Ксипогама 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КСИПОГАМА ® ( XIPAGAMMA ® )

действующее вещество: ксипамид; 1 таблетка содержит ксипамида 10 мг или 20 мг ; или 40 мг; вспомогательные вещества : 10 мг: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (K 25), цетиловый спирт, лактозы моногидрат, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, железа оксид (III) желтый (E 172); 20 мг: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (K 25), цетиловый спирт, лактозы моногидрат, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат; 40 мг: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (K 25), цетиловый спирт, лактозы моногидрат, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, железа оксид (III) желтый (E 172), индигоидный краситель.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг : желтые, круглые таблетки с «снеп-таб» на одной стороне, практически без запаха; таблетки по 20 мг : белые круглые таблетки с «снеп-таб» на одной стороне, практически без запаха; таблетки по 40 мг : светло-зеленые, круглые таблетки с «снеп-таб» на одной стороне, практически без запаха.

Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Сульфамиды, простые препараты. Код А Т Х С03В А10.

Ксипамид является диуретическим средством, которое подавляет реабсорбцию в дистальном канальце нефрона и вначале приводит к выведению хлора и натрия, затем к увеличению полиурии за счет осмотически связанной воды. За счет увеличения тока в дистальном канальце стимулируется секреция калия. Также увеличивается выведение бикарбоната, кальция и магния. Механизм действия ксипамида отличается от тиазидов, несмотря на структурное родство. Ксипамид не влияет на ренальную гемодинамику, на долю гломерулярной фильтрации. Диуретическое действие наступает через 1 часа и достигает своего максимума между 3-м и 6-м часом. Выведение хлора и натрия осуществляется на 12–24-м часу, поэтому эффекта рикошета нет. Предельная доза ксипамида составляет 5 мг (перорально). При превышении 80 мг дальнейшего салуреза и диуреза нет. Гипотензивное действие ксипамида наступает в начале лечения. Максимальный эффект снижения артериального давления достигается через 2–3 недели.

Приблизительно через 1 часа достигается максимальная концентрация ксипамида в плазме крови. Белковосвязывающая способность составляет 99 %. Период полувыведения достигает 7 часов. Пероральная резорбция ксипамида является полной. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 9 часов, при циррозе печени, несмотря на повышенный уровень ксипамида в плазме крови, остается неизменным. Ренальное выведение неизмененного вещества составляет 30–40 %. Экстраренальное выведение (всего около 2/3 природного ксипамида) осуществляется наполовину за счет глюкуронидации. Неактивный метаболит, образующийся таким образом, выводится почками, остальное – через кишечник. Клинические характеристики.

Артериальная гипертензия. Кардиальные, ренальные и гепатогенные отеки.

· Повышенная чувствительность к ксипамиду, к другим производным сульфонамида или тиазидам или к другим компонентам лекарственного средства; · тяжелые нарушения функции печени (прекома и Coma hepaticum ); · тяжелая почечная недостаточность; · неподдающаяся лечению гипокалиемия; · тяжелая гипонатриемия; · гиперкальциемия; · гиповолемия; · подагра; · наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы и галактозы.

Нижеприведенные взаимодействия, которые были зарегистрированы при применении тиазидных диуретиков и подобных лекарственных средств, могут возникнуть также при применении ксипамида. Комбинация, которую не рекомендуется применять: Литий. При одновременном лечении литием усиливается кардио- и нейротоксическое действие лития. Если лечение диуретиками избежать нельзя, нужно контролировать уровень лития в крови и привести в соответствие дозировку. Комбинации, требующие особых мер предосторожности: Вещества, которые могут вызвать тахикардию типа «пируэт»: ‒ класс Ia антиаритмических средств (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); ‒ класс III антиаритмических средств (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); ‒ некоторые антипсихотические средства: фенотиазины (например хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (например сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (например дроперидол, галоперидол); ‒ другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенно. Повышается риск желудочковой аритмии, тахикардии типа «пируэт» (при гипокалиемии). Контролировать и при необходимости корректировать гипокалиемию нужно до того, как начато лечение такой комбинацией. Необходим контроль уровня электролитов плазмы крови и контроль ЭКГ. Предпочтительно использовать вещества, не вызывающие тахикардию типа «пируэт», если пациент страдает гипокалиемией. Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (> 3 г/сутки). Возможно снижение гипотензивного действия ксипамида. Риск острой почечной недостаточности при дегидратации (клубочковая (гломерулярная) фильтрация). Необходимо следить за достаточным поступлением жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения. Лечение высокой дозой салицилата может усилить его токсическое действие на ЦНС. Ингибиторы АПФ. Риск сильного снижения давления крови и/или острой почечной недостаточности с началом лечения ингибиторами АПФ у пациентов с уже существующим дефицитом натрия (в частности при стенозе почечной артерии). Если лечение ксипамидом при артериальной гипертензии привело к уменьшению натрия, необходимо: ‒ либо отказаться от приема ксипамида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ и потом добавить ксипамид; ‒ либо начать лечение ингибиторами АПФ с низких доз и затем постепенно их увеличивать. При декомпенсированной сердечной недостаточности следует начинать с очень низкой дозы ингибиторов АПФ. В любом случае следует контролировать функцию почек (определение креатинина в крови) в первые недели лечения ингибиторами АПФ. Другие диуретики, антигипертензивные препараты, бета-блокаторы, нитраты, вазодилататоры, барбитураты, фенотиазин, трициклические антидепрессанты, алкоголь. Гипотензивное действие ксипамида может усиливаться. Другие средства, снижающие уровень калия: амфотерицин В (внутривенно), глюко- и минералокортикоиды (системные), тетракосактид, стимулирующие слабительные средства. Повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать и корректировать уровень калия в плазме крови, в частности при лечении сердечными гликозидами. Баклофен. Усиливает снижение артериального давления. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения. Сердечные гликозиды. Гипокалиемия и/или гипомагниемия, усиливающие токсические побочные реакции дигиталисных гликозидов. Требуется контроль калия в крови и ЭКГ. Комбинации, при которых возможны дополнительные взаимодействия. Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Даже если эта комбинация считается целесообразной для некоторых пациентов, она может вызвать гипокалиемию или гиперкалиемию (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом). Необходима проверка уровня калия в плазме и ЭКГ, а также коррекция терапии при необходимости. Диуретические средства, способствующие выведению калия (например фуросемид), глюкокортикоиды, АКТГ (адренокортикотропный гормон), карбеноксолон, пенициллин G, амфотерицин или слабительные средства. Одновременное применение с ксипамидом может привести к увеличению потерь калия. При одновременном применении ксипамида и петлевых диуретиков (например фуросемид) риск развития нарушений электролитного баланса и баланса жидкости увеличивается. Необходим тщательный мониторинг состояния пациента. Метформин. Повышается риск лактоацидоза, индуцированного метформином, из-за возможности функциональной почечной недостаточности при терапии диуретиками, особенно петлевыми диуретиками. Метформин не применяют, если креатинин в крови составляет 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин. Контрастные средства, содержащие йод. При гидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск острой почечной недостаточности при применении контрастных средств, содержащих йод (в том числе в больших дозах). Необходима регидратация перед применением контрастных средств, содержащих йод. Трициклические антидепрессанты (имипрамин), нейролептики. Гипотензивное действие и повышенный риск ортостатической гипотензии. Кальций (соли). Риск гиперкальциемии за счет уменьшения выделения кальция с мочой. Циклоспорин, такролимус. Риск повышения уровня креатинина в сыворотке крови. Кортикоиды, тетракосактид (системные). Снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и натрия за счет кортикоидов). Цитостатики (например циклофосфамид, фторурацил, метотрексат). Риск токсичности, в частности уменьшение гранулоцитов. Антидиабетические лекарственные средства, средства, снижающие уровень мочевой кислоты в сыворотке, норадреналин, адреналин. Эффект этих препаратов может ослабляться при одновременном приеме с ксипамидом. Хинидин. Выведение хинидина может замедляться. Миорелаксанты (алкалоиды типа курare). Усиленное и длительное действие миорелаксантов. Колестипол и колестирамин. Может уменьшаться абсорбция ксипамида.

Лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. При редкой наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы нельзя применять это лекарственное средство. Водный и электролитный баланс. Не следует применять ксипамид при неподдающемся лечению электролитном дисбалансе, ортостатическом нарушении регуляции артериального давления, нарушениях центральной нервной системы, панкреатите, изменениях картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), остром холецистите, при появлении васкулита, при усилении близорукости. При заболеваниях печени может иметь место печеночная энцефалопатия. В этом случае следует немедленно прекратить прием лекарственного средства. При хроническом чрезмерном применении диуретиков может возникать псевдосиндром Барттера (экстраадреналовый гиперальдостеронизм) с отеками. Эти отеки являются проявлением повышения ренина с последующим вторичным гиперальдостеронизмом. Уровень натрия в сыворотке крови следует проверять перед началом лечения, а затем регулярно через определенные промежутки времени. Поскольку снижение уровня натрия в крови может первоначально протекать без симптомов, следует постоянно контролировать состояние пациентов, особенно пожилого возраста и пациентов с циррозом печени. Уровень калия в сыворотке крови. Во время длительного лечения ксипамидом может иметь место гипокалиемия. Сывороточные электролиты (в частности калий, натрий, кальций), бикарбонат, креатинин, мочевина и мочевая кислота, а также сахар крови следует регулярно проверять. Замещение калия может быть необходимо пациентам пожилого возраста, у которых не усваивается достаточное количество калия. Возникновения гипокалиемии (уровень калия в крови менее 3,4 мкмоль/л) следует избегать, в частности, при большой потере жидкости (например вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения) и у пациентов группы риска, то есть у пациентов пожилого возраста, истощенных пациентов, пациентов, получавших неоднократное медикаментозное лечение, а также у пациентов с циррозом печени и отеками и асцитом, пациентов с ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. У таких пациентов за счет гипокалиемии повышается кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск нарушений сердечного ритма. Гиповолемия или дегидратация, а также значительные электролитные нарушения или нарушения кислотно-щелочного баланса должны находиться под контролем. При необходимости нужно временно прекратить лечение препаратом Ксипогама ® . К группе риска относят пациентов с удлиненным интервалом QT, независимо от того, врожденные или приобретенные пороки. Наличие гипокалиемии и брадикардии способствует возникновению серьезных сердечных аритмий, в частности потенциально летальной тахикардии типа «пируэт». Во всех указанных выше случаях необходимо чаще проверять уровень калия в крови, причем первый анализ нужно сделать в первую неделю лечения. Гипокалиемию следует корректировать. Уровень кальция в крови. Лечение тиазидными диуретиками и близкими к ним лекарственными средствами может привести к уменьшению выведения кальция с мочой и значительному временному повышению уровня кальция в крови. Явная гиперкальциемия может возникать вследствие гиперфункции паращитовидных желез. Перед обследованием функции паращитовидной железы лечение следует прервать. Сахар в крови. У больных сахарным диабетом нужно проверять уровень сахара в крови, в частности при одновременно имеющейся гипокалиемии. Уровень мочевой кислоты. У пациентов с гиперурикемией повышается риск приступов подагры. Функция почек и диуретики. Тиазидные диуретики и их производные эффективны в полной мере при нормальной функции почек или при небольшом нарушении (уровень креатинина в сыворотке крови < 25 мг/л или < 220 мкмоль/л у взрослых). У пожилых пациентов уровень креатинина в сыворотке крови должен соответствовать возрасту, весу и полу пациента. Гиповолемия, вызванная потерей жидкости или натрия, вызванной диуретиками в начале лечения, приводит к уменьшению клубочковой (гломерулярной) фильтрации. Из-за этого может повыситься уровень мочевины и азота в крови. Эта временная функциональная почечная недостаточность у людей со здоровыми почками не оставляет последствий, но может усилить уже имеющуюся почечную недостаточность. Если не удалось откорректировать электролитный баланс, лечение следует прекратить. Хориоидальный выпот, острая близорукость и вторичная закрытоугольная глаукома. Препараты, содержащие сульфонамид или производные сульфонамида, могут вызывать идиосинкразическую реакцию, приводящую к хориоидальному выпоту с дефектом зрительного поля, транзиторной миопией и острой закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое начало снижения остроты зрения или боль в глазу и, как правило, возникают в течение нескольких часов или недель с начала применения препарата. Нелеченая острая закрытоугольная глаукома может привести к постоянной потере зрения. Основное лечение – это как можно быстрее прекратить применение лекарственных средств. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, возможно, необходимо применять оперативные медикаментозные или хирургические методы лечения. Факторами риска развития острой закрытоугольной глаукомы может быть аллергия на сульфонамид или пенициллин в анамнезе.

Применение ксипамида в период беременности или кормления грудью противопоказано. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Поскольку реакция на препарат индивидуальна, скорость реакции может меняться настолько, что способность к управлению автотранспортом, равновесие могут быть нарушены. Это может происходить в начале лечения, при увеличении дозы и смене препаратов.

Взрослым принимать 1 раз в сутки 10–20 мг ксипамида как при артериальной гипертензии, так и при отеках. Доза для лечения отеков может составлять 40 мг ксипамида. В случае высокой степени ограничения функции почек суточную дозу ксипамида можно повысить до 80 мг. Не рекомендуется повышение дозы более 80 мг ксипамида в сутки. После снятия отеков можно перейти на дозу 20 мг или 10 мг ксипамида для профилактики рецидивов. После длительного лечения следует постепенно прекращать прием ксипамида. Таблетки не разжевывая запивать достаточным количеством воды (примерно 1 стакана), лучше всего утром после завтрака. Нарушение функции печени. При нарушении функции печени дозирование ксипамида должно соответствовать степени ограничения функции. Сниженная сердечная функция. При тяжелой кардиальной декомпенсации резорбция ксипамида может быть значительно ограничена.

Детям применять ксипамид нельзя, поскольку безопасность и действие препарата для этой категории пациентов не определены.

Острые интоксикации проявляются прежде всего нарушением водного и электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Клиническими симптомами могут быть тошнота, рвота, резкое снижение артериального давления, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (за счет гиповолемии). Неотложные меры: прием активированного угля. Восстановление водного и электролитного баланса. В случаях передозировки необходимо немедленно прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.

Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %–< 10 %), иногда (≥ 0,1 % – < 1 %), редко (≥ 0,01 % – < 0,1 %), очень редко (<0,01 % или неизвестно). Со стороны центральной нервной системы и органов зрения: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сухость во рту, потливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения; при высоких дозах, в частности при венозных заболеваниях, возрастает риск тромбоза и эмболии. Со стороны пищеварительного тракта: часто – абдоминальная боль, спастическая боль в животе, диарея, запор, острый холецистит при наличии желчнокаменной болезни; редко – геморрагический панкреатит; очень редко – желтуха. Со стороны кожи: аллергические реакции (в т. ч. зуд, эритема, крапивница, хроническая фотосенсибилизация) (прекращение терапии). Со стороны органов зрения: редко: небольшие нарушения зрения, усиление уже имеющейся близорукости (прекращение терапии), хориоидальный выпот с частотой неизвестно. Со стороны кроветворных органов и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия (прекращение терапии). Психиатрические расстройства: часто – апатия, летаргия, чувство тревоги, возбуждение. Метаболические нарушения: редко – гиперлипидемия. Может проявиться скрытый диабет. Повышение уровня сахара в крови может указывать, что пациент имеет диабет. Со стороны мочевыводящей системы: очень редко – острый интерстициальный нефрит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – мышечные спазмы и судороги. Электролитный и жидкостный баланс: расстройство электролитного и жидкостного баланса наблюдается часто во время лечения ксипамидом как результат повышенного выведения жидкости и электролитов. Поэтому необходимо контролировать уровень электролитов (калий, натрий и кальций). Пациенты очень часто страдают от гипокалиемии, что может выражаться в таких симптомах, как тошнота, рвота, изменения на ЭКГ, повышенная чувствительность к гликозидам, нарушения сердечного ритма или гипотония скелетных мышц. Потребление калия снижается или потеря калия возрастает в случае: рвоты, при хронической диарее, при сильном потоотделении. Следствием повышенной почечной потери калия может быть гипокалиемия, которая может проявляться в виде нервно-мышечных симптомов (мышечная слабость, парестезии, парезы), желудочно-кишечных симптомов (рвота, запор, метеоризм), симптомов со стороны почек (полиурия, полидипсия) и кардиологических симптомов (например нарушения генерации импульса и проводимости сердца). Гипокалиемия тяжелой степени может привести к паралитическому илеусу, потере сознания или коме. Вследствие повышенной потери натрия у пациентов может возникнуть гипонатриемия. Чаще всего наблюдаются следующие симптомы гипонатриемии: апатия, судороги, потеря аппетита, слабость, сонливость, рвота, спутанность сознания. Повышение выведения кальция почками может привести к гипокальциемии. При гипокальциемии возможна тетания. При повышенном выведении почками магния иногда могут возникать тетания или сердечные аритмии. Вследствие потери жидкости и электролитов при терапии ксипамидом у пациентов может развиться метаболический алкалоз или усилиться уже имеющийся метаболический алкалоз. Увеличение уровня мочевой кислоты в крови может привести к развитию подагры у пациентов, предрасположенных к ней. Чрезмерный диурез может стать причиной дегидратации. Как результат – гиповолемия, гемоконцентрация, иногда – судороги, потеря сознания, сосудистый коллапс, головокружение. Прочие: редко – анафилактоидные реакции.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3, 5 или 10 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия/ Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany Местонахождение. 29439, Люхов, Вендландштрассе 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.