Корвітол 100, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КОРВИТОЛ ® 50, КОРВИТОЛ ® 100

действующее вещество: метопролол; 1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (K-30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, плоскопараллельные таблетки со скошенными краями и насечкой для деления с одной стороны.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В02.

Метопролол – β-блокатор адренергических рецепторов с относительной β1-селективностью («кардиоселективностью») без внутренней симпатомиметической активности. Специфически блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических β1-рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения – метопролол снижает плазменную активность ренина. Ингибируя β2-рецепторы, метопролол может вызвать увеличение тонуса гладких мышц.

Всасывание и распределение. После перорального применения метопролол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается примерно через 1,5–2 часа после применения ( T max ). Хотя концентрация в плазме крови у разных лиц различается, индивидуальная воспроизводимость хорошая. В результате значительного первого эффекта при прохождении через печень системная биологическая доступность метопролола после применения одной пероральной дозы достигает примерно 50 %. После повторного применения она увеличивается до 70 %. Применение во время еды может увеличить биологическую доступность на 30–40 %. Показатель связывания метопролола с белками плазмы крови низкий (примерно 5–10 %). Биотрансформация. Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами цитохрома Р450 (в основном изоферментом CYP2D6). Количество лиц с медленным метаболизмом составляет 7 % у европеоидов, но менее 1 % у монголоидов. У пациентов с медленным метаболизмом через систему CYP2D6 концентрации метопролола в плазме крови могут в несколько раз превышать концентрации препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему CYP2D6. Однако метаболизм метопролола через систему CYP2D6, возможно, не влияет или влияет в меньшей степени на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизированного метопролола в плазме крови вследствие снижения скорости метаболизма. Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов. Два из трех метаболитов обладают слабо выраженными β-блокирующими свойствами, однако это не имеет клинического значения. Обычно более 95 % пероральной дозы препарата выводится с мочой. Приблизительно 5 % этой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде, может достигать 30 %. Период полувыведения составляет 3,5 часа (1–9 часов). Общая скорость выведения из плазмы крови (клиренс) составляет примерно 1000 мл/мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов снижено. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не способствует общему β-блокирующему эффекту. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс – уменьшаться. Клинические характеристики.

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия (в том числе постинфарктная).
• Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию).
• Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта.
• Гиперкинетический кардиальный синдром.
• Профилактика мигрени.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим блокаторам β-адренорецепторов или к любому из вспомогательных веществ; - шок; - атриовентрикулярная блокада II или III степени; - синдром слабости синусового узла; - декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии); - синоатриальная блокада; - выраженная брадикардия (перед началом лечения частота сердечных сокращений в покое менее 50 ударов за 1 минуту); - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.); - ацидоз; - нелеченная феохромоцитома; - длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; - бронхиальная гиперреактивность (например, бронхиальная астма), тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний; - тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями; - сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы А (ингибиторы МАО-А). Внутривенное введение антагонистов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид) противопоказано пациентам, получающим препарат Корвитол® (за исключением интенсивной терапии). Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин, интервале P – Q > 0,24 с или систолическом артериальном давлении < 100 мм рт. ст. Примечание. Для пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном титровании дозы.

Необходимо учитывать приведённые ниже взаимодействия метопролола с другими лекарственными средствами. Метопролол почти полностью метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P 450 (в основном изоферментом CYP 2 D 6) (см. раздел «Фармакокинетика»). Поэтому концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при одновременном применении субстратов, ингибирующих CYP 2 D 6, и снижаться при приёме веществ, индуцирующих CYP 2 D 6. Поэтому вместе с метопрололом ингибиторы и индукторы CYP 2 D 6 следует применять с осторожностью. Клинически значимыми ингибиторами CYP 2 D 6 являются: - антидепрессанты, такие как флуоксетин, пароксетин, сертралин или бупропион; - антипсихотики, такие как тиоридазин; - антиаритмические средства, такие как хинидин, пропафенон или амиодарон; - противовирусные средства, такие как ритонавир; - антигистаминные средства, такие как дифенгидрамин; - антималярийные средства, такие как гидроксихлорохин, хинин; - противогрибковые средства, такие как тербинафин; - антагонисты Н 2 -рецепторов, такие как циметидин; - целекоксиб. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола. Индукторами CYP 2 D 6 являются: - рифампицин; - дексаметазон. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с лекарственным средством Корвитол ® принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли). При сопутствующем приёме лекарственного средства Корвитол ® с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы-предвестники гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) маскируются или ослабляются. Поэтому необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и корректировать дозу антигипергликемических средств в случае необходимости. Следует избегать одновременного приёма с барбитуратами, поскольку барбитураты (изучено на пентобарбитале) стимулируют метаболизм метопролола путём индукции фермента. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства Корвитол ® с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, нитроглицерином, а также диуретиками, вазодилататорами и другими антигипертензивными средствами, из-за риска артериальной гипотензии. Одновременное применение лекарственного средства Корвитол ® с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, нифедипином) повышает риск гипотензии и, в отдельных случаях, риск развития сердечной недостаточности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью. Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, которые применяют стимуляторы β 2 -рецепторов и β 1 -рецепторов, а также дигидропиридины. Осторожность рекомендуется при сопутствующем применении некоторых антиаритмических препаратов типа хинидина, амиодарона или пропафенона, поскольку β-блокаторы могут усиливать негативные инотропные, дромотропные и хронотропные эффекты. Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Известно, что у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приёма пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2‒5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, подавляет метаболизм метопролола через цитохром С YP 2 D 6. Результат применения такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами. Кардиодепрессивные эффекты лекарственного средства Корвитол ® и антиаритмических средств (например, амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические препараты) могут суммироваться. Эффект амиодарона при одновременном применении с метопрололом (значительная синусовая брадикардия) может сохраняться длительное время после прекращения приёма препарата, поскольку амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (приблизительно 50 суток). Антиаритмические средства I класса и β-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной (АВ) проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано при применении дизопирамида. Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола через систему CYP 2 D 6 у лиц, имеющих быструю гидроксилизацию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2 D 6. У пациентов, которые одновременно с препаратом Корвитол ® принимают антагонисты кальциевых каналов верапамилового или дилтиаземового ряда или другие препараты для лечения аритмии (такие как дизопирамид), возможны негативные инотропные и хронотропные эффекты, в частности гипотензия, брадикардия или другие аритмии, поэтому показан тщательный контроль состояния таких пациентов. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать внутривенно верапамил из-за угрозы остановки сердца. Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов обладают аддитивным ингибирующим действием на АВ-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия. При сопутствующем применении препарата Корвитол ® и сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина или клонидина возможно значительное снижение частоты сердечных сокращений или замедление проводимости. При внезапной отмене клонидина на фоне одновременного лечения препаратом Корвитол ® может значительно повыситься артериальное давление. Поэтому прекращать применение клонидина необходимо лишь через несколько дней после отмены лекарственного средства Корвитол ® . Затем можно постепенно отменять клонидин. Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию. Метопролол противодействует β 1 -эффектам симпатомиметических средств, но оказывает незначительное влияние на бронходилатационный эффект β 2 -агонистов при применении нормальных терапевтических доз. При сопутствующем применении препарата Корвитол ® и норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических веществ (например, тех, которые содержатся в средствах от кашля, каплях для носа и глаз) возможно значительное повышение артериального давления. Во время терапии препаратом Корвитол ® возможно снижение ответа на дозы адреналина, которые обычно применяются для лечения аллергических реакций. После введения эпинефрина (адреналина) пациентам, применявшим неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (зафиксировано около 10 случаев). Кроме того, предполагается, что эпинефрин, содержащийся в анестетиках местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистом введении препарата. Риск, вероятно, меньше при применении с кардиоселективными блокаторами β-рецепторов. Поскольку β-блокаторы могут повлиять на периферическое кровообращение, следует проявлять осторожность при одновременном применении препаратов с аналогичным действием, например с эргotamином. Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламина. Было описано два случая гипертензивного криза при лечении только фенилпропаноламином. Из-за возможности сильной гипертензии ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) не следует принимать вместе с лекарственным средством Корвитол ® . Индометацин и рифампицин могут снижать эффект лекарственного средства Корвитол ® . Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком. Действие лекарственного средства Корвитол ® может усиливаться при приёме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина. У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Корвитол ® может уменьшать выведение лидокаина. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск анафилактических реакций. Одновременное применение лекарственного средства Корвитол ® с наркотическими средствами может приводить к значительному снижению артериального давления. Негативные инотропные эффекты двух вышеуказанных лекарственных средств могут суммироваться. Нервно-мышечная блокада, вызванная миорелаксантами периферического действия (например, суксаметоний, тубокурарин), может усиливаться блокадой β-рецепторов лекарственным средством Корвитол ® . Следует с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим: - при AВ-блокаде I степени; д уже редко уже существующие легкие формы AВ-нарушения проводимости могут отягощаться и приводить к AВ-блокаде более тяжелой степени; - пациентам с сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови (из-за возможности развития тяжелых гипогликемических состояний); - при длительном, строгом голодании и при большой физической нагрузке (из-за возможности развития тяжелых гипогликемических состояний); - если препарат применять пациентам, больным феохромоцитомой (опухолью мозгового вещества надпочечников), параллельно следует применять альфа-симпатолитический препарат; - пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Способ применения и дозы»). При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц). Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа. Как правило, при лечении больных астмой одновременно назначают β2-агонисты (в таблетках или аэрозоле). В период, когда такие пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск того, что препарат будет влиять на β2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках. В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать возникновение псориаза, усиление симптомов этого заболевания или появление экзантем, напоминающих псориаз. Блокаторы β-адренорецепторов следует назначать пациентам с псориазом в личном или семейном анамнезе только после тщательной оценки пользы/риска. Пациентам с депрессивными заболеваниями в истории болезни следует назначать лечение метопрололом только после тщательной оценки соотношения положительного эффекта и риска. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и усиливать степень тяжести анафилактических реакций. Поэтому пациентов, в истории болезни которых отмечались тяжелые реакции гиперчувствительности, а также пациентов, проходящих терапию вакцинами и десенсибилизирующую терапию, следует лечить очень осторожно (в связи с риском возникновения чрезмерных аллергических реакций). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать. Корвитол® может маскировать некоторые симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для пациентов с тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики. Пациенты, проходящие лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этого заболевания до начала применения метопролола, а также во время этого лечения. С осторожностью метопролол применять пациентам с миастенией гравис. Метопролол может усилить уже имеющуюся брадикардию. В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50–55 уд/мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и/или препарат следует постепенно отменить. Обладая гипотензивным действием, препарат может усилить проявления нарушений периферического кровообращения, такие как перемежающаяся хромота. Если невозможно отменить Корвитол® перед проведением общей анестезии или перед применением миорелаксантов периферического действия, анестезиолог должен быть проинформирован о лечении пациента препаратом Корвитол®. Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства. В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метопролол. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-блокаторами не рекомендуется. Если отмена метопролола считается необходимой, то она, по возможности, должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочного применения высоких доз метопролола пациентам, перенесшим несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные исходы у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска. Однако для некоторых пациентов желательно использование β-блокаторов в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным негативным инотропным эффектом, чтобы минимизировать риск угнетения деятельности миокарда. Метопролол может вызвать незначительное повышение уровней триглицеридов и снижение уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное снижение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), и оно было значительно меньшим по сравнению с таковым при приеме неселективных β2-блокаторов. Однако в одном долгосрочном исследовании наблюдалось значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет. Данные об эффективности и безопасности применения препарата пациентам с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV (по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов)) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом. Пациенты с нестабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV), острым инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией в предыдущие 28 дней, пациенты в возрасте от 80 лет или до 40 лет; пациенты с гемодинамически выраженными заболеваниями клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце должны лечиться только под наблюдением врача со специализированными навыками и опытом. Если необходимо прекратить лечение, это следует делать в течение 10–14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание следует уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, увеличивается при прекращении лечения β-блокаторами. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии могут увеличиться в результате опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β1-блокаторы следует применять с осторожностью. Симптомы-предвестники гипогликемии (в частности, тахикардия и тремор) могут быть замаскированы. Следует уделять особое внимание пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями (сопровождающимися метаболическим ацидозом) и пациентам, получающим комбинированное лечение препаратами наперстянки. В случае тяжелого нарушения функции почек Корвитол® следует применять только при надлежащем мониторинге функции почек. Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать возможность уменьшения секреции слезной жидкости. Применение лекарственного средства Корвитол® может приводить к положительным результатам допинг-тестов. Невозможно предсказать влияние на здоровье в случае неправильного применения лекарственного средства Корвитол® как допинга – опасность для здоровья не может быть исключена. Данный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности или кормления грудью без крайней необходимости. Эксперименты на животных не выявили тератогенных свойств метопролола. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол проникает через плаценту и может вызывать побочные эффекты, такие как брадикардия, гипотензия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания. Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной преждевременных родов, задержки роста плода и внутриутробной гибели плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, матери которых получали метопролол во время беременности, повышен в послеродовой период. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его следует отменить за 48–72 часов до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца на наличие признаков β-блокады в течение 48–72 часов после рождения. Кормление грудью. Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке примерно в три раза выше, чем в сыворотке крови матери. Несмотря на то, что после применения терапевтических доз возникновение побочных реакций не ожидается (за исключением медленных метаболизаторов), младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует тщательно осматривать на наличие признаков потенциальной β-блокады. Для того чтобы количество действующего вещества, поступающего с грудным молоком, было низким, не следует кормить ребенка грудью в течение 3–4 часов после приёма препарата. Фертильность. Исследования размножения у крыс с применением метопролола тартрата в дозах, которые в 55,5 раза превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека, не выявили никаких доказательств нарушения фертильности, однако редко метопролол вызывает болезнь Пейрони у мужчин.

В связи с развитием индивидуальных реакций (таких как утомляемость и головокружение, см. раздел «Побочные реакции») может ухудшиться способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Вероятность такого влияния повышается в начале лечения, при увеличении дозы или смене препарата, а также при употреблении алкоголя. Поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте.

Метопролол предназначен для ежедневного приёма. При применении однократной дозы их следует принимать утром, а в случае приёма двойной дозы – утром и вечером. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды. Таблетку можно разделить на равные дозы. Для этого возьмите таблетку большим и указательным пальцами обеих рук насечкой для деления вверх, нажмите большими пальцами и разломите таблетку на две половины вдоль разлома. Максимальная суточная доза – 200 мг. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Дозирование следует определять индивидуально, главным образом, в соответствии с успешностью лечения. Применяют нижеприведённое руководство по дозированию: Артериальная гипертензия. Корвитол ® 50: 1 таблетка 1–2 раза в сутки или 1–2 таблетки 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг метопролола тартрата). В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата). Корвитол ® 100: ½ таблетки 1–2 раза в сутки или ½ –1 таблетка 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг метопролола тартрата). В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) или комбинировать лекарственное средство с другими антигипертензивными препаратами. Стенокардия (в том числе после инфаркта миокарда). Рекомендуемая доза препарата составляет 50–10 0 мг в сутки (один раз в сутки утром или два раза – утром и вечером). Если эта доза не даёт желаемого терапевтического эффекта, её можно увеличить до 200 мг, распределённых на два приёма (утром и вечером). При этом следует проверять артериальное давление. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии. Гиперкинетический кардиальный синдром. Корвитол ® 50: 1 таблетка 1–2 раза в сутки или 1–2 таблетки 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг метопролола тартрата). В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) с проверкой артериального давления. Корвитол ® 100: ½ таблетки 1–2 раза в сутки или ½ –1 таблетка 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг метопролола тартрата). В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата) с проверкой артериального давления. Дозу необходимо уменьшить при достижении терапевтического эффекта. Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию). Корвитол ® 50: 2 таблетки 1–2 раза в сутки (соответствует 100–200 мг метопролола тартрата). Корвитол ® 100: 1 таблетка 1–2 раза в сутки (соответствует 100–200 мг метопролола тартрата). Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта. Лечение острой фазы. При остром инфаркте миокарда лечение начинают как можно быстрее после госпитализации, постоянно контролируя сердечную деятельность с помощью ЭКГ и артериальное давление. Лечение начинают с 5 мг метопролола тартрата внутривенно. В зависимости от переносимости, последующие дозы по 5 мг метопролола тартрата можно вводить внутривенно с интервалом в 2 минут до достижения максимальной общей дозы 15 мг метопролола тартрата. Если полная доза 15 мг, введённая внутривенно, переносится хорошо, через 15 минут после последнего внутривенного введения 1 раз применяют 1 таблетку лекарственного средства Корвитол ® 50 или ½ таблетки лекарственного средства Корвитол ® 100 (соответствует 50 мг метопролола тартрата). В последующие 48 часов применяют 1 таблетку лекарственного средства Корвитол ® 50 или ½ таблетки лекарственного средства Корвитол ® 100 (соответствует 50 мг метопролола тартрата) каждые 6 часов. Для пациентов, которые не переносили дозу более 15 мг метопролола тартрата внутривенно, дальнейшую пероральную терапию следует начинать с осторожностью, применяя 1 раз ½ таблетки лекарственного средства Корвитол ® 50 (соответствует 25 мг метопролола тартрата). Поддерживающая доза. Рекомендуемая доза составляет 200 мг в два приёма утром и вечером (по 2 таблетки лекарственного средства Корвитол ® 50 2 раза в сутки или по 1 таблетке лекарственного средства Корвитол ® 100 2 раза в сутки). Если наблюдается снижение ЧСС и/или артериального давления или другие осложнения, требующие лечения, применение препарата Корвитол ® необходимо прекратить немедленно. Профилактика мигрени. Корвитол ® 50: 2 таблетки 1–2 раза в сутки (соответствует 100–200 мг метопролола тартрата). Корвитол ® 100: 1 таблетка 1–2 раза в сутки (соответствует 100–200 мг метопролола тартрата). Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости корректировать дозу. Пациенты с нарушением функции печени. Выведение метопролола тартрата уменьшается при тяжёлых нарушениях функции печени (например, у пациентов с циррозом печени), в результате чего может возникнуть необходимость в снижении дозы. Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу. Продолжительность применения. Продолжительность применения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально. Если после длительного лечения применение препарата Корвитол ® следует прервать или прекратить, то делать это необходимо постепенно и медленно, так как внезапная отмена может привести к сердечной ишемии с обострением стенокардии, к инфаркту миокарда или резкому повышению артериального давления.

Лечение препаратом Корвитол ® противопоказано детям, поскольку безопасность и эффективность лекарственного средства Корвитол ® в этой популяции не установлены. Данные отсутствуют.

Токсичность. У взрослого человека приём дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. У 5-летнего ребёнка приём 100 мг препарата не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывания желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребёнка и доза 1,4 г у взрослого человека, тяжёлую интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а 7,5 г – очень тяжёлую интоксикацию. Симптомы передозировки. В зависимости от степени интоксикации, клиническая картина характеризуется в основном симптомами со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Передозировка может привести к сильному снижению артериального давления, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, удлинению интервала QT, асистолии, недостаточной периферической перфузии, остановке сердца, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. Также возможны затруднения дыхания, бронхоспазм, угнетение или остановка дыхания, повышенная утомляемость, рвота, нарушение сознания или потеря сознания, тремор, генерализованные судороги, повышенное потоотделение, парестезии, кома, тошнота, спазмы пищевода, гипогликемия (особенно у детей), гипергликемия, гиперкалиемия, цианоз, воздействие на почки и временный миастенический синдром. Сопутствующее употребление алкоголя, приём антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут – 2 часа после передозировки. Терапевтические мероприятия при передозировке. В случае передозировки или критического снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Корвитол ® необходимо прекратить. Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии с мониторингом жизненно важных функций (параметров кровообращения и дыхания, функции почек, уровня глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови). Применяют активированный уголь, стимуляцию рвоты, при необходимости – промывание желудка. В случае тяжёлой формы гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2–5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0,25–0,5 мг – взрослым, 10–20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести до промывания желудка из-за риска вагусной стимуляции. Может понадобиться интубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объёма циркулирующей крови; инфузия глюкозы; мониторинг работы сердца с помощью ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1–2 мг (главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтического эффекта не достигнуто, можно использовать другие симпатомиметики в зависимости от массы тела и действия, такие как добутамин, изопреналин, орципреналин, эпинефрин или норадреналин. В случае угнетения функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глюбионата (9 мг/мл, 10‒20 мл). Можно ввести глюкагон (сначала 1–10 мг внутривенно, затем 2–2,5 мг/час в виде непрерывной инфузии), а также амринон. Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. При значительной брадикардии, не поддающейся медикаментозной терапии, следует применять временный искусственный водитель сердечного ритма. В случае остановки кровообращения могут потребоваться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. В случае бронхоспазма можно вводить ингаляционно β2-симпатомиметики (например, тербуталин) (а также внутривенно, если эффект недостаточен) или аминофиллин внутривенно. Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, намного выше терапевтических, поскольку β-рецепторы связаны β-блокаторами. В случае генерализованных судорог рекомендуется медленное внутривенное введение диазепама.

Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто ( ³ 1/10); часто ( ³ 1/100 – < 1/10); нечасто ( ³ 1/1000 – < 1/100); редко ( ³ 1/10000 – < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Очень часто Часто Нечасто Редко Очень редко Неизвестно Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Тромбоцитопения, лейкопения Нарушения со стороны иммунной системы Аллергический ринит Нарушения со стороны метаболизма и пищеварения Сахарный диабет, обострение сахарного диабета Гипогликемия 1 Нарушения со стороны психики Депрессия, ночные кошмары, нарушения сна, галлюцинации Изменение личности, перепады настроения, преходящие проблемы с памятью Нарушения со стороны нервной системы Головокружение, головная боль, спутанность сознания, чрезмерные сновидения, парестезия Нарушения вкусовых ощущений Нарушения со стороны органов зрения Конъюнктивит, сухость в глазах Нарушения зрения Нарушения со стороны органов слуха и равновесия Нарушения слуха, тиннитус Нарушения со стороны сердца Усиленное сердцебиение, брадикардия, нарушения проводимости, обострение сердечной недостаточности, периферические отеки Обострение стенокардии Нарушения со стороны сосудов Похолодание конечностей Артериальная гипотензия, синкопе Обострение синдрома Рейно 2 Нарушения со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения Одышка при физической нагрузке Респираторный дистресс-синдром 3 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея Сухость во рту Нарушения со стороны гепато-билиарной системы Гепатит Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Усиленное потоотделение, кожные аллергические реакции Псориаз, обострение псориаза, псориазоподобная сыпь, выпадение волос Нарушения жирового обмена Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Мышечная слабость, мышечные спазмы Моноартрит, полиартрит Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Обострение почечной недостаточности Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нарушения либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони Общие расстройства и реакции в месте введения Повышенная утомляемость Лабораторные показатели Увеличение веса, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы Снижение уровня липопротеидов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина 1 После длительного, строгого голодания или тяжелой физической нагрузки гипогликемические состояния могут возникать на фоне одновременной терапии препаратом Корвитол®. 2 Это касается также и других форм нарушений периферической перфузии. 3 В связи с возможным увеличением сопротивления дыхательных путей возможен респираторный дистресс у пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Другие побочные реакции: агранулоцитоз, сонливость, бессонница, расстройство концентрации внимания, нервозность, тревожность, постуральные нарушения (очень редко – с головокружением), атриовентрикулярная блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, ринит, изжога, вздутие, обострение крапивницы, дистрофические изменения кожи, фотосенсибилизация, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники сферы здравоохранения должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

3 лет. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 5 блистеров в картонной коробке.

Вы написали только «За рецептом», без текста для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Глинир Вег 125, 12489 Берлин, Германия.