Лазин 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛАЗИН (L A zine)

действующее вещество: левоцетиризин (levocetirizine); 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, OpadryWhite YS-1-7003 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полисорбат, макрогол 400).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской, с надписью «Н» с одной стороны и «161» – с другой.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. После однократного применения левоцетиризин обнаруживает занятость рецепторов на 90 % в течение 4 часов и 57 % через 24 часа. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не проявляет седативного эффекта.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, с не зависящей от дозы и времени низкой вариабельностью между субъектами. Фармакокинетический профиль одинаков, если вводить как отдельный энантиомер или если вводить цетиризин. При процессе абсорбции и выведения не происходит хиральной инверсии. Абсорбция. Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно абсорбируется. У взрослых максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 0,9 часов после приема дозы. Равновесное состояние достигается через два дня. Cmax обычно составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного приема 5 мг 1 раз в сутки соответственно. Степень абсорбции не зависит от дозы и не изменяется с пищей, но Cmax уменьшается и замедляется. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая – в тканях центральной нервной системы. У людей связывание левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90 %. Распределение левоцетиризина ограничено, поскольку объем распределения составляет 0,4 л/кг. Биотрансформация. Степень метаболизма левоцетиризина в организме человека составляет менее 14 % дозы, поэтому различия в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Деалкилирование происходит главным образом с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как ароматическое окисление включает множественные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Выведение. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Средний общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата. Левоцетиризин выделяется как путём клубочковой фильтрации, так и путём активной канальцевой секреции. Особые популяции. Почечная недостаточность. Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приёмами левоцетиризина с учётом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимое во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило < 10 %. Дети. При применении перорально однократной дозы 5 мг левоцетиризина у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг значения Cmax и AUC примерно в 2 раза превышали показатели для здоровых взрослых добровольцев в сравнительном исследовании; общий клиренс был на 30 % больше, а период полувыведения – на 24 % меньше в этой детской популяции, чем у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования не проводились у педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет. Пациенты пожилого возраста. Ограниченные фармакокинетические данные доступны у людей пожилого возраста. После однократного ежедневного перорального приёма 30 мг левоцетиризина в течение 6 дней у пациентов пожилого возраста общий клиренс был примерно на 33 % ниже, чем у пациентов молодого взрослого возраста. Показано, что клиренс рацемического цетиризина зависит от функций почек, а не от возраста. Этот вывод также будет применим и к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин преимущественно выделяются с мочой. Поэтому доза левоцетиризина должна быть скорректирована в соответствии с функцией почек у пациентов пожилого возраста. Пол. Фармакокинетические результаты были оценены относительно потенциального влияния пола. Период полувыведения у женщин был немного короче, чем у мужчин, однако у женщин пероральный клиренс с учётом массы тела очевидно сопоставим с таковым у мужчин. Одни и те же ежедневные дозы и интервалы дозирования применяются для мужчин и женщин с нормальной функцией почек. Раса. Влияние расы на левоцетиризин не изучено. Поскольку левоцетиризин преимущественно выводится почками и отсутствуют важные расовые различия в клиренсе креатинина, фармакокинетические характеристики левоцетиризина, как ожидается, не будут различаться у пациентов разных рас. Различия в кинетике рацемического цетиризина, связанные с расой, отсутствуют. Печёночная недостаточность. Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печёночной недостаточностью не изучена. Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), которым давали 10 мг или 20 мг рацемического цетиризина в виде однократной дозы, имели увеличенный на 50 % период полураспада наряду с уменьшением клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита, и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину или к любым другим производным пиперазина, а также к любому вспомогательному веществу лекарственного средства; терминальная стадия почечной недостаточности с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл мл/мин (требующая лечения диализом).

Исследования левоцетиризина относительно взаимодействий (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (рацемат) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) при параллельном применении цетиризина. Приём пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный приём пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у восприимчивых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. При назначении препарата пациенту необходимо обратить внимание на наличие определённых факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин повышает риск задержки мочи. С осторожностью следует принимать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам, имеющим риск возникновения судорог, так как левоцетиризин может привести к усилению приступа. Реакция на аллергические кожные тесты ингибируется антигистаминами, и перед их проведением требуется период выведения (3 дней). Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, полным дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат. При прекращении применения левоцетиризина может появиться зуд, даже если его не было до начала лечения. Симптомы могут возникать спонтанно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и потребовать возобновления лечения. Симптомы должны исчезнуть при возобновлении лечения. Педиатрическая популяция Препарат в виде таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую корректировку режима дозирования. Рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Беременность

Данных о применении левоцетиризина у беременных женщин не существует или их количество ограничено (менее 300 исходов беременности). Однако для цетиризина, рацемата левоцетиризина, большое количество данных (более 1000 исходов беременности) у беременных женщин свидетельствует об отсутствии мальформационной или фето-неонатальной токсичности. Исследования на животных не демонстрируют прямого или непрямого вредного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. При необходимости можно рассмотреть возможность применения левоцетиризина во время беременности.

Период грудного вскармливания

Показано, что цетиризин, рацемат левоцетиризина, выводится в организм человека. Следовательно, вероятно проникновение левоцетиризина в грудное молоко. Побочные реакции, связанные с левоцетиризином, могут наблюдаться у грудных детей. Поэтому следует быть осторожными при назначении левоцетиризина женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность

Для левоцетиризина клинические данные отсутствуют.

Сравнительные клинические исследования не выявили каких-либо доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемой дозе ухудшает психическую бдительность, реакционную способность или способность управлять транспортными средствами. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению во время лечения левоцетиризином. Поэтому пациенты, которые намерены управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию на лекарственный препарат.

Рекомендуемые дозы Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (см. «Почечная недостаточность»). Почечная недостаточность Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в соответствии с функцией почек (рСКФ – расчетная скорость клубочковой фильтрации) (см. таблицу 1 и скорректируйте дозу, как указано). Таблица 1 Регулирование дозирования для пациентов с нарушением функции почек Группа рСКФ, мл/мин Доза и количество приемов Нормальная функция почек ≥ 9 0 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 60 – < 90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 – < 60 1 таблетка 1 раз в 2 суток Резкое снижение функции почек 15 – < 30 (не требуют диализа) 1 таблетка 1 раз в 3 суток Терминальная стадия почечной недостаточности < 15 (требуется лечение диализом) Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела. Нет специфических данных о детях с нарушениями функции почек. Печеночная недостаточность Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования следует в соответствии с таблицей 1. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза – 5 мг (1 таблетка). Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте от 2 до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Способ применения Принимают таблетку внутрь, глотают целиком, запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендовано применять суточную дозу за один прием. Продолжительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном появлении симптомов. При стойком аллергическом рините (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Препарат в форме таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы передозировки: могут включать сонливость у взрослых; у детей могут сначала возникать возбуждение и беспокойство, затем сонливость. Лечение. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Специфического антидота нет. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Клинические исследования Взрослые и дети в возрасте от 12 лет В терапевтических исследованиях с участием женщин и мужчин в возрасте от 12 до 71 года 15,1 % пациентов в группе применения левоцетиризина в дозе 5 мг имели по меньшей мере одну побочную реакцию по сравнению с 11,3 % в группе применения плацебо. 91,6 % этих побочных реакций были от легкой до умеренной степени. В терапевтических исследованиях частота выбывания из-за побочных реакций составила 1,0 % (9/935) при применении левоцетиризина в дозе 5 мг и 1,8 % (14/771) при применении плацебо. Клинические терапевтические исследования левоцетиризина включали 935 пациентов, которые получали этот лекарственный препарат в рекомендованной дозе 5 мг в сутки. В этих исследованиях сообщалось о нижеуказанных побочных реакциях, возникавших с частотой 1 % или более (часто: ≥ 1/100 до < 1/10) при применении левоцетиризина 5 мг или плацебо (см. таблицу 2). Таблица 2 Побочные реакции Плацебо (n = 771) Левоцетиризин, 5 мг (n = 935) Головная боль 25 (3,2 %) 24 (2,6 %) Сонливость 11 (1,4 %) 49 (5,2 %) Сухость во рту 12 (1,6 %) 24 (2,6 %) Повышенная утомляемость 9 (1,2 %) 23 (2,5 %) Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе. Частота седативных побочных реакций, таких как сонливость, усталость и астения, была в целом выше (8,1 %) при применении левоцетиризина в дозе 5 мг, чем при применении плацебо (3,1 %).

Педиатрическая популяция В двух плацебо-контролируемых исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев и в возрасте от 1 года до 6 лет 159 пациентов получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг в сутки в течение 2 недель и 1,25 мг 2 раза в сутки соответственно. При приеме левоцетиризина или плацебо частота возникновения нежелательных побочных реакций составила 1 % и выше (см. таблицу 3). Таблица 3 Системы органов и побочные реакции Плацебо (n = 83) Левоцетиризин (n = 159) Со стороны желудочно-кишечного тракта диарея 0 3 (1,9 %) рвота 1 (1,2 %) 1 (0,6 %) запор 0 2 (1,3 %) Со стороны нервной системы сонливость 2 (2,4 %) 3 (1,9 %) Со стороны психики нарушения сна 0 2 (1,3 %) Среди детей в возрасте от 6 до 12 лет были проведены двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, в которых 243 ребенка получали 5 мг левоцетиризина в сутки в течение различных периодов: от менее чем 1 недели до 13 недель. Сообщалось о нижеуказанных побочных реакциях, которые при применении левоцетиризина или плацебо возникали с частотой 1 % или более (см. таблицу 4). Таблица 4 Побочные реакции Плацебо (n = 240) Левоцетиризин, 5 мг (n = 243) Головная боль 5 (2,1 %) 2 (0,8 %) Сонливость 1 (0,4 %) 7 (2,9 %)

Постмаркетинговый опыт Частота классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить на основе имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит. Со стороны психики: агрессия, возбуждение, галлюцинация, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы: судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогрmaсть (окулогирация). Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, тахикардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия. Общие нарушения и состояние в месте введения: отек. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций После прекращения приема левоцетиризина сообщалось о зуде.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного препарата. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного препарата через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Пожалуйста, пришлите сам текст секции инструкции, который нужно перевести на русский. Вы написали только «Без рецепта», поэтому текста для перевода пока нет.

Отмечу также, что сама фраза «Без рецепта» по-русски звучит как «Без рецепта» (отпускается без рецепта). Если нужно, переведу и её в контексте инструкции, но для этого пришлите соответствующий фрагмент.

Гетеро Лабз Лимитед, Индия / Hetero Labs Limited, India.

Юнит III, Формуляционный участок № № 22 - 110 IDA, Джидиметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия. Unit III, Формуляционный участок № 22 - 110 IDA, Джидиметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия.