Квамател 20 мг, лиофилизат для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КВАМАТЕЛ® (QUAMATEL ®)

действующее вещество: фамотидин; 1 флакон содержит 20 мг фамотидина; 1 ампула растворителя содержит 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннитол (Е 421).

Лиофилизат для раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат; растворитель – раствор без запаха и цвета.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H 2 -рецепторов. Код АТХ А02В А03.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H 2 -гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объему выделенного желудочного сока. У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом вагуса. Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов. Однократное пероральное применение доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты. Фамотидин почти не влияет на уровень гастрина натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе. Фамотидин также не влияет на ферментную систему цитохрома Р450 печени. Антиандрогенного влияния препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Кинетика фамотидина носит линейный характер. Распределение. Связывание с белками плазмы крови относительно слабое – 15-20 %. Период полувыведения: 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов (см. раздел «Способ применения и дозы»). Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид. Выведение. Фамотидин выводится почками (65-70 %), метаболизму подвергается 30-35 % введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой секреции. 65-70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида. Клинические характеристики.

- Доброкачественная язва желудка. - Пептическая язва двенадцатиперстной кишки. - Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера-Эллисона. - Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. - Предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ препарата и к другим антагонистам H 2 -гистаминовых рецепторов. Детский возраст; период беременности или грудного вскармливания (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Всасывание некоторых лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять не менее чем через 2 часа после применения таких лекарственных средств. Одновременное применение с другими антагонистами H 2 -рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолина. Хотя подтвержденных взаимодействий между фамотидином и толазолином не установлено, вероятность их существования достаточно высока, поэтому действие толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. При снижении эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином. Пища и антациды не оказывают значительного влияния на лечение фамотидином. Существует риск потери эффективности карбоната кальция, применяемого для связывания фосфатов у больных на гемодиализе, при одновременном введении с фамотидином. Фамотидин не оказывает влияния на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным. Пробенецид может замедлять выведение фамотидина. По возможности следует избегать одновременного применения суспензии для приема внутрь посаконазола и фамотидина, поскольку фамотидин может уменьшать абсорбцию посаконазола в форме суспензии для приема внутрь при одновременном применении. Одновременное применение фамотидина с ингибиторами тирозинкиназы (ИТК), такими как дазатиниб, эрлотиниб, гефитиниб, пазопаниб, может привести к снижению концентрации ИТК в плазме крови и, как следствие, к снижению эффективности, поэтому одновременное применение фамотидина с этими ИТК не рекомендуется. Для получения дополнительных рекомендаций, пожалуйста, обратитесь к инструкции по медицинскому применению отдельных лекарственных средств, содержащих ИТК.

До начала лечения препаратом Квамател® необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка. При наличии у больного печеночной недостаточности Квамател® следует применять с осторожностью и в низких дозах. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н 2 -рецепторов, применение препарата Квамател® у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам H 2 -рецепторов противопоказано. Лечение препаратом Квамател® не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если: - пациент страдает заболеванием почек или печени. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие снижения дозы; - пациент страдает сопутствующими заболеваниями или одновременно применяет другие лекарственные средства; - у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились прежние жалобы; - у пациента имеются жалобы на работу желудка и снизилась масса тела; - появился стул черного цвета; - пациент имеет нарушения глотания или хроническую боль в животе. Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита. Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1-2 недель, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгенологического обследования. Необходим регулярный контроль состояния пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), применяющих препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами. При комплексном лечении с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часов. Если дозу препарата пропущено, её следует применить как можно скорее; не следует удваивать дозу, если наступило время приема следующей дозы. Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после приема пищи у пациентов пожилого возраста. Данное лекарственное средство содержит 18 мг натрия на дозу (5 мл растворителя содержит 0,9 % натрия хлорида), что эквивалентно 0,9 % рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления натрия для взрослого человека (2 г). Лекарственное средство содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) на 5 мл дозы, то есть практически не содержит натрия.

Фертильность. В исследованиях на крысах и кроликах при приеме фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки соответственно не было выявлено нарушений репродуктивной функции. Однако качественные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились. Беременность. Категория безопасности применения при беременности Б. Фамотидин проникает через плаценту. Надежные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. Применение препарата Квамател® во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Период грудного вскармливания. Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому во время применения препарата Квамател® грудное вскармливание следует прекратить. Применение препарата Квамател® в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пациентам следует быть осторожными при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку данный препарат может вызывать головокружение.

Дозы. Препарат Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут принимать препарат перорально. Как только появится возможность, следует перейти на прием таблеток Квамател®. Обычная доза препарата Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, – по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 20 мг (каждые 6 часов) и может быть увеличена в зависимости от секреции соляной кислоты и от клинического состояния пациента. Для предотвращения аспирации желудочного сока при общей анестезии 20 мг внутривенно утром в день операции или не менее чем за 2 часов до начала операции. Разовая доза при внутривенном применении не должна превышать 20 мг. Почечная недостаточность. В связи с тем, что фамотидин выводится в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат необходимо применять осторожно. Если клиренс креатинина составляет < 30 мл/мин и креатинин сыворотки крови – > 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшать до 20 мг или увеличивать интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 часов. Сердечно-сосудистые заболевания. Необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию. Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, у детей и подростков противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пожилой возраст. Нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста. Способ применения. Квамател®, лиофилизат для раствора для инъекций, предназначен только для внутривенного введения. При внутривенном введении содержимое флакона необходимо растворить в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя). Разведенный раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре. Разведенный раствор необходимо вводить медленно (в течение 2 минут). При применении в виде внутривенной капельной инфузии раствор необходимо вводить в течение 15-30 минут. По данным исследований на совместимость можно применять следующие растворы для инфузий: Раствор для инфузий – Срок годности разведенного раствора (часы): Раствор глюкозы с калием – Раствор лактата натрия 4; Раствор глюкозы 5 % 5; Раствор Рингера; Раствор Рингера с молочной кислотой 8; Салсол А (раствор натрия хлорида 0,9 %). Готовить раствор препарата необходимо непосредственно перед применением. Использовать можно только прозрачный бесцветный раствор.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

При применении фамотидина в течение года в дозе по 800 мг в сутки у пациентов с синдромом патологического выделения избытка желудочного сока не были выявлены тяжелые побочные действия. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, наблюдение за состоянием больного.

Следующие нежелательные явления были описаны как единичные или редкие. Однако во многих случаях причинно-следственная связь с терапией фамотидином не установлена. Системы органов – Побочные реакции: Гематологические нарушения – агранулоцитоз; лейкопения; панцитопения; тромбоцитопения; нейтропения. Со стороны иммунной системы – анафилаксия. Со стороны обмена веществ и питания – анорексия. Психические расстройства – депрессия; галлюцинации; возбуждение; тревожность; спутанность сознания; анорексия; бессонница; снижение либидо. Неврологические нарушения – головная боль; головокружение; сонливость; дисгевзия; судороги; парестезия; нарушения баланса. Со стороны органов слуха и равновесия – звон в ушах. Со стороны органов зрения – раздражение конъюнктивы; отек глаз. Со стороны сердца – аритмия; брадикардия; тахикардия; ощущение сердцебиения; атриовентрикулярная блокада. Со стороны сосудов – снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения – бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта – диарея; запор; ощущение дискомфорта в животе; метеоризм; боль в животе; тошнота; рвота; сухость во рту; острый панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы – холестатическая желтуха; гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки – акне; алопеция; ангионевротический отек; сухость кожи; токсический эпидермальный некролиз; ксеродермия; крапивница; зуд; тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема). Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани – артралгия; мышечные спазмы; миалгия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез – гинекомастия*; импотенция. Общие нарушения и реакции в месте введения – повышенная утомляемость; лихорадка легкой степени. Отклонения от нормы, выявленные при лабораторном обследовании – отклонения уровня печеночных ферментов. * Гинекомастия встречается очень редко и после прекращения лечения носит обратимый характер. Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях. Сообщения о предполагаемых нежелательных лекарственных реакциях, получаемые после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Они позволяют контролировать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальные реестры.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

5 флаконов с лиофилизатом для раствора для инъекций с 5 ампулами растворителя в картонной упаковке.

По рецепту.

ЗАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.