Конкор 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КОНКОР ® (CONCOR ®)

Действующее вещество: бисопролол; 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кроспovидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный; пленочная оболочка для таблеток по 5 мг: железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипromеллоза 2910/15; пленочная оболочка для таблеток по 10 мг: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипromеллоза 2910/15.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг: желтовато-белые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон; таблетки 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ C07A B07.

Бисопролол – высокоселективный ß1-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Препарат имеет очень низкое сродство к ß2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к ß2-рецепторам, участвующим в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и ß2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола в отношении ß1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз. Бисопролол не оказывает выраженного отрицательного инотропного эффекта. Максимальный эффект бисопролола наступает через 3–4 часов после перорального приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10–12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема. При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта β-блокаторов лежит механизм снижения активности ренина в плазме. Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадреналовую активность, блокируя рецепторы сердца. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что снижает потребность миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

А бсорбция. После приёма внутрь более чем 90 % бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приёма пищи. Эффект первого прохождения составляет ≤ 10 %. Биодоступность – около 90 %. Распределение. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – около 30 %. Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизменённом виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10–12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении один раз в сутки. Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейна, её показатели не зависят от возраста. Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и через печень в равной мере, пациентам с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекция режима дозирования не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 + 21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 + 5 часов. Клинические характеристики.

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

- Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма); - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - симптоматическая брадикардия; - симптоматическая артериальная гипотензия; - тяжелая форма бронхиальной астмы; - поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно; - феохромоцитома, не леченная; - метаболический ацидоз; - повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Комбинации, которые не рекомендуется применять. Лечение хронической сердечной недостаточности. - Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекainид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания. - Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. - Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ей предшествовала отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии). - Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекainид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания. - Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность усиления негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. - Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость. - β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопрололола. - Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии. - Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. - Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»). - Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости. - Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопрололола. - β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Конкор® может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина. - Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, приводящего к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие вероятнее при применении неселективных β-блокаторов. При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, оказывающими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии. Комбинации, возможные. - Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии. - Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): усиление гипотензивного эффекта β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования. Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без неотложной необходимости, поскольку это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга. В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев. Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях: - бронхospasm (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей); - сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрыты; - строгая диета; - проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект; - атриовентрикулярная блокада I степени; - стенокардия Принцметала; наблюдались случаи коронарного спазма сосудов. Несмотря на высокую β1-селективность, приступы стенокардии не могут быть полностью купированы при назначении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала. - облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб); - общая анестезия. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов уменьшает частоту возникновения аритмии и ишемии миокарда в ходе введения в наркоз, интубации и в послеоперационном периоде. Рекомендуется продолжать применение β-блокаторов в периоперационном периоде. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими препаратами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить приём препарата за 48 часов до общей анестезии. Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β1) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. При наличии этих причин лекарственный препарат Конкор® следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с наименьшей возможной дозы. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на предмет возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При появлении симптомов бронхиальной астмы или других хронических обструктивных заболеваний легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приёма препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков. Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Пациентам с феохромоцитомой препарат Конкор® назначают только после терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приёма препарата. При применении препарата Конкор® может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. У плода и новорожденного могут развиться побочные эффекты (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный адреноблокатор. Во время беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного влияния на течение беременности или на плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Период грудного вскармливания. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат Конкор® во время грудного вскармливания.

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Таблетки препарата Конкор ® следует глотать не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата Конкор ® по 5 мг) в сутки. При нетяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг. При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка препарата Конкор ® по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Коррекция дозы устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы. Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды. Конкор ® назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения. Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® начинается в соответствии с приведенной ниже схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма. – 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели; если хорошо переносится, повысить до – 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели; если хорошо переносится, повысить до – 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели; если хорошо переносится, повысить до – 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до – 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до – 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии. * В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять Конкор ® Кор, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг. Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим контроль показателей жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня лечения. Модификация лечения. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом. Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно). Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности, как правило, длительное. Курс лечения препаратом Конкор ® длительный и зависит от природы и тяжести болезни. Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не требуется. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг препарата Конкор ® . Имеются ограниченные данные о применении бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет. Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью. Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат данной категории пациентов.

Симптомы. При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки β-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца (максимальная доза – 2000 мг бисопролола). Отмечались брадикардия и/или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение. При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные о том, что бисопролол плохо поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и с учетом рекомендаций для других β-блокаторов следует рассмотреть нижеуказанные общие мероприятия. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть полезным. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора. При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β 2 -адреномиметики и/или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным). Со стороны сердца. Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Часто: признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Со стороны нервной системы. Часто: головокружение*, головная боль*. Редко: синкопе. Со стороны органов зрения. Редко: снижение слезовыделения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органов слуха. Редко: нарушение слуха. Со стороны дыхательной системы. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны кожи и соединительных тканей. Редко: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания, ангионевротический отек. Очень редко: алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи. Со стороны опорно-двигательной системы. Нечасто: мышечная слабость, судороги. Со стороны печени. Редко: гепатит. Со стороны сосудистой системы. Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Нечасто: ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Со стороны репродуктивной системы. Редко: эректильная дисфункция. Психические расстройства. Нечасто: депрессия, нарушения сна. Редко: ночные кошмары, галлюцинации. Лабораторные показатели. Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). Общие расстройства. Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*. Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). * Относится только к пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1–2 недель. В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

По 30 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке. По 25 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

За рецептом

Merck Healthcare KGaA, Германия / Merck Healthcare KGaA, Germany.

Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия/Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany.