Колдрекс, таблетки

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства КОЛДРЕКС (COLDREX)

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 25 мг, фенилэфрина гидрохлорида 5 мг, терпингидрата 20 мг, аскорбиновой кислоты 30 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, повидон, калия сорбат, натрия лаурилсульфат, желтый закат FCF (Е 110), кислота стеариновая, тальк.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: двухслойные оранжево-белые таблетки капсулообразной формы с выдавленной надписью « Coldrex » с одной стороны.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51. Фармакологические свойства

Парацетамол является аналгетиком-антипиретиком. Механизм его действия объясняется подавлением синтеза простагландинов в центральной нервной системе, действует на центр терморегуляции в гипоталамусе. Кофеин – сильный стимулятор центральной нервной системы, потенцирует анальгезирующее действие парацетамола, относится к группе метилксантинов, возбуждает дыхательный и сосудосуживающий центры, способствует расширению кровеносных сосудов мышц, сердца, почек, сужению сосудов органов брюшной полости и мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает диурез, секреторную деятельность желудка. Аскорбиновая кислота входит в состав препарата для компенсации потери витамина С, которая может возникнуть в начале вирусной инфекции. Известно, что аскорбиновая кислота играет важную роль в реализации защитной функции организма от инфекции и необходима для нормального функционирования Т-лимфоцитов и эффективной фагоцитарной активности лейкоцитов. Нормализует проницаемость капилляров. Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметическим противоотёчным лекарственным средством. Его действие связано в первую очередь с прямой стимуляцией адренорецепторов и частично – с непрямым эффектом, оказываемым через высвобождение норадреналина. Фенилэфрин уменьшает отёк слизистой оболочки носа, облегчает дыхание. Вызывает сужение артериол, повышает общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Терпингидрат увеличивает бронхиальную секрецию, применяется как отхаркивающее средство. Активные ингредиенты препарата не оказывают седативного эффекта.

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой, в основном, в форме глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. В терапевтических дозах парацетамол связывается с белками плазмы крови в незначительной степени. Менее 5 % дозы парацетамола выводится в неизменённом виде. Кофеин быстро и полностью всасывается после перорального приёма, максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа, а период полувыведения составляет около 3,5 часов. Связывание кофеина с белками плазмы в среднем 35 %. 65 – 80 % кофеина выводятся из организма с мочой в форме 1-метилмочевой кислоты и 1-метилксантина. Аскорбиновая кислота легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется по всем тканям организма, 25 % связывается с белками плазмы. Избыток аскорбиновой кислоты, превышающий потребности организма, выводится в форме метаболитов с мочой. Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается доисистемному метаболизму под действием моноаминооксидазы в кишечнике и печени; соответственно, при пероральном приёме биодоступность фенилэфрина снижается. Он выводится с мочой почти полностью в форме сульфатного конъюгата. Соответствующие фармакокинетические данные для терпингидрата отсутствуют. Клинические характеристики.

Облегчение симптомов простудных заболеваний и гриппа: лихорадка, головная боль, боль в горле, насморк, заложенность носа, синусная боль, боль в мышцах.

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, выраженная почечная или печеночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения, острый панкреатит, гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, эпилепсия, гипертиреоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца; тяжелые формы атеросклероза, нарушения сна. Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения, с трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами или другими антигипертензивными лекарственными средствами и симпатомиметиками.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться – с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен с повышением риска кровотечения при одновременном длительном ежедневном применении парацетамола. При непродолжительном применении в соответствии с рекомендованным режимом указанные взаимодействия не имеют клинического значения. Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный приём ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами моноаминооксидазы вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (например амитриптилином) и другими симпатомиметиками — повышает риск возникновения кардиоваскулярных побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами — приводит к нарушению сердцебиения или инфаркту миокарда. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (включая дебризохин, гуанетидин, резерпин, метилдопа) с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (например эрготамин и метисергид) повышает риск эрготизма. Аскорбиновая кислота при пероральном приёме повышает абсорбцию пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы, большие дозы препарата уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов. Абсорбция витамина С снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочном питье. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный приём повышает токсичность железа, особенно в миокарде. Длительный приём больших доз у лиц, получающих лечение дисульфирамом, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин может повышать выведение лития из организма, поэтому совместное применение не рекомендуется.

Пациентам с гипербилирубинемией, болезнью Рейно, артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам пожилого возраста необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения лекарственного средства. При длительном применении необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови. Содержит парацетамол. Следует избегать одновременного приема с другими препаратами, содержащими парацетамол, симпатомиметиками (такими как деконгестанты, средствами, подавляющими аппетит, амфетаминоподобными психостимулирующими средствами). Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Рекомендуется быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, при недоедании и при наличии других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также если применяются максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение содержания 5-оксопролина в моче. Необходимо избегать чрезмерного приема кофеина (чая, кофе и других напитков, содержащих кофеин), это может вызвать проблемы со сном, тремор, неприятное ощущение в грудине из-за сердцебиения. Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени. Риск передозировки наибольший у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени. Поступали сообщения о случаях нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов со сниженными уровнями глутатиона, например, у пациентов с тяжелым истощением, анорексией, низким индексом массы тела или с хроническим алкоголизмом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов. Аскорбиновая кислота может влиять на результаты различных лабораторных исследований, например, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т. д. Поскольку аскорбиновая кислота повышает всасывание железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для больных гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам при наличии высокого содержания железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах. Препарат содержит фенилэфрин, который может спровоцировать приступы стенокардии. Лекарственное средство содержит краситель «Желтый закат FCF» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции. Препарат содержит калия сорбат. Следует быть осторожным при применении пациентам со сниженной функцией почек или тем, кто придерживается калиевой диеты. Не превышать указанные дозы. Если во время лечения препаратом состояние больного не улучшается, следует обратиться к врачу.

В период беременности применение препарата не рекомендуется. В период кормления грудью не следует применять препарат без предварительной консультации с врачом. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

При возникновении головокружения не рекомендуется управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Препарат предназначен для перорального приема. Взрослым и детям от 16 лет – по 1 – 2 таблетки каждые 4 – 6 часов при необходимости. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимать более 8 таблеток в течение суток. Максимальный период лечения – 7 дней. Не превышать рекомендуемую дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффективности лечения в течение самого короткого периода.

Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 16 лет.

Парацетамол. Риск передозировки повышен у пациентов с заболеваниями печени. Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Симптомы поражения печени наблюдаются через 24 – 48 часов после передозировки, а могут возникать позже, в течение периода до 4 – 6 дней. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияниями, гипогликемией, отеком мозга, в отдельных случаях – к необходимости трансплантации печени или к летальному исходу. Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. Прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)]. Лечение. При передозировке парацетамола необходимо оказать неотложную медицинскую помощь, даже если симптомы передозировки не выявлены. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часов или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы. Фенилэфрин. Передозировка, обусловленная действием фенилэфрина, может привести к появлению эффектов, аналогичных приведенным в разделе «Побочные реакции». К другим симптомам можно отнести раздражительность, беспокойство, артериальную гипертензию и, возможно, брадикардию. В тяжелых случаях может наблюдаться спутанность сознания, галлюцинации, судороги и аритмия. Однако количество препарата, которое может привести к развитию серьезной токсичности фенилэфрина, больше, чем количество, необходимое для развития токсического воздействия парацетамола на печень. Лечение. При передозировке необходимы промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, применение альфа-блокаторов, таких как фентоламин, при тяжелой гипертензии. Аскорбиновая кислота. Передозировка, обусловленная действием аскорбиновой кислоты (более 3000 мг), может вызвать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и дискомфорт в эпигастральной области. Последствия передозировки аскорбиновой кислоты могут быть отнесены к категории тех, что вызваны тяжелым поражением печени в результате передозировки парацетамола. Кофеин. Передозировка, обусловленная действием кофеина, может проявиться возбуждением, головокружением, учащенным дыханием, рвотой, тремором, судорогами, экстрасистолией. Высокие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, диурез, тахикардию или сердечную аритмию, воздействие на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, аффективное состояние, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом. Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, оксигенотерапия. Специфический антидот отсутствует. При судорогах применяют диазепам, для устранения кардиотоксических эффектов можно применять антагонисты бета-адренорецепторов. Терпингидрат. Передозировка терпингидрата может вызвать желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, аллергический дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, зуд, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), анафилактический шок, реакции гиперчувствительности. Психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, нервозность, чувство страха, раздражительность, нарушения сна, бессонница, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах. Со стороны органов зрения: мидриаз, острая закрытоугольная глаукома (чаще у пациентов с глаукомой), нарушения зрения и аккомодации. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гиперсаливация, дискомфорт и боль в животе, снижение аппетита, изжога, диарея, желудочно-кишечные расстройства. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз (дозозависимый эффект), печеночная недостаточность. Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (в т. ч. гемолитическая), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, синяки или кровотечения. Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания, задержка мочеиспускания (вероятнее у больных гипертрофией предстательной железы), почечная колика, нефротоксический эффект. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, учащенное сердцебиение, одышка, боль в сердце. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП. Прочие: общая слабость, лихорадка, гипогликемия, глюкозурия, нарушения обмена цинка и меди. Препарат может оказывать незначительный слабительный эффект.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной коробке.

Без рецепта. Производители. ГлаксоСмитКляйн Дангарван Лимитед / GlaxoSmithKline Dungarvan Limited. ХАЛЕОН АЛКАЛА, С.А. / HALEON ALCALA, S.A. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland. ул. де Айальвир, км. 2,500, Алькала-де-Энарес, 28806 Мадрид, Испания / Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, Spain