Корсар моно 80 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КОРСАР ® МОНО (CORSAR MONO)

действующее вещество: валсартан; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 80 мг или 160 мг валсартана; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; пленочное покрытие: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой.

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Валсартан. Код АТХ С09С А03.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приёма внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенный уровень ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном может стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет никакой частичной агонистической активности в отношении АТ1-рецептора, но имеет значительно большее (примерно в 20000 раз) сродство к АТ1-рецептору, чем к АТ2-рецептору. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4–6 часов после приёма внутрь; продолжительность действия – более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления. Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови. Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, к замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению functional класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо. Исследование VALIANT продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для снижения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для снижения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период времени после перенесённого острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу. Дети Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребёнка в возрасте 6–18 лет и у 165 детей в возрасте 1–6 лет. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими состояниями, вызывавшими артериальную гипертензию у детей, включённых в эти исследования. Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет В процессе клинического исследования с участием 261 ребёнка с артериальной гипертензией в возрасте 6‑16 лет пациенты с массой тела < 35 кг получали 10 мг, 40 мг или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20 мг, 80 мг и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2-й недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт. ст. от исходного уровня соответственно. Клинический опыт применения детям в возрасте до 6 лет Валсартан не рекомендуется для применения данной возрастной категории.

Всасывание

После перорального применения валсартана максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 2–4 часов, в виде раствора – через 1–2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23 % и 39 % соответственно. Пища снижает экспозицию (определяемую по AUC) валсартана примерно на 40 % и Cmax – примерно на 50 %, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичны в группах приема препарата натощак и после употребления пищи. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет примерно 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94–97 %), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку лишь примерно 20 % дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T½α < 1 часа и T½β примерно 9 часов). Валсартан выводится преимущественно с желчью с калом (примерно 83 % дозы) и почками с мочой (примерно 13 % дозы), главным образом в неизмененном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет примерно 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (примерно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки 80 мг и 160 мг)

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичны. Показатели AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 мг до 160 мг 2 раз в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако клинической значимости этого не было показано.

Пациенты с нарушениями функции почек

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. На данный момент нет данных о безопасности применения лекарственного средства пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

Примерно 70 % всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети

В ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получавших разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0,9 – 2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставим во всем возрастном диапазоне, от 1 до 16 лет, с аналогичным клиренсом у взрослых, применявших такой же препарат.

Пациенты с нарушениями функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Клинические характеристики.

Артериальная гипертензия Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет. Постинфарктное состояние Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов – 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда. Сердечная недостаточность Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ, или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять β-блокаторы.

- Повышенная чувствительность к валсартану или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства; - беременность или планирование беременности (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»); - врождённый ангионевротический отёк или возникший во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II; - одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая лекарственное средство Корсар® Моно, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (I или II типа) или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин); - отсутствуют данные о пациентах с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) препаратами групп блокаторов рецепторов ангиотензина-II (БРА), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или алискиреном. Сопутствующее применение препаратов группы БРА, в том числе лекарственного средства Корсар® Моно, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискирена не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии соблюдения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая лекарственное средство Корсар® Моно, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин) противопоказано. Одновременное применение БРА, включая лекарственное средство Корсар® Моно, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом I и II типов. Ингибиторы АПФ, включая лекарственное средство Корсар® Моно, и БРА не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией. Одновременное применение не рекомендуется. Литий. Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Калий. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий, и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (например, гепарин и т. п.), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, у пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина. Если применение лекарственного средства, влияющего на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови. При одновременном применении требуется осторожность. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота > 3 г/сутки и неселективные НПВП. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску нарушения функции почек и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента. Транспортеры. По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. При одновременном применении ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств. Прочие. В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с валсартаном или с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Дети. Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других препаратов, подавляющих РААС, что может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Гиперкалиемия

Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повысить уровень калия (например, гепарин и т. д.), не рекомендуется. В случае необходимости следует контролировать уровень калия.

Нарушение функции почек

До настоящего времени нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая лекарственное средство Корсар® Моно, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Нарушение функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза лекарственное средство Корсар® Моно следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК)

У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или ОЦК в организме, например у тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии лекарственным средством Корсар® Моно может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии лекарственным средством Корсар® Моно следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения лекарственного средства Корсар® Моно не установлена. Краткосрочное применение валсартана у 12 пациентов с реновазальной гипертензией, являющейся вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, сывороточного креатинина или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, с целью безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном.

Трансплантация почки

На данный момент нет данных о безопасности применения лекарственного средства Корсар® Моно пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять лекарственное средство Корсар® Моно, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует заменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности при применении в период беременности. При подтверждении беременности лечение следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития побочных реакций увеличился по сравнению с таковым при монотерапии соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение лекарственного средства Корсар® Моно пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, что обычно не требует прекращения терапии при соблюдении инструкций по дозированию, но может привести к необходимости прекращения терапии вследствие продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и лекарственного средства Корсар® Моно не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных реакций, поэтому не рекомендуется. Тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана также не рекомендуется. Такие комбинации можно использовать только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Исследования безопасности и эффективности применения лекарственного средства Корсар® Моно детям не проводились.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, приводящего к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдалось и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения лекарственного средства Корсар® Моно, и повторно назначать лекарственное средство таким пациентам не следует.

Ангионевротический отек кишечника

Сообщалось о случаях ангионевротического отека кишечника у пациентов, которые применяли блокаторы рецепторов ангиотензина II, включая валсартан (см. раздел «Побочные реакции»). У этих пациентов наблюдались боль в животе, тошнота, рвота и диарея. Симптомы проходили после отмены блокаторов рецепторов ангиотензина II. Если диагностирован ангионевротический отек кишечника, применение валсартана следует прекратить и начать соответствующий мониторинг до полного исчезновения симптомов.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что нарушение функции почек может быть связано с применением лекарственного средства Корсар® Моно.

Двойная блокада РААС

Сопутствующее применение препаратов группы АРА, включая лекарственное средство Корсар® Моно, с другими лекарственными средствами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих лекарственное средство Корсар® Моно и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови во время лечения валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других состояний (высокая температура, дегидратация), которые, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая лекарственное средство Корсар® Моно, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Нарушение функции печени

Как и взрослым, лекарственное средство Корсар® Моно противопоказано для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения лекарственного средства Корсар® Моно детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано беременным или женщинам, планирующим беременность. Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия при применении ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных о риске при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности при применении в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным. Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если с II триместра беременности применялись АРА II, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Состояние новорожденных, матери которых применяли АРА II, следует тщательно проверять на развитие артериальной гипотензии. Ввиду отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью лекарственное средство Корсар® Моно не рекомендуется применять женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сутки не вызывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг/кг/сутки в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м 2 (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сутки пациентам с массой тела 60 кг).

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время лечения препаратом возможно возникновение головокружения или слабости.

Способ применения. Лекарственный препарат Корсар ® Моно можно применять независимо от приёма пищи, таблетку следует запивать водой. Дозирование. Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза лекарственного препарата Корсар ® Моно составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. Некоторым пациентам с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг. Лекарственный препарат Корсар ® Моно можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет ещё больше снижать артериальное давление у таких пациентов. Недавно перенесённый инфаркт миокарда. Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 часов после перенесения инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг (таблетки нельзя делить, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг (таблетки нельзя делить, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке), 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозирования 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесённого инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Пациентам после перенесённого инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек. Сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг (таблетки нельзя делить, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 недель до наивысшей дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составляла 320 мг и распределялась на несколько приёмов. Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартана не рекомендуется. Пациентам с сердечной недостаточностью также необходим мониторинг функции почек. Применение отдельным группам пациентов. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Почечная недостаточность. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение лекарственного препарата Корсар ® Моно с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано. Сахарный диабет. Одновременное применение лекарственного препарата Корсар ® Моно с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано. Печёночная недостаточность. Лекарственный препарат Корсар ® Моно противопоказан пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Лекарственное средство Корсар ® Моно можно применять для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Лекарственное средство не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия у детей Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет Начальная доза составляет 40 мг (таблетки нельзя делить, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела от 35 кг. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозы, превышающие указанные, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Масса тела пациента | Максимальная доза валсартана, исследованная во время клинических испытаний От ≥ 18 кг до < 35 кг | 80 мг От ≥ 35 кг до < 80 кг | 160 мг От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг | 320 мг

Дети в возрасте до 6 лет Безопасность и эффективность лекарственного средства Корсар ® Моно детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью Как и взрослым, лекарственное средство Корсар ® Моно противопоказано детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения препарата детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей Лекарственное средство Корсар ® Моно не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

В результате передозировки лекарственного средства Корсар ® Моно может развиться выраженная артериальная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, сосудистому коллапсу и/или шоку. Терапевтические мероприятия зависят от времени приёма и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лёжа, также следует провести коррекцию объёма крови. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путём гемодиализа.

Артериальная гипертензия/сердечная недостаточность/инфаркт миокарда

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приёме плацебо соответствовала таковой при приёме валсартана. Выяснилось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также не зависит от пола, возраста или расы пациента. Побочные реакции, зарегистрированные в процессе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, указаны ниже по классам систем органов. Относительно побочных реакций из категорий «очень редко», «редко» и «нечасто», не выявлявшихся в рамках клинических испытаний, был проведён кумулятивный поиск в системе данных о безопасности. Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, < 1/10), нечасто ( > 1/1000, < 1/100), редко ( > 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочные реакции представлены в порядке уменьшения проявлений. Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «частота неизвестна».

MedDRA Классы систем органов Побочные реакции Частота Инфекции и инвазии Вирусные инфекции Часто Инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит Нечасто Ринит Очень редко Со стороны системы крови и лимфатической системы Нейтропения Нечасто Тромбоцитопения Очень редко Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь Очень редко Нарушения метаболизма и обмена веществ Гиперкалиемия *# Нечасто Со стороны психики Бессонница, снижение либидо Нечасто Со стороны нервной системы Головокружение # # , постуральное головокружение # Часто Синкопе * Нечасто Головная боль # # Очень редко Со стороны органов слуха и лабиринта Вертиго Нечасто Со стороны сердца Сердечная недостаточность * Нечасто Нарушения сердечного ритма Очень редко Со стороны сосудистой системы Ортостатическая гипотензия # Часто Артериальная гипотензия *## Нечасто Васкулит Очень редко Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Кашель Нечасто Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея, боль в животе Нечасто Тошнота # # , рвота, ангионевротический отёк кишечника Очень редко Со стороны гепатобилиарной системы Повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови Частота неизвестна Со стороны кожи и подкожной ткани Ангионевротический отёк ** , высыпания, зуд, экзантема Очень редко Бульозный дерматит Частота неизвестна Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Боль в спине Нечасто Артралгия, миалгия Очень редко Со стороны почек и мочевыделительной системы Почечная недостаточность **## , острая почечная недостаточность**, нарушение функции почек** Очень редко Беременность и перинатальные состояния Осложнения развития плода Очень редко Общие расстройства Утомляемость, астения, отёк Нечасто Исследования Повышение уровня креатинина в сыворотке крови, повышение уровня мочевины в крови Нечасто Повышение уровня билирубина в сыворотке крови, снижение уровня гемоглобина/гематокрита в крови, параметры функции печени, выходящие за пределы нормы Часто Очень редко

* Сообщали пациенты в постинфарктном состоянии; # сообщали пациенты с сердечной недостаточностью; ** нечасто сообщали пациенты в постинфарктном состоянии; ## сообщали чаще пациенты с сердечной недостаточностью (часто: головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия; нечасто: головная боль, тошнота).

Описание отдельных побочных реакций: Сообщалось о случаях ангионевротического отёка кишечника после применения блокаторов рецепторов ангиотензина II (см. раздел «Особенности применения»).

Результаты лабораторных исследований В единичных случаях валсартан вызывал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8 % и 0,4 % пациентов, получавших валсартан, наблюдалось значительное снижение (> 20 %) числа гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим у 0,1 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих показателей – и числа гематокрита, и уровня гемоглобина. В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась у 1,9 % пациентов, получавших валсартан, по сравнению с 1,6 % пациентов, получавших ингибитор АПФ. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно у 0,8 %, 4,4 % и 6 % пациентов, получавших валсартан, по сравнению с 1,6 %, 6,4 % и 12,9 % пациентов, получавших ингибитор АПФ. Сообщалось об отдельных случаях повышения показателей функции печени у пациентов, получавших валсартан. Никакого специального мониторинга лабораторных показателей не требуют пациенты с артериальной гипертензией, получающие терапию валсартаном. В случае сердечной недостаточности более чем на 50 % повышался уровень креатинина в сыворотке крови у 3,9 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9 % пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20 % наблюдалось у 10 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1 % пациентов, принимавших плацебо. В исследованиях сердечной недостаточности наблюдали повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6 % пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3 % пациентов, принимавших плацебо. У 4,2 % пациентов, получавших валсартан, 4,8 % пациентов, которых лечили комбинацией валсартана и каптоприла, и у 3,4 % пациентов, которых лечили каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке крови в 2 раза. Количество случаев прекращения приёма лекарственного средства из-за побочных реакций было ниже в группе, получавшей валсартан, по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8 % против 7,7 % соответственно).

Дети Артериальная гипертензия Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований у 561 детей в возрасте от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения, не было выявлено значимых различий в отношении типа, частоты и серьёзности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов. Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном продолжительностью до 1 года. В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, которое было продлено в виде открытого исследования продолжительностью один год, были зарегистрированы два летальных случая и отдельные случаи выраженного повышения печёночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи с препаратом валсартан установлено не было. Во втором исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печёночных трансаминаз или летальных случаев во время лечения валсартаном не наблюдалось. Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек. Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, наблюдавшегося у пациентов с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, наблюдавшиеся у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, указаны в таблице выше.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или по 9 блистеров в пачке.

По рецепту

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74. Заявитель. АО «Фармак». Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.