Ксалоптик еко 50 мкг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КСАЛОПТИК ЭКО (XALOPTIC ECO)

действующее вещество: латанопрост; 1 мл раствора содержит 50 мкг латанопроста; вспомогательные вещества: полисорбат 80; динатрия эдетат; натрия хлорид; динатрия фосфат; натрия дигидрофосфат, моногидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная, разведённая; вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: бесцветная, прозрачная жидкость.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01E Е01.

Активное вещество латанопрост, аналог простагландина F 2α, является селективным агонистом FP-рецепторов простаноидов, снижающим внутриглазное давление (ВГД) путём увеличения оттока водянистой влаги. Снижение ВГД у человека начинается примерно через 3-4 часа после введения и достигает максимума через 8-12 часов. Снижение давления сохраняется в течение не менее 24 часов. Исследования показывают, что основным механизмом действия является увеличение увеосклерального оттока. Базовые исследования показали, что латанопрост эффективен в качестве монотерапии. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недель) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин). Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает значимого влияния на продукцию внутриглазной жидкости. Не было выявлено никакого влияния латанопроста на гематоофтальмологический барьер. Во время краткосрочного лечения латанопрост не приводил к просачиванию флуоресцеина в задний сегмент глаза пациентов с псевдофакией. Было установлено, что в клинических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Дети Эффективность латанопроста у пациентов детского возраста ≤ 18 лет была продемонстрирована в 12-недельном двойном маскированном клиническом исследовании латанопроста по сравнению с тимололом у 107 пациентов, которым был поставлен диагноз внутриглазная гипертензия и детская глаукома. В этом исследовании гестационный возраст новорождённых должен был составлять не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005 % латанопрост 1 раз в сутки или 0,5 % тимолол (или по выбору 0,25 % для пациентов в возрасте до 3 лет) 2 раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение ВГД относительно исходного значения на 12-й неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были сходными. Во всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были сходными. Однако данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет были получены только для 13 пациентов и не было показано никакой значимой эффективности у 4 пациентов, представлявших в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные о применении препарата недоношенным новорождённым детям (рождённым раньше 36 недели беременности) отсутствуют. Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врождённой глаукомой (ПВГ)/глаукомой младенцев были сходными у пациентов, получавших латанопрост, и у пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (то есть пациентов, имевших, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакичную глаукому) и больных ПВГ были сходными. Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врождённой глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) были сходными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (то есть пациентов, имевших, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакичную глаукому) и больных ПВГ были сходными. Влияние на ВГД проявлялось после первой недели лечения (см. таблицу) и сохранялось в течение 12 недель исследования, так же как и у взрослых. Снижение ВГД (мм рт. ст.) на 12-й неделе исследования в зависимости от группы активного лечения и исходного диагноза Таблица 1 Латанопрост N=53 Тимолол N=54 Среднее исходное значение (СЗ) 27,3 (0,75) 27,8 (0,84) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением † (СЗ) -7,18 (0,81) -5,72 (0,81) p-значение по сравнению с тимололом 0,2056 ПВГ N=28 Не-ПВГ N=25 ПВГ N=26 Не-ПВГ N=28 Среднее исходное значение (СЗ) 26,5 (0,72) 28,2 (1,37) 26,3 (0,95) 29,1 (1,33) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением † (СЗ) -5,90 (0,98) -8,66 (1,25) -5,34 (1,02) -6,02 (1,18) p-значение по сравнению с тимололом 0,6957 0,1317 СП – стандартная погрешность. † Скорректированный расчётный показатель на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) – это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарство, которое само по себе неактивно, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становится биологически активным. Всасывание. Предшественник лекарственного средства хорошо всасывается через роговицу, и весь препарат, попадающий во влагу передней камеры глаза, гидролизуется при прохождении через роговицу. Распределение. Исследования показывают, что максимальная концентрация препарата во влаге передней камеры у человека достигается примерно через 2 часа после местного введения. Биотрансформация и выведение. Кислота латанопроста практически не метаболизируется в глазах. Основной метаболизм происходит в печени. Период полувыведения из плазмы крови у человека составляет 17 минут. Дети. Проводилось открытое исследование фармакокинетики концентраций кислоты латанопроста в плазме крови у 22 взрослых пациентов и 25 пациентов детского возраста (от новорождённых до детей в возрасте до 18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты во всех возрастных группах получали лечение 0,005 % латанопростом по одной капле в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное воздействие кислоты латанопроста было примерно вдвое выше у пациентов в возрасте от 3 до < 12 лет и в 6 раз выше у детей в возрасте до 3 лет, чем у взрослых пациентов, однако при этом сохранялся широкий запас безопасности препарата в отношении возникновения системных нежелательных эффектов. Медиана времени, необходимого для достижения пиковой концентрации препарата в плазме крови, составляла 5 минут после применения дозы препарата во всех возрастных группах. Медиана периода полувыведения препарата из плазмы была небольшой (менее 20 минут), сходной для детей и взрослых пациентов, что обусловливало отсутствие накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения при устойчивом равновесии. Клинические характеристики.

Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов, включая пациентов пожилого возраста, с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением. Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Повышенная гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют. Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландина, аналога простагландинов или их производных. Исследования взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.

Латанопрост может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счёт увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. До начала лечения пациентов следует предупредить о возможности постоянного изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к необратимой гетерохромии. Такое изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки, то есть с сине-карими, серо-карими, желто-карими или зелено-карими глазами. Изменение цвета обычно начинается в течение первых 8 месяцев лечения, но у незначительного количества пациентов может наблюдаться позднее. Прогрессирование пигментации радужной оболочки со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения препаратом не оценивали. В 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33 % пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто незаметны с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 % до 85 %, причем пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдалось у пациентов с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым цветом глаз. Изменение цвета возникает вследствие повышения содержания меланина в меланоцитах стромы радужной оболочки, а не в результате увеличения количества меланоцитов. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии пораженного глаза, но вся радужная оболочка или её части могут стать ещё более коричневыми. После прекращения лечения дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке не наблюдалось. На данный момент в клинических исследованиях не было получено данных, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями. Применение препарата не повлияло на невусы и веснушки радужной оболочки. Накопление пигмента в трабекулярной сетчатой сети или в ином месте передней камеры не наблюдалось. Результаты 5 лет клинического применения препарата указывают на то, что увеличение пигментации радужной оболочки не обусловливает клинических осложнений, и применение латанопроста можно продолжать в случае, если произошло изменение пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования и, если клиническая ситуация того потребует, лечение латанопростом следует прекратить. Опыт применения латанопроста ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. На данный момент отсутствуют данные о применении латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Латанопрост не влияет или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении лекарственного средства при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять препарат с осторожностью, пока не будет получено больше данных. Данные исследований применения латанопроста в период до и после операции катаракты ограничены. Таким пациентам латанопрост следует применять с осторожностью. Латанопрост необходимо применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе, но его применение следует избегать в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов. Поступали сообщения о случаях макулярного отёка (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отёка (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Латанопрост следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отёка. Больным с известными факторами риска, вызывающими появление ирита/увеита, латанопрост можно применять с осторожностью. Нет опыта применения препарата больным тяжелой бронхиальной астмой, хотя в пострегистрационный период сообщали о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплено достаточного клинического опыта, назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью (см. также раздел «Побочные реакции»). Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, причём большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся на данный момент данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальной области не является постоянным, и в некоторых случаях оно исчезало во время продолжения лечения препаратом Ксалоптик ЭКО. Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводили препарат, а также в прилегающих областях; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приёма препарата.

Беременность

Безопасность данного лекарственного средства для применения беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для течения беременности, для плода или новорождённого. В связи с этим латанопрост не следует применять в период беременности.

Период грудного вскармливания

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому матерям, которые кормят грудью, следует прекратить лечение препаратом Ксалоптик ЕКО или приостановить грудное вскармливание.

Применение глазных капель, как и других глазных лекарственных средств, может привести к временному снижению четкости зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Рекомендуемая доза для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) составляет 1 каплю в поражённый глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект наблюдается при введении латанопроста вечером. Доза латанопроста не должна превышать указанной для однократного введения, поскольку было показано, что более частое введение уменьшает эффект снижения ВГД. Если одну дозу пропустили, следующую следует вводить, как предписано по графику. Для уменьшения системного всасывания при введении глазных капель рекомендуется на одну минуту прижать слезный мешок посередине угла глазной щели (окклюзия носослёзного канала). Это следует сделать сразу после закапывания капель. Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы, устанавливать их обратно можно через 15 минут. Если пациент применяет несколько местных офтальмологических растворов, их следует закапывать с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Инструкция по применению

Необходимо выполнить приведённые ниже шаги для правильного использования флакона-капельницы лекарственного средства Ксалоптик Эко 1. Перед использованием препарата следует тщательно вымыть руки и принять удобное положение. 2. Снять защитный колпачок (Рисунок 1). 3. Флакон следует держать донышком вверх, держа большой палец за плечо флакона, а остальные пальцы – за дно (Рисунок 2). Перед первым использованием следует «накачать» флакон, нажимая на плечо и дно флакона несколько раз (примерно 10), пока не появится первая капля. 4. Необходимо наклонить голову назад и осторожно оттянуть нижнее веко, чтобы сформировать пространство между глазным яблоком и веком. 5. Наконечник флакона следует поместить близко к глазу, однако следует избегать контакта между наконечником капельницы и глазом, веками или пальцами. 6. Следует осторожно нажать на плечо и дно флакона, чтобы в глаз попала только одна капля, а затем нужно отпустить нижнее веко (Рисунок 3). 7. Затем прижать носослёзный канал (Рисунок 4) примерно на 1 минуту (нажимая пальцем на угол глаза около носа) и закрыть глаза и держать их закрытыми в течение этого времени. 8. Если врачом назначено применение лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункты 4-7. 9. После закапывания вернуть крышку на флакон. Рисунок 1. Рисунок 2. Рисунок 3. Рисунок 4.

Глазные капли Ксалоптик ЭКО можно применять пациентам детского возраста в той же дозировке, что и для взрослых. Данные об эффективности и безопасности применения препарата в возрастной группе до 1 лет очень ограничены (4 пациентов) (см. раздел «Фармакологические свойства»). Отсутствуют доступные данные о применении недоношенным новорождённым (родившимся раньше 36 недель беременности). У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих преимущественно первичной врождённой глаукомой, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остаётся методом первой линии. Долгосрочная безопасность применения препарата детям не установлена.

Другие побочные реакции, помимо раздражения глаза и гиперемии конъюнктивы, при передозировке латанопроста не известны. Следующая информация может быть полезна в случае случайного проглатывания препарата Ксалоптик ЭКО. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5-10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенную потливость. Однако при местном применении в глаза доз латанопроста, которые в 7 раз превышают клиническую дозу препарата Ксалоптик ЭКО, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноза. При передозировке латанопроста лечение должно быть симптоматическим.

Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании латанопрост у 33 % пациентов отмечалось изменение пигментации радужной оболочки (см. раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические нежелательные явления обычно являются временными и возникают после введения препарата. Нежелательные явления распределены по категориям в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: герпетический кератит. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение. Со стороны органов зрения Очень часто: гиперпигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, жжение и ощущение инородного тела в глазу); изменения ресниц и пушковых волос век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц). Часто: точечный кератит, преимущественно бессимптомный; блефарит; боль в глазах; фотофобия; конъюнктивит. Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек; увеит. Редко: ирит; отек роговицы; эрозия роговицы; периорбитальный отек; трихиаз (рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза); дистихиаз (появление дополнительного ряда ресниц возле выводных протоков мейбомиевых желез); киста радужной оболочки; местная кожная реакция на веках; потемнение кожи век; псевдопемфигоид глазной конъюнктивы. Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки века. Со стороны сердца Нечасто: стенокардия; учащенное сердцебиение. Очень редко: нестабильная стенокардия. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: бронхиальная астма, одышка. Редко: обострение бронхиальной астмы. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: высыпания на коже. Редко: зуд. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечасто: миалгия, артралгия. Общие расстройства и реакции в месте введения Нечасто: боль в груди. О случаях кальцификации роговицы в связи с применением глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов со значительно поврежденной роговицей сообщалось очень редко. Дети В двух краткосрочных клинических исследованиях (≤ 12 недель), в которых участвовали 93 (25 и 68) пациенты детского возраста, профиль безопасности препарата был подобен таковому у взрослых, и не было выявлено новых нежелательных явлений. Краткосрочные профили безопасности в различных подгруппах пациентов детского возраста также были подобными (см. раздел «Фармакологические свойства»). У пациентов детского возраста чаще, чем у взрослых, наблюдаются следующие нежелательные явления: назофарингит и повышение температуры тела. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет. После первого вскрытия флакона: 30 дней – для упаковки по 2,5 мл; 90 дней – для упаковки по 7,5 мл.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2,5 мл или по 7,5 мл во флаконе. По 1 флакона в картонной коробке.

По рецепту

Ломафарм ГмбХ / Lomapharm GmbH.

Лангес Фельд 5, Эммерталь, Нижняя Саксония, 31860, Германия / Langes Feld 5, Emmerthal, Niedersachsen, 31860, Germany.