Ксалатан 0,005 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КСАЛАТАН ® ( XALATAN ® )

действующее вещество: латанопрост; 1 мл раствора глазных капель содержит 50 мкг латанопроста; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, раствор бензалкония хлорида, вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код AT X S 01 E E 01.

Действующее вещество латанопрост, аналог простагландина F 2 a, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путём увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3 – 4 часа после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8 – 12 часов. Гипотензивное действие длится в течение по меньшей мере 24 часов. Базовые исследования показали, что Ксалатан ® является эффективным в качестве монотерапии. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недель) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин). Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает значимого влияния на продукцию внутриглазной жидкости. Не было выявлено никакого влияния латанопроста на гематоофтальмологический барьер. Латанопрост не вызывал утечки флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакичных глаз человека в течение краткосрочного лечения. Не было выявлено какого-либо значимого фармакологического влияния латанопроста в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Эффективность препарата Ксалатан® у пациентов детского возраста ≤ 18 лет была продемонстрирована в 12-недельном двойном маскированном клиническом исследовании латанопроста по сравнению с тимололом у 107 пациентов, которым был поставлен диагноз внутриглазная гипертензия и детская глаукома. В этом исследовании гестационный возраст новорождённых должен был составлять не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005 % латанопрост один раз в сутки или 0,5 % тимолол (или по выбору 0,25 % для пациентов в возрасте до 3 лет) два раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение внутриглазного давления (ВГД) относительно исходного значения на 12-й неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были сходными. Во всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были сходными. Однако данные об эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет были получены только для 13 пациентов и не показали никакой значимой эффективности у 4 пациентов, представлявших в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные о применении недоношенным новорождённым детям (рождённым ранее 36 недели беременности) отсутствуют. Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врождённой глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) были сходными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (то есть пациентов, имевших, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакичную глаукому) и больных ПВГ были сходными. Влияние на ВГД проявлялось после первой недели лечения (см. таблицу) и сохранялось в течение 12 недель исследования, так же как и у взрослых. Таблица: Снижение ВГД (мм рт. ст.) на 12-й неделе исследования в зависимости от группы активного лечения и исходного диагноза Латанопрост N=53 Тимолол N=54 Среднее исходное значение (СП) 27,3 (0,75) 27,8 (0,84) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением † (СП) -7,18 (0,81) -5,72 (0,81) p -значение по сравнению с тимололом 0,2056 ПВГ N=28 Не-ПВГ N=25 ПВГ N=26 Не-ПВГ N=28 Среднее исходное значение (СП) 26,5 (0,72) 28,2 (1,37) 26,3 (0,95) 29,1 (1,33) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением † (СП) -5,90 (0,98) -8,66 (1,25) -5,34 (1,02) -6,02 (1,18) p -значение по сравнению с тимололом 0,6957 0,1317 СП - стандартная погрешность. † Скорректированный расчётный показатель на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Всасывание. Латанопрост (молекулярная масса 432,58) – это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарство, которое само по себе неактивно, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становится биологически активным. Пролекарство хорошо проникает через роговицу, и все лекарство, попадающее во внутриглазную жидкость, гидролизуется при прохождении через роговицу. Распределение. Исследования у человека показали, что максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. Биотрансформация и выведение. В глазу практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения из плазмы составляет 17 минут.

Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов, включая пациентов пожилого возраста, с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением. Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата Ксалатан ®.

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют. Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландина, аналога простагландинов или их производных. Исследования взаимодействия лекарственных средств проводились только у взрослых пациентов.

Ксалатан® может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счёт увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Ещё до начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к перманентной гетерохромии. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например, сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой или зелено-коричневой. В исследованиях латанопроста появление изменения цвета обычно происходило в течение первых 8 месяцев лечения, редко – в течение второго или третьего года и не наблюдалось после четвёртого года лечения. Прогрессирование пигментации радужной оболочки с течением времени снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения препаратом не оценивался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33 % пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто клинически незаметны. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 % до 85 %, причём пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдалось у пациентов с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зелёным или коричневым цветом глаз. Изменение цвета происходит за счёт повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не за счёт увеличения количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или её участки могут приобретать более коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшего усиления коричневой пигментации радужки не наблюдалось. На данный момент в клинических исследованиях не было получено данных о том, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями. При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под влиянием терапии. В клинических исследованиях не наблюдалось накопления пигмента в трабекулярной сетке или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза. Результаты 5 лет клинического применения препарата указывают на то, что увеличение пигментации радужной оболочки не приводит к клиническим осложнениям, и применение препарата Ксалатан® можно продолжать в случае, если произошло изменение пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования и, если клиническая ситуация того потребует, лечение препаратом Ксалатан® следует прекратить. Опыт применения препарата Ксалатан® ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. На данный момент отсутствуют данные о применении препарата Ксалатан® при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Ксалатан® не проявляет или проявляет незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять Ксалатан® с осторожностью, пока не будет получено больше данных. Данные исследований по применению препарата Ксалатан® в периоперационном периоде при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам Ксалатан® следует применять с осторожностью. Ксалатан® необходимо применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе, но его применение следует избегать в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов. Поступали сообщения о случаях макулярного отёка (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отёка (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Ксалатан® следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отёка. Ксалатан® можно применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска развития иридита/увеита. Опыт применения препарата пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в пострегистрационный период сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплено достаточного клинического опыта, назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью, см. также раздел «Побочные реакции». Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, причём большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся на данный момент данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальной области не является постоянным, и в некоторых случаях оно исчезало при продолжении лечения препаратом Ксалатан®. Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводился препарат, а также в прилегающих областях; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волосков в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приёма препарата. Консервант. Ксалатан® содержит бензалкония хлорид, который часто используется как консервант в офтальмологических препаратах. Различий в профиле нежелательных эффектов у детей по сравнению со взрослыми, согласно ограниченным имеющимся данным, нет. В целом, однако, реакция глаз на раздражитель у детей сильнее, чем у взрослых. Из-за раздражения возможно нарушение режима лечения у детей. Поступали сообщения, что бензалкония хлорид вызывал раздражение глаза, симптом сухого глаза и может влиять на слезную плёнку и поверхность роговицы. Необходимо применять с осторожностью пациентам с сухостью глаз и пациентам, у которых может быть повреждена роговица. При длительном применении необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациентов. Контактные линзы. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением препарата Ксалатан®, но можно надевать через 15 минут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность. Безопасность данного лекарственного средства для применения беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для течения беременности, для плода или новорождённого. В связи с этим Ксалатан® не следует использовать в период беременности. Кормление грудью. Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому матерям, кормящим грудью, следует прекратить лечение препаратом Ксалатан® или прекратить кормление грудью.

Ксалатан ® оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе лиц пожилого возраста. Рекомендуемая терапия: по 1 капле в поражённый глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Ксалатан ® вечером. Ксалатан ® не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку показано, что при более частом применении снижается эффективность снижения внутриглазного давления. В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время. Способ применения. Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешочек в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли. Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы, и устанавливать их обратно можно через 15 минут. При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Симптомы. Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке препарата Ксалатан® не зарегистрировано. Лечение. Следующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата Ксалатан®. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более чем 90 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5–10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и потливость. Однако при местном применении в глаза доз латанопроста, которые в 7 раз превышают клиническую дозу препарата Ксалатан®, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноза. В случае передозировки препарата Ксалатан® следует проводить симптоматическое лечение.

Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании латанопрост вызвал изменение пигментации радужной оболочки у 33 % пациентов (см. раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические нежелательные явления, как правило, являются временными и возникают после введения препарата. Нежелательные явления распределены по категориям в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: герпетический кератит *§ . Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль * ; головокружение * . Нарушения со стороны органов зрения Очень часто: гиперпигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, жжение и ощущение инородного тела в глазу); изменения ресниц и пушковых волос век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц). Часто: точечный кератит, преимущественно бессимптомный; блефарит; боль в глазах; фотофобия; конъюнктивит * . Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит * ; нечеткость зрения; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек * ; увеит * . Редко: ирит * ; отек роговицы * ; эрозия роговицы; периорбитальный отек; трихиаз * ; дистихиаз; киста радужной оболочки *§ ; местная кожная реакция на веках; потемнение палпебральной кожи век; псевдопемфигоид глазной конъюнктивы *§ . Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки века. Нарушения со стороны сердца Нечасто: стенокардия; учащенное сердцебиение * . Очень редко: нестабильная стенокардия. Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: бронхиальная астма * ; одышка * . Редко: обострение бронхиальной астмы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота * ; рвота * . Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: высыпания на коже. Редко: зуд. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечасто: миалгия * , артралгия * . Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто: боль в груди * . * Побочная реакция на препарат, выявленная в пострегистрационном периоде. § Частота побочной реакции на препарат оценивалась по «Правилу трех». Имеются очень редкие сообщения о случаях кальцификации роговицы в связи с применением глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов, у которых была значительно повреждена роговица.

3 лет.

Хранить при температуре 2 – 8 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. После первого вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25 °С и использовать в течение 4 недель.

По 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе и . По 1 флакона в картонной коробке.

Пожалуйста, пришлите текст секции инструкции, который нужно перевести на русский язык. Вы написали только «За рецептом», поэтому фрагмента для перевода пока нет.

Pfizer Manufacturing Belgium / Pfizer Manufacturing Belgium. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Рейксвег 12, Пуурс-Синт-Амандс, 2870, Бельгия/Rijksweg 12, Puurs- Sint - Amands, 2870, Belgium.