с efavirenz было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме (AUC) примерно на 50 %. К лекарственным средствам, которые, вероятно, могут снижать уровень левоноргестрела в плазме, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин. В некоторых случаях при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеазы или с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы были отмечены значительные изменения (увеличение или уменьшение) уровня левоноргестрела в плазме крови. Женщинам, принимающим в течение последних 4 недель препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например, медной внутриматочной системы [ВМС]). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3 мг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) рекомендован тем женщинам, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не исследовалась. Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

Экстренная контрацепция — это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию. Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности. Если есть сомнения относительно времени незащищённого полового акта или если с момента незащищённого контакта прошло более 72 часов в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение лекарственного средства Лергесан при повторном половом акте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычное кровотечение, или если есть другие основания предполагать наступление беременности, то необходимо исключить беременность. Если беременность наступила после применения лекарственного средства Лергесан, следует рассмотреть возможность внематочной беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низка, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может развиваться, несмотря на маточное кровотечение. Следует рассмотреть возможность внематочной беременности, особенно у тех женщин, которые обратились с болью в брюшной/тазовой области или коллапсом и которые в анамнезе имели внематочную беременность, операции на органах малого таза или их воспаление. Таким образом, препарат следует применять с повышенной осторожностью пациенткам с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе). Применение лекарственного средства Лергесан не рекомендуется пациенткам с серьёзным нарушением функции печени. На эффективность лекарственного средства Лергесан могут негативно влиять тяжёлые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщинам с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции следует обратиться к врачу. После приёма Лергесана обычно не нарушаются регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать обратиться к врачу, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток, после применения лекарственного средства Лергесан и после применения регулярной гормональной контрацепции, нужно исключить беременность. Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла. Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, согласно которым контрацептивная эффективность левоноргестрела может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. Всем женщинам, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищённого полового акта. Лергесан неэффективен как средство регулярного метода контрацепции — его можно применять только как экстренную меру. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует рекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции. Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от инфекций, передающихся половым путём. Данный лекарственный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациенткам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Беременность. Приём таблеток Лергесан в период беременности противопоказан. Лекарственное средство не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, в случае беременности, наступившей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод. Однако нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы препарата, превышающей 1,5 мг левоноргестрела. Период грудного вскармливания. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребёнка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приёма препарата в течение 8 часов. Фертильность. Левоноргестрел увеличивает вероятность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на дату фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Влияние лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не изучалось.

Способ применения

Для приёма внутрь.

Дозы

Таблетки по 0,75 мг: Следует принять 2 таблетки по 0,75 мг. Обе таблетки необходимо принять вместе как можно скорее, желательно в течение 12 часов и не позднее чем через 72 часа после незащищённого полового акта (см. раздел «Фармакологические свойства»). Если в течение 3 часов после приёма таблеток возникает рвота, следует принять ещё 2 таблетки немедленно. Таблетки по 1,5 мг: 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищённого полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов. Если в течение 3 часов после приёма таблетки возникла рвота, следует принять ещё 1 таблетку. Женщинам, которые в течение последних 4 недель принимали препараты, индуцирующие ферменты, и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять удвоенную дозу левоноргестрела (то есть 2 таблетки по 1,5 мг или 4 таблетки по 0,75 мг одновременно), если они не могут или не желают использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Лергесан можно использовать в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструального кровотечения. После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, диафрагмы, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение Лергесана не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Препарат Лергесан не предназначен для применения детям препубертатного возраста для экстренной контрацепции.

О серьёзных нежелательных эффектах после острой передозировки пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке возможны тошнота и прорывные кровотечения. Специфических антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Самым частым нежелательным эффектом была тошнота. Таблица 3 Системы органов Частота нежелательных реакций Очень часто ( > 10 %) Часто (от > 1 % до < 10%) Со стороны нервной системы Головная боль Головокружение Со стороны пищеварительной системы Тошнота, боль в нижних отделах живота Диарея, рвота Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз Кровотечение, не связанное с менструацией Задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения), набухание молочных желёз Системные нарушения Повышенная утомляемость Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5‒7 дней от предполагаемого срока. Если имеется задержка менструации более чем на 5 дней, следует рассмотреть вероятность беременности. По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщалось о следующих побочных реакциях: Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (< 1/10000): зуд, крапивница, высыпания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: очень редко (< 1/10000): боль в области таза, дисменорея (нарушение менструального цикла). Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (< 1/10000): боль в животе. Системные нарушения: очень редко (< 1/10000): отёк лица. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 0,75 мг: по 2 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке. Таблетки по 1,5 мг: по 1 таблетке в блистере, по 1 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Барода Хайвей, Халол, Гуджарат, 389350, Индия.