Коксерин 250 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КОКСЕРИН

действующее вещество: cycloserine; 1 капсула содержит циклосерина 250 мг; вспомогательные вещества: магния оксид легкий, магния оксид тяжелый, тальк; твердая желатиновая капсула (оболочка капсулы) содержит: желтый солнечный закат FCF (Е 110), кармуазин (Е 122), патентованный голубой (Е 133), диоксид титана (Е 171).

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдая желатиновая капсула № 1 тёмно-бордового цвета, содержащая порошок от белого до светло-жёлтого цвета.

Средства, действующие на микобактерии. Антибиотики. Код АТХ J04A В01.

Коксерин оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами.

После приёма внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Определяемая концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата, достигаемая в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулёзом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитическую жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани лёгких и лимфоидную ткань. Выводится почками, определяется в моче через 30 мин после приёма. Примерно 66 % циклосерина выводится в неизменённом виде с мочой в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата. Примерно 35 % циклосерина метаболизируется, но метаболиты не идентифицированы. Период полувыведения препарата составляет 8-12 часов. Клинические характеристики.

Активная форма лёгочного и внелёгочного туберкулёза в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда). Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами, только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к этому препарату.

Повышенная чувствительность к циклосерину или к любым другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, сведения в анамнезе о психических заболеваниях, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 250 мл/мин), сердечная недостаточность, алкоголизм.

Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно при приёме больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических приступов). Больным, принимающим циклосерин и изониазид, следует находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического действия на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Лечение Коксерином прекращают или уменьшают дозировку в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гипperрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез, дизартрия. Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушениями функции почек, принимающих суточную дозу циклосерина свыше 500 мг и у которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина. Больным, принимающим свыше 500 мг циклосерина в сутки, следует находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени. Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам. Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремора. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глутаминовую кислоту 1 г 3 раза в сутки. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В 12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести соответствующее лечение. Содержание красителей - желтый закат FCF (Е 110) и кармуазин (Е 122), может вызывать аллергические реакции. Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых добровольцев, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

В период беременности препарат применяют только в случае крайней необходимости, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода. В случае необходимости применения препарата кормление грудью на этот период следует прекратить.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат применяют внутрь независимо от приёма пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше применять во время еды. Взрослые. Обычная доза составляет от 500 до 1000 мг в сутки в несколько приёмов. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г. Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки, распределённая на 2 приёмов, после этого её корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая пиковая концентрация в плазме крови – 15–40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг. Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза равна 250 мг циклосерина 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Достаточного опыта применения циклосерина детям нет, поэтому только в случае крайней необходимости и под строгим наблюдением врача с особой осторожностью препарат назначают детям в возрасте от 5 лет.

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозировки и может возникать, если в организм ежедневно поступает более 500 мг препарата. В случае применения препарата больным с нарушениями функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения». У пациентов, получавших более 1 г циклосерина в сутки, возможно развитие наиболее серьезного побочного действия препарата – сердечной аритмии и внезапного развития застойной хронической сердечной недостаточности (редко). Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрия, психоз. При приеме высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков. Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. При развитии нейротоксического эффекта необходимо вводить 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, который может представлять угрозу для жизни.

Большинство побочных эффектов связаны с нарушениями функции центральной нервной системы или повышенной чувствительностью к лекарственному средству. Со стороны нервной системы (в случаях приёма доз более 500 мг в сутки): головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, эпилептиформные припадки, большие и малые клонические судороги, кома. Со стороны психики: тревожность, чувство тревоги, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушения сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, возможны суицидальные попытки, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушения речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания. Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, получающих 500 мг циклосерина в сутки. Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, петехиально-папулёзные высыпания, фоточувствительность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности/аллергические реакции. Прочие: мегалобластная анемия, фолиево- и В12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышение температуры тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии. Сообщалось о случаях сердечных аритмий и внезапном развитии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших циклосерин от 1 до 1,5 г в сутки.

В полосках: 2 лет. В блистерах: 3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в стрип и. По 10 стрипов в картонной упаковке. По 10 капсул в блистере. По 9 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Пожалуйста, пришлите текст инструкции, который нужно перевести на русский язык. Сейчас в сообщении есть только фраза «За рецептом» без самого фрагмента для перевода.

MACLEODS PHARMACEUTICALS LIMITED.

Фаза II, Плот № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.