Корвалазид, капли

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства КОРВАЛАЗИД (CORVALAZID)

Состав: действующие вещества: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты; 1 мл препарата содержит этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты (в пересчёте на 100 % содержание) 20,0 мг; фенобарбитала (в пересчёте на 100 % содержание) 18,26 мг; масла мяты (Mentha oil) 1,42 мг; вспомогательные вещества: этанол 96 %; натрия цитрат; лимонная кислота моногидрат; вода очищенная.

Капли оральные. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со специфическим ароматным запахом.

Снотворные и седативные препараты. Барбитураты в комбинации с другими компонентами. Код АТХ N05C B02.

Корвалазид — успокаивающее и спазмолитическое средство, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты оказывает рефлекторное успокаивающее и спазмолитическое действие, обусловленное раздражением преимущественно рецепторов ротовой полости и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы, усилением явлений торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкие мышцы сосудов. Фенобарбитал подавляет активирующие влияния центров ретикулярной формации среднего и продолговатого мозга на кору больших полушарий, тем самым уменьшая потоки возбуждающих влияний на кору головного мозга и подкорковые структуры. Уменьшение активирующих влияний, в зависимости от дозы, вызывает успокаивающий, транквилизирующий или снотворный эффекты. Корвалазид уменьшает возбуждающие влияния на сосудодвигательные центры, коронарные и периферические сосуды, снижая общее артериальное давление, снимая и предупреждая спазмы сосудов, особенно сердечных. Масло мяты содержит большое количество эфирных масел, в том числе около 50 % ментола и 4-9 % эфиров ментола. Они способны раздражать холодовые рецепторы ротовой полости и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и мозга, снимая спазмы гладкой мускулатуры, оказывать успокаивающий и слабый желчегонный эффект. Масло мяты оказывает антисептическое и спазмолитическое действие, может устранять метеоризм. Раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка и кишечника, усиливает перистальтику кишечника.

При пероральном приёме всасывание начинается уже в подъязычной области, биодоступность компонентов высокая (около 60–80 %). Особенно быстро (через 5–10 минут) эффект развивается при удержании во рту (сублингвальное всасывание) или приёме на кусочке сахара. Действие развивается через 15–45 минут и длится в течение 3–6 часов. Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Примерно 35 % его связывается с белками плазмы крови, часть, которая не связана с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне pH. Обратная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Примерно 30 % фенобарбитала выводится в неизменённом виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени. При длительном применении активное вещество накапливается в плазме крови, а также происходит индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств. Бром выводится из организма очень медленно. Если препарат применяется длительно, то возникает его накопление в центральной нервной системе, что приводит к хронической интоксикации бромом. У пациентов, ранее принимавших препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия сокращается за счёт ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У больных пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм Корвалаздида снижен, поэтому у них период полувыведения удлиняется, что требует уменьшения дозы и удлинения интервалов между приёмами лекарственного средства. Клинические характеристики.

Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; нарушения засыпания, бессонница; в комплексной терапии гипертонической болезни и вегетососудистой дистонии; выраженные спазмы коронарных сосудов, тахикардия; неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и ощущением страха, психосоматическая тревожность, состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями; спазмы кишечника, обусловленные нейровегетативными расстройствами (как спазмолитическое средство).

– Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и брому. – Выраженные нарушения функции печени и/или почек. – Острая печёночная порфирия. – Тяжёлая сердечная недостаточность. – Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при выраженной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, сахарном диабете, депрессии и депрессивных расстройствах с склонностью больного к суицидальному поведению, при миастении, алкоголизме, наркотической и медикаментозной зависимости (в том числе в анамнезе), респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивном синдроме. – Период беременности и кормления грудью. – Детский возраст (до 18 лет).

Препараты центрального угнетающего типа действия усиливают действие Корвалазида, возможно взаимное усиление седативно-снотворного эффекта, что может сопровождаться угнетением дыхания. Действие лекарственного средства усиливается на фоне применения препаратов вальпроевой кислоты. Алкоголь усиливает действие Корвалазида и может увеличивать его токсичность. Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются ферментами печени (например, производные кумарина, антибиотики, сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные сахароснижающие, гормональные, иммуносупрессивные, цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные лекарственные средства). Фенобарбитал снижает действие парацетамола, непрямых антикоагулянтов, метронидазола, трициклических антидепрессантов, салицилатов, сердечных гликозидов (дигоксина). Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов. Корвалазид усиливает действие антигипертензивных лекарственных средств, седативный эффект психотропных средств, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза. Одновременный приём с нейротропными и другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, вызывает сонливость. Возможно влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Нежелательное взаимодействие Корвалазида (за счёт содержания фенобарбитала) с противоэпилептическими препаратами (ламотриджином), тиреоидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми (группа азолов), гризеофулвином, глюкокортикоидами, пероральными контрацептивами вследствие возможного ослабления действия вышеуказанных препаратов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Препарат повышает токсичность метотрексата.

Во время лечения Корвалазидом не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Следует избегать одновременного употребления алкоголя. Из-за наличия в составе лекарственного средства фенобарбитала существует риск развития токсического эпидермального некролиза и синдрома Стивенса — Джонсона, что является наиболее вероятным в первые недели лечения. Во время приема следует внимательно следить за кожными реакциями (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями, поражения слизистой оболочки). При появлении вышеуказанных симптомов лечение необходимо прекратить. Наилучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдались при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого препарата, подозреваемого в возникновении данных симптомов. Лучшие прогнозы при лечении связаны с длительным прекращением применения подозреваемого препарата. Если после приема лекарственного средства развился синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, ни в коем случае не следует применять это лекарственное средство в дальнейшем. Не рекомендуется длительное применение Корвалазида из-за опасности развития лекарственной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития отравления бромом. Если боль в области сердца не проходит после приема Корвалазида, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью применять при артериальной гипотензии, постоянной головной боли, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, некомпенсированной сердечной недостаточности, остром и хроническом болевом синдроме, остром отравлении лекарственными средствами. Вреден для больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Не применять в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство содержит в своём составе фенобарбитал и этанол, поэтому может вызывать нарушение координации, скорости психомоторных реакций, сонливость и головокружение в период лечения. В связи с этим не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, в том числе управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Корвалазид принимают внутрь независимо от приёма пищи 2‒3 раза в день по 15–30 капель, разводя водой или капая на сахар. При необходимости (выраженная тахикардия, спазм коронарных сосудов) разовую дозу можно увеличить до 40–50 капель. При бессоннице и нарушении засыпания можно увеличить разовую дозу до 30 капель на ночь за 30 минут до сна.

Опыт лечения детей отсутствует, поэтому лекарственное средство не следует применять в педиатрической практике.

Передозировка возможна при частом или длительном применении лекарственного средства, что связано с кумуляцией его составляющих. Длительное и постоянное применение может вызвать зависимость, абстинентный синдром, психомоторное возбуждение.

Симптомы. Острое (от легкой до средней тяжести) отравление барбитуратами: головокружение, утомляемость, даже глубокий сон, из которого невозможно разбудить пациента. Возможны реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, зуд, высыпания. Острое тяжелое отравление: глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала учащенное, затем замедленное дыхание, учащенное сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, ослабление или утрата рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушение сердечной деятельности, понижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза. Если не лечить отравление, возможна смерть в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких. При длительном применении возможно отравление бромом. Симптомы: угнетение нервной системы, спутанность сознания, депрессия, атаксия, апатия, ринит, простуда, конъюнктивит, акне или пурпура, слезотечение.

Лечение. Острое отравление Корвалазидом необходимо лечить так же, как отравление другими снотворными средствами и барбитуратами, в зависимости от тяжести симптомов отравления. Больного нужно перевести в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение требуют стабилизации и нормализации. Дыхательная недостаточность компенсируется проведением искусственной вентиляции легких, шок купируют вливанием плазмы и плазмозаменителей. Если с момента приема лекарственного средства прошло много времени, необходимо промыть желудок (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию. Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора поваренной соли с одновременным введением салуретических средств. При возникновении реакций гиперчувствительности назначают десенсибилизирующие лекарственные средства.

Частота побочных реакций указана по следующей классификации: очень частые (³ 1/10), частые (³ 1/100, <1/10), нечастые (³ 1/1000, <1/100), редкие (³ 1/10000, <1/1000), очень редкие (˂1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных). Системы органов Частота Побочные реакции Со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна Анемия, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы Частота неизвестна Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, отек лица, ринит. Со стороны нервной системы Частота неизвестна Слабость, атаксия, астения, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, бессонница (у пациентов пожилого возраста), утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения, снижение концентрации внимания; в отдельных случаях возможны сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания. Со стороны органов зрения Частота неизвестна Конъюнктивит, слезотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы Частота неизвестна Брадикардия, артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна Затрудненное дыхание. Со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна Тошнота, рвота, запор, тяжесть в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Частота неизвестна Аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), акне, пурпура. Со стороны опорно-двигательного аппарата Частота неизвестна При длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, с помощью которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не выявлен. При длительном применении возможно отравление бромом, которое характеризуется следующими симптомами: угнетение центральной нервной системы, депрессивное настроение, спутанность сознания, атаксия, апатия, конъюнктивит, ринит, слезотечение, акне или пурпура. Указанные явления проходят при снижении дозы или прекращении приема лекарственного средства.

2 лет и 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 25 мл во флаконе в упаковке.

Без рецепта. Производитель/заявитель. ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождения заявителя. Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишовка, ул. Корольова, д. 4.