L-цет 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства L-ЦЕТ Ò (L-CET ® )

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine dihydrochloride); 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Opadry II 85G51300 зеленый*; *Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, индигокармин (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), желтый солнечный FCF (E 110).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и характеризуются низкой вариабельностью у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения хиральной инверсии не наблюдается. Абсорбция. Левоцетиризин после приема внутрь быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не меняется при приеме пищи, но максимальная концентрация (С max) препарата снижается и достигается позже. Биодоступность составляет 100 %. У 50 % больных действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % — через 0,5–1 час. У взрослых С max в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения дозы 5 мг один раз в сутки. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая — в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90 %. Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % от дозы левоцетиризина, поэтому различия в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическое окисление, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влиял на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг внутрь. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (T 1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % примененной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы левоцетиризина. Особые популяции. Нарушение функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, выводящегося во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %. Клинические характеристики.

Для симптоматического лечения аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к любым другим производным пиперазина, а также к любому другому вспомогательному веществу лекарственного средства. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл мл/мин) (требуется диализ).

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в том числе с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не вызывает клинически значимых нежелательных эффектов. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не менялось). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (– 11 %) при сопутствующем применении цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема левоцетиризина. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

Во время терапии левоцетиризином следует избегать употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Назначая лекарственное средство пациентам при наличии факторов, способствующих задержке мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи. Следует осторожно назначать лекарственное средство пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку левоцетиризин может усиливать судороги. Антигистаминные лекарственные средства подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием левоцетиризина необходимо прекратить за 3 дня до ее проведения (период выведения). Возможно появление таких симптомов, как зуд, после прекращения применения левоцетиризина, даже если подобных проявлений не было до начала лечения. Эти симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях выраженность симптомов может быть значительной, что требует возобновления приема лекарственного средства. После возобновления лечения симптомы должны исчезнуть.

Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет соответственно корректировать дозирование. Указанной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Вспомогательные вещества. Препарат содержит краситель «Желтый солнечный FCF» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия на 1 таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Кормление грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Фертильность. Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Сравнительные клинические испытания не выявили каких-либо доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе ухудшает внимание, скорость реакции или способность управлять транспортными средствами. Однако некоторые пациенты могут ощущать сонливость, утомляемость и астению во время лечения левоцетиризином. Поэтому пациенты, намеренные управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Дозирование. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. подраздел «Почечная недостаточность» ниже). Почечная недостаточность. Дозирование следует подбирать индивидуально в зависимости от функции почек (рСКФ [расчетная скорость клубочковой фильтрации]), как указано в таблице ниже. Таблица. Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек. Функция почек рСКФ, мл/мин Доза и количество приемов Нормальная функция почек ≥ 90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 60 – <90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 – <60 1 таблетка 1 раз в 2 суток Нарушение тяжелой степени 15 – <30 (не требуется диализ) 1 таблетка 1 раз в 3 суток Терминальная стадия почечной недостаточности <15 (требуется диализ) Противопоказано. Детям с нарушениями функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Специфических данных о применении препарата детям с нарушениями функции почек нет. Печеночная недостаточность. Пациентам с изолированной печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей вначале могут возникнуть состояние возбуждения и повышенная раздражительность, которые сменяются сонливостью. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Ниже приведены побочные реакции, о которых известно из постмаркетингового опыта применения лекарственного средства. Частоту этих побочных реакций нельзя установить на основе имеющихся данных. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксию. Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, тахикардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия. Общие нарушения и состояние места введения: отек. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы. Описание отдельных побочных реакций. Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или, по 3, или по 10 блистеров в картонной упаковке.

Без рецепта.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД / KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

СП-289 (А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Альвар (Раджастан), Индия / SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства L-ЦЕТ Ò (L-CET ® )