Лекадол ХОТ 500 мг/12,2 мг, порошок для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛЕКАДОЛ ХОТ (LEKADOL HOT)

действующие вещества: парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид; 1 саше содержит 500 мг парацетамола и 12,2 мг фенилэфрина гидрохлорида, что соответствует 10,0 мг фенилэфрина; вспомогательные вещества: сахароза, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, аспартам (Е 951), сахарин натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, лимонный ароматизатор «МН», код 143 (масло лимонное натуральное, код 5243; масло лимонное натуральное, код 5051; мальтодекстрин; маннит (Е 421); глюконолактон; акация (гуммиарабик), сорбит (Е 420), кремния диоксид коллоидный безводный); лимонный ароматизатор «ОС», код 134 (натуральный порошкообразный ароматизатор лимона, код 5090Р; натуральный/идентичный натуральному жидкий ароматизатор лайма, код 5151; масло лимонное натуральное, код 5050; мальтодекстрин; маннит (Е 421); глюконолактон; акация (гуммиарабик), сорбит (Е 420), альфа-токоферол (Е 307)).

Порошок для приёма внутрь в виде раствора. Основные физико-химические свойства: сыпучий порошок белого цвета без крупных комков и посторонних включений.

Анальгетики, другие анальгетики и жаропонижающие средства. Код АТХ N02B E51.

Парацетамол In vivo, парацетамол обладает как обезболивающей, так и жаропонижающей активностью, которая, согласно данным, осуществляется главным образом путём ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ) в центральной нервной системе. Хотя этот механизм идентичен механизму нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), парацетамол не проявляет значительного противовоспалительного эффекта, а также не подавляет образование тромбоксанов, которые последовательно свёртывают кровь. В антиноцицептивный эффект парацетамола могут также вовлекаться дополнительные пути, такие как серотонинергические пути, уменьшающие боль.

Фенилэфрин

Фенилэфрин является мощным агонистом альфа1-адренорецепторов. Его действие на периферические альфа1-рецепторы вызывает сужение сосудов, что уменьшает отёчность и отёк слизистой оболочки носа. При внутривенном введении фенилэфрин повышает общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое артериальное давление (САД) и диастолическое артериальное давление (ДАД), тогда как частота сердечных сокращений уменьшается вследствие рефлекторной брадикардии. Гемодинамические изменения, вызванные внутривенным введением фенилэфрина, могут различаться в зависимости от возраста и исходного артериального давления. У молодых людей с нормальным артериальным давлением наблюдается большее уменьшение частоты сердечных сокращений и снижение уровня САД, чем у молодых людей с артериальной гипертензией и у пожилых людей с нормальным артериальным давлением, тогда как у пожилых людей с артериальной гипертензией наблюдается менее выраженная рефлекторная брадикардия и наиболее выраженное повышение САД. Сообщений о случаях стойкого воздействия на сердечно-сосудистую систему при пероральном применении в рекомендованной дозе 10-12,2 мг 4 раз в сутки не поступало. Пероральные дозы от 40 до 60 мг требуются для выявления клинически значимого воздействия на сердечно-сосудистую систему, такого как повышение ДАД и рефлекторное замедление работы сердца. Имеется гипертензивное взаимодействие с симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин, и ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокирующих препаратов и гипотензивных препаратов.

Парацетамол Абсорбция/распределение Абсолютная биодоступность парацетамола при пероральном применении составляет 75-90 % и, вероятно, подвергается метаболизму первого прохождения. В зависимости от лекарственной формы, время достижения максимальной концентрации (T max ) обычно составляет 15-20 минут. Однако степень абсорбции не зависит от лекарственной формы. Выведение Период полувыведения составляет примерно 2-2,5 часа. Метаболизм Основными метаболитами являются глюкуронидные и сульфатные конъюгаты (> 80 %), которые выводятся с мочой. Небольшое количество (< 10 %) парацетамола окисляется в печени цитохромами P4502E1 (CYP2E1). В результате этой реакции образуется высокореактивный метаболит N-ацетил-β-бензохинонимин (NAPQI), являющийся причиной характерной центролобулярной гепатотоксичности после передозировки парацетамола.

Фенилэфрин Абсорбция/распределение При проведении внутривенной инфузии максимальная концентрация (С max ) свободного 3H-фенилэфрина достигается в конце инфузии, после чего концентрация в плазме крови снижается двухфазно на 80 % в течение первых 15 минут с последующим медленным снижением со средним периодом полувыведения 2 часа. При пероральном применении фенилэфрин абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, С max в плазме крови достигается через 45-75 минут. Выведение После короткой фазы быстрой элиминации средний период полувыведения составляет 2,5 часа. В равновесном состоянии объем распределения составляет 340 л, что свидетельствует о распределении в некоторых отделах органов. Почечный клиренс – лишь часть общего плазменного клиренса. Метаболизм Из-за экстенсивного метаболизма первого прохождения общая биодоступность фенилэфрина составляет примерно 38 %, из которых 1 % приходится на активный неконъюгированный исходный фенилэфрин. Фенилэфрин сохраняет свою активность как средство против заложенности носа при пероральном приёме, препарат, который с системным кровотоком достигает сосудистого русла слизистой оболочки носа. При пероральном применении в качестве средства против заложенности носа фенилэфрин обычно применяют с интервалом 4-6 часа.

Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение простуды и гриппа: боль, боль в горле, головная боль, заложенность носа и повышенная температура тела.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому другому компоненту препарата. • Тяжелое течение сердечно-сосудистых заболеваний. • Артериальная гипертензия. • Закрытоугольная глаукома. • Гипертиреоз. • Применение пациентам, получающим лечение трициклическими антидепрессантами. • Применение пациентам, принимающим ингибиторы МАО, или в течение 2 недель после окончания лечения. • Тяжелое нарушение функции печени. • Острый гепатит. • Алкоголизм. • Одновременное применение других симпатомиметических антигистаминных средств. • Гиперплазия простаты.

Парацетамол

Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как алкоголь, барбитураты, противосудорожные средства, такие как фенитоин, фенобарбитал, метилфенобарбитал и примидон, рифампицин, ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, могут увеличивать гепатотоксичность парацетамола, особенно после передозировки. Скорость абсорбции парацетамола может снижаться при одновременном применении с антихолинергическими препаратами (например, с гликопирронием, пропантелином), а повышаться при одновременном применении с метоклопрамидом или домперидоном. Абсорбция может уменьшаться также при одновременном применении с холестирамином. Изониазид снижает клиренс парацетамола с возможным усилением его действия и/или токсичности за счет подавления его метаболизма в печени. При регулярном длительном применении парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения; при эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен. Пробенецид снижает клиренс парацетамола путем подавления конъюгации с глюкуроновой кислотой. Регулярное применение парацетамола может снижать метаболизм зидовудина (повышение риска развития нейтропении). Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола.

Фенилэфрин

Фенилэфрин может взаимодействовать с другими симпатомиметиками, вазодилататорами, альфа- и бета-блокаторами и другими антигипертензивными средствами (включая гуанетидин). Сосудосуживающий эффект фенилэфрина может усилиться вследствие одновременного применения дигоксина, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, амоксапин, кломипрамин, дезипрамин и доксепин или тетрациклических антидепрессантов, таких как маprotилин; антидепрессантов, таких как фенелзин, изокарбоксазид, ниаламид, трансилципромин, моклобемид; лекарственных средств для лечения болезни Паркинсона, таких как селегилин, и других, таких как фуразолидон. Ингибиторы МАО (включая моклобемид): между симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин, и ингибиторами МАО происходит гипертоническое взаимодействие. Симпатомиметические амины: одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. Бета-блокаторы и другие антигипертензивные средства (включая дебризохин, гуанетидин, резерпин, метилдопа): фенилэфрин может снизить эффективность бета-блокаторов и антигипертензивных средств. Риск гипертензии и других сердечно-сосудистых побочных эффектов может быть повышен. Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин): могут увеличивать риск сердечно-сосудистых побочных эффектов с фенилэфрином. Дигоксин и сердечные гликозиды: одновременное применение фенилэфрина может увеличить риск нерегулярного сердцебиения или инфаркта. Препарат противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО в настоящее время или в течение 2 недель после прекращения терапии ингибиторами МАО.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с: • болезнью Рейно; • диабетом; • умеренной или тяжёлой почечной недостаточностью; • нарушениями функции печени: слабой или умеренной гепатоцеллюлярной недостаточностью (включая синдром Жильбера) и при одновременном применении лекарственных средств, нарушающих функцию печени; • гемолитической анемией; • обезвоживанием; • хроническим недоеданием; • истощением глутатиона при нарушении режима питания; • феохромоцитомой. Данное лекарственное средство не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Применение в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к тяжёлому поражению печени. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо, из-за риска задержки развития серьёзного поражения печени. Клинические признаки нарушения функции печени обычно проявляются через 2 дней после приёма лекарственного средства. Антидот следует дать как можно скорее. Также см. раздел «Передозировка». При применении препарата следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном приёме парацетамола может вызывать поражение печени. Пациентам не следует одновременно применять другие симпатомиметические средства, включая другие назальные или глазные антигистаминные средства. Каждое саше содержит 1,8 г сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Содержит сахарозу и сорбит (E 420). Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать данный препарат. Содержит аспартам (E 951), производное фенилаланина. Может представлять опасность для больных фенилкетонурией. Следует соблюдать осторожность пациентам с астмой, чувствительными к ацетилсалициловой кислоте, поскольку на фоне приёма парацетамола сообщалось о бронхоспазмах лёгкой степени тяжести (перекрёстная реакция).

Вагитность

Парацетамол

Эпидемиологические исследования беременности не выявили негативных последствий от парацетамола, применявшегося в рекомендованной дозировке.

Фенилэфрин

На сегодняшний день имеются лишь ограниченные данные о применении фенилэфрина беременным женщинам. Сужение сосудов матки и ухудшение маточного кровотока, ассоциируемые с применением фенилэфрина, могут привести к гипоксии плода. Безопасность данного лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена, но ввиду возможной связи нарушений развития плода с воздействием фенилэфрина в первом триместре следует избегать применения препарата во время беременности. Кроме того, поскольку фенилэфрин может уменьшать перфузию плаценты, препарат не следует применять пациенткам с преэклампсией в анамнезе.

Период грудного вскармливания

Парацетамол

Парацетамол экскретируется в грудное молоко, но в количестве, не имеющем клинической значимости. Доступные опубликованные данные не дают оснований рекомендовать отказ от грудного вскармливания во время терапии парацетамолом.

Фенилэфрин

Не существует достаточной информации о экскреции фенирамина в грудное молоко и количестве препарата, которое может поступать в организм младенца. Пока не будет получена дополнительная информация, следует избегать применения фенилэфрина во время грудного вскармливания. Таким образом, данный препарат не рекомендуется в период беременности и грудного вскармливания.

Репродуктивная функция

Результаты доклинических исследований парацетамола не указывают на наличие опасности для репродуктивной функции мужчин и женщин в клинически значимых дозах. Влияние фенилэфрина на репродуктивную функцию мужчин или женщин не изучалось.

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения Перорально после растворения в воде. Растворить содержимое 1 саше в стандартной чашке (125 мл) горячей, но не кипящей воды. Принимать в теплом виде. Ввиду наличия в составе препарата аскорбиновой кислоты, не рекомендуется после его применения принимать щелочную минеральную воду. Взрослым 1 саше на прием. В случае необходимости применения лекарственного средства можно повторять каждые 4-6 часов. Дети в возрасте от 1 6 лет 1 саше на прием. В случае необходимости применения можно повторять каждые 6 часов. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости в специальной коррекции доз. Печеночная недостаточность Пациентам с нарушениями функции печени или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между применением препарата. Почечная недостаточность В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 4 саше. Курс лечения должен длиться не более 3-5 дней. Если признаки заболевания не начнут исчезать в течение 3 дней лечения или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, необходимо обратиться к врачу.

Применять детям в возрасте от 1 6 лет. Не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 6 лет, за исключением случаев назначения врачом.

Парацетамол

Существует опасность отравления, особенно у пациентов пожилого возраста, детей младшего возраста, пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием. В этих случаях передозировка может быть смертельной. Передозировка парацетамола при однократном введении у взрослых или у детей вызывает некроз печеночных клеток, который может привести к полному и необратимому некрозу, вызывающему печеночно-клеточную недостаточность, метаболический ацидоз и энцефалопатию, что может привести к коме и летальному исходу. Одновременно наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина вместе со снижением уровня протромбина, который может появиться через 12-48 часов после введения. Поражение печени возможно у взрослых, принявших дозу парацетамола, превышающую рекомендуемую (однократная доза составляет 10 г или более парацетамола). Прием однократной дозы 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени, если у пациента есть факторы риска (см. ниже). Поражение печени возможно у взрослых, принявших дозу парацетамола, превышающую рекомендуемую. Считается, что избыток токсичного метаболита (обычно надлежащим образом детоксифицируемого глутатионом при приеме обычных доз парацетамола) необратимо связывается с тканями печени. У некоторых пациентов может быть повышенный риск поражения печени вследствие токсического действия парацетамола. Факторы риска включают: - длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, которые индуцируют ферменты печени, или - регулярное употребление чрезмерных количеств алкоголя, или - недостаточность глутатионовой системы, например, при нарушении питания, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии.

Симптомы. Симптомы передозировки парацетамола, которые проявляются в первые 24 часа: тошнота, рвота, анорексия, бледность и боль в животе. Поражение печени может появиться через 12-48 часов после введения. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, отека головного мозга и летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении парацетамола в больших дозах может развиться гипокалиемия.

Лечение

Немедленное лечение имеет важное значение при лечении передозировки парацетамола. Несмотря на отсутствие значительных ранних симптомов, пациентов следует срочно направить в больницу для неотложной медицинской помощи. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и не могут отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. Лечение должно соответствовать установленным рекомендациям. Лечение активированным углем следует применять, если передозировка произошла в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часов или позже после приема внутрь (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого периода. При необходимости пациенту следует ввести N-ацетилцистеин внутривенно в соответствии с установленной схемой дозирования. Если рвота не является проблемой, пероральный метионин может быть подходящей альтернативой для отдаленных районов, вне больницы.

Фенилэфрин

Особенности сильной передозировки фенилэфрина включают гемодинамические изменения и сердечно-сосудистый коллапс с угнетением дыхания, судорогами и аритмиями. Однако меньших количеств комбинированного продукта парацетамола и фенилэфрина гидрохлорида потребуется, чтобы вызвать токсичность печени, связанную с парацетамолом, чем вызвать серьезную токсичность, связанную с фенилэфрином. Лечение включает симптоматические и поддерживающие мероприятия. Гипертензивные эффекты можно лечить с помощью в/в средства, блокирующего альфа-рецепторы.

Симптомы. Передозировка фенилэфрина, вероятно, может вызвать: нервозность, головную боль, головокружение, бессонницу, повышение артериального давления, тошноту, рвоту, рефлекторную брадикардию, мидриаз, острую закрытоугольную глаукому (наиболее вероятно, возникает у лиц с закрытоугольной глаукомой), тахикардию, усиленное сердцебиение, аллергические реакции (например, сыпь, крапивница, аллергический дерматит), дизурию, задержку мочи (наиболее вероятно, возникающую у пациентов с непроходимостью мочевого пузыря, например, с гипертрофией предстательной железы). Дополнительными симптомами могут быть артериальная гипертензия и, возможно, рефлекторная брадикардия. В тяжелых случаях могут возникнуть спутанность сознания, судороги и аритмия. Однако количество, необходимое для получения серьезной токсичности фенилэфрина, будет большим, чем требуется, чтобы вызвать токсичность печени, связанную с парацетамолом.

Лечение

Лечение должно быть клинически целесообразным. Тяжелая артериальная гипертензия может потребовать лечения альфа-блокирующими лекарственными средствами, такими как фентоламин.

Для оценки побочных реакций был использован такой разделение частоты их проявлений: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 - < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 - < 1/100), единичные (≥ 1/10000 - < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Парацетамол

Со стороны крови и лимфатической системы. Единичные: патология системы крови, в т.ч. тромбоцитарное расстройство, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения. Частота неизвестна: нейтропения.

Со стороны иммунной системы. Единичные: аллергические реакции или реакции гиперчувствительности, в т.ч. кожные высыпания, крапивница, анафилаксия и бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редкие: острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы. Единичные: нарушения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз), печеночная недостаточность, печеночный некроз, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Единичные: гиперчувствительность, в т.ч. кожные высыпания и крапивница, зуд, повышенная потливость, пурпура, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Редкие: интерстициальный нефрит после длительного применения высоких доз парацетамола; стерильная пиурия (мутная моча). Частота неизвестна: задержка мочи (особенно у мужчин).

Сообщалось о мультиформной эритеме, отеке гортани, анафилактическом шоке, анемии, нарушении функции печени и гепатите, нарушении функции почек (тяжелом нарушении функции почек, гематурии, анурии), нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта и головокружении с частотой возникновения «частота неизвестна». Очень редко сообщалось о случаях серьезных кожных реакций.

Дети

Ожидается, что частота, тип и степень тяжести побочных реакций у детей в возрасте от 16 лет не будут отличаться от частоты, типа и степени тяжести у взрослых.

Фенилэфрин

Со стороны иммунной системы. Единичные: аллергические реакции или реакции гиперчувствительности, в т.ч. кожные высыпания, крапивница, анафилаксия и бронхоспазм.

Со стороны нервной системы. Единичные: могут возникнуть бессонница, нервозность, тремор, тревога, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, головокружение и головная боль.

Со стороны сердца. Единичные: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны сосудов. Единичные: артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Частые: анорексия, тошнота и рвота. Частота неизвестна: дискомфорт в животе.

Дети

Ожидается, что частота, тип и степень тяжести побочных реакций у детей в возрасте от 16 лет не будут отличаться от частоты, типа и степени тяжести у взрослых.

2 лет.

Не требуются никакие специальные температурные условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 или 20 саше в картонной коробке.

Я не могу выполнить этот перевод. Вы написали «Без рецепта» — это указание на то, что препарат отпускается без рецепта, но в вашем сообщении нет самого текста инструкции для перевода. Пришлите, пожалуйста, фрагмент инструкции на украинском языке, который нужно перевести на русский, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

Салютас Фарма ГмбХ. ХЕРМЕС Фарма Гес.м.б.Х.

Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия. Швиммшульвег 1а, 9400 Вольфсберг, Австрия.