Кофеїн-бензоат натрію-Дарниця 100 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Кофеин-бензоат натрия-Дарница (Caffeine - benzoate sodium - Darnitsa)

активные вещества: 1 мл раствора содержит кофеина-бензоата натрия 100 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N 06 B C 01.

Кофеин — алкалоид, который содержится в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства разделяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом по отношению к аденозину в механизме действия на пуринергические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин угнетает функции ЦНС. Под влиянием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект прямо зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие — угнетают (за счет истощения нервных клеток). Аналептическое действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха. Периферические эффекты лекарственного средства неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем воздействия на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием лекарственного средства угнетается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах оно вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах — положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25–36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объём распределения у взрослых – 0,4–0,6 л/кг, у младенцев – 0,78−0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы лекарственного средства, у детей первого года жизни – до 10–15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в парансантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9−5,3 часа (иногда – до 10 часов), у младенцев (в возрасте до 4−7 месяцев жизни) – 65−130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизменённом виде у взрослых выводится 1−2 %, у младенцев – до 85 %). Клинические характеристики.

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга.

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст старше 60 лет.

При одновременном применении кофеина-бензоата натрия с другими лекарственными средствами возможно: с альфа- и бета-адреномиметиками, аналгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами – усиление эффектов вышеуказанных лекарственных средств; с анксиолитиками, опиоидными аналгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеуказанных лекарственных средств; с антиаритмическими лекарственными средствами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, еноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина; с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина; с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция центральной нервной системы; с ингибиторами моноаминоксидазы МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии сердца или выраженное повышение артериального давления; с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта; с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта; с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой; с никотином – усиление выведения кофеина с мочой. Лекарственное средство в незначительной степени увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче. Лекарственное средство в незначительной степени увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять лекарственное средство во время проведения тестов. Лекарственное средство может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности. Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. При апноэ новорожденным и детям грудного возраста в послеоперационный период (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Не применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы — воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1–2 мл 10 % раствора (100–200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, высшая суточная доза – 1 г. Детям в возрасте от 12 лет лекарственное средство назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10 % раствора (25–100 мг).

Не применять данное лекарственное средство детям в возрасте до 12 лет.

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические приступы (при остром передозировке – тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцающая скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью. Лечение: поддержка вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических приступах – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

С стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни. Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене лекарственного средства после длительного применения – усиление воздействия на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение, депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ощущение сдавления в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм. Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемое методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче. Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Несовместимость. Кофеин является антагонистом аденозина.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13. ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Кофеин-бензоат натрия-Дарница (Caffeine - benzoate sodium - Darnitsa) Состав: действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеина-бензоата натрия 10 0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций. Лекарственная форма. Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТ Х N06B С01. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства делятся на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, делятся на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток). Аналептическое действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха. Периферические эффекты лекарственного средства неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием лекарственного средства ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию. Фармакокинетика. Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25 – 36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4 – 0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78 – 0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы лекарственного средства, у детей первых лет жизни до – 10–15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9–5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4–7 месяцев жизни) – 65–130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2 %, у новорожденных – до 85 %). Клинические характеристики. Показания. Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга. Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст свыше 60 лет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении кофеина-бензоата натрия с другими лекарственными средствами возможно: с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств; с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств; с антиаритмическими лекарственными средствами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина; с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина; с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция центральной нервной системы; с ингибиторами моноаминоксидазы МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления; с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта; с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта; с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой; с никотином – усиление выведения кофеина с мочой. Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче. Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять лекарственное средство во время проведения тестов. Лекарственное средство может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner. Особенности применения. Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности. Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. При апноэ новорожденным и детям грудного возраста в послеоперационный период (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Применение в период беременности или кормления грудью. Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы – воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Способ применения и дозы. Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1–2 мл 10 % раствора (100–200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г. Детям старше 12 лет лекарственное средство назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10 % раствора (25–100 мг). Дети. Лекарственное средство не применять детям до 12 лет. Передозировка. Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью. Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин. Побочные реакции. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни. Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене лекарственного средства после длительного применения – усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение, депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм. Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче. Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении – привыкание, медикаментозная зависимость. Срок годности. 5 лет. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Несовместимость. Кофеин является антагонистом аденозина.