Кодеїну фосфат 30 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КОДЕИНА ФОСФАТ (CODEINE PHOSPHATE)

активное вещество: codeine phosphate; 1 таблетка содержит кодеина фосфата гемигидрата 30 мг (в пересчёте на основание кодеина 22,1 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; на одной поверхности таблетки нанесён товарный знак предприятия, на другой поверхности таблетки – риска для деления.

Алкалоиды опия и производные. Кодеин. Код АТХ R05D А04.

Кодеин – анальгетическое средство, эффекты которого похожи на эффекты морфина, однако со значительно более слабым анальгетическим действием и более мягким седативным эффектом. Кодеин является слабым анальгетиком центрального действия. Кодеин оказывает своё действие, взаимодействуя с μ-опиоидными рецепторами, хотя он имеет к ним низкое сродство, обезболивающий эффект кодеина обусловлен его превращением в морфин. Показано, что кодеин, особенно в комбинации с другими анальгетиками, такими как парацетамол, эффективен в лечении острой ноцицептивной боли. Кодеин также применяют как противокашлевое и антидиарейное средство.

Кодеин и его соли быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. При приёме внутрь максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 часа. Соотношение силы анальгетического эффекта при приёме внутрь/внутримышечном введении составляет приблизительно 1:1,5. Метаболизируется путём O- и N-деметилирования в печени с образованием морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов экскреции выводится с мочой в течение 6 часов, и до 86% дозы выводится из организма в течение 24 часов. Около 70% дозы выводится в виде свободного кодеина, 10% – в виде свободного и конъюгированного морфина и ещё 10% – в виде свободного или конъюгированного норкодеина. Только следовые количества продуктов экскреции обнаруживаются в фекалиях. Клинические характеристики.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, который не облегчается другими обезболивающими средствами, такими как парацетамол или ибупрофен. Сухой или мучительный кашель. Диарея.

Повышенная чувствительность к кодеину или другим опиоидным анальгетикам, или к любому из компонентов препарата; острая респираторная депрессия, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма (не следует применять опиоиды во время астматического приступа); заболевания печени, тяжелое нарушение функции печени; состояние алкогольного опьянения; черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышения внутричерепного давления кодеин может оказывать влияние на зрачковую реакцию и другие витальные реакции при оценке неврологического статуса); состояния, при которых следует избегать ингибирования перистальтики или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечника; острые диарейные состояния, такие как острый язвенный колит или колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (например, псевдомембранозный колит), или диарея, вызванная отравлением. Препарат противопоказан следующим группам пациентов: детям в возрасте до 12 лет; детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во сне; детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией; женщинам в период беременности или кормления грудью; пациентам любого возраста, которые являются ультрабыстрыми/экстенсивными метаболizatorами по CYP2D6.

Алкоголь: возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего влияния алкоголя на дыхательную деятельность. Анестетики, натрия оксибутират: возможно усиление депрессии ЦНС и/или респираторной депрессии, и/или гипотонии. Антидепрессанты: трициклические антидепрессанты могут усилить угнетающее действие опиоидных анальгетиков. Применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) в комбинации с петидином было связано с тяжелым возбуждением/угнетением ЦНС (включая гипертензию или гипотонию). Несмотря на то, что подобное с кодеином не было задокументировано, не исключено, что подобное взаимодействие может произойти. Итак, кодеин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения. Нейролептики: усиление седативного и гипотензивного эффектов. Анксиолитики и снотворные средства: усиление седативного эффекта, повышение риска респираторной депрессии. Антигистаминные средства: одновременное применение кодеина и антигистаминных препаратов с седативными свойствами может привести к усилению депрессии ЦНС и/или респираторной депрессии, и/или гипотонии. Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного действия. Антихолинергетики (например атропин): риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и/или к задержке мочи. Антиаритмические средства: кодеин замедляет всасывание мексилетина. При одновременном применении кодеина и хинидина анальгетическое действие кодеина, вероятно, будет значительно снижено из-за негативного влияния хинидина на его метаболизм. Домперидон, метоклопрамид: кодеин антагонизирует действие цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность. Антидиарейные средства: повышение риска тяжелого запора. Опиоидные антагонисты (например бупренорфин, налтрексон, налоксон): возможное ускорение развития синдрома отмены. Ципрофлоксацин: следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови. Ритонавир: возможное повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови. Мексилетин: при одновременном применении с кодеином замедляется абсорбция мексилетина. Противоязвенные препараты: циметидин может подавлять метаболизм кодеина, что приводит к повышению его концентрации в плазме. Влияние на инструментальные исследования: применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации печени при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и увеличить давление желчных путей.

Кодеин не рекомендуется к применению пациентам с острой астмой. Кодеин следует применять с осторожностью или необходимо снижение дозы при лечении астмы и снижении респираторного резерва. Необходимо избегать применения кодеина во время острого приступа астмы (см. раздел «Противопоказания»). Кодеин следует применять с осторожностью пациентам со сниженной функцией почек или печени, с заболеваниями желчного пузыря (в том числе желчнокаменной болезнью), при наличии в анамнезе злоупотребления наркотиками, при нарушениях дыхательной функции и астме в анамнезе. Следует снизить дозу кодеина пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам, пациентам с гипотонией, гипотиреозом, гипертрофией предстательной железы, надпочечниковой недостаточностью (например, болезнью Аддисона), воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. раздел «Противопоказания»), стриктурой уретры, шоком, судорожными состояниями, миастенией gravis. Следует уменьшить дозу кодеина пациентам с почечной недостаточностью. Кодеин следует применять с осторожностью пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на кишечнике (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевыводящих путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванной непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором вследствие применения кодеина). Кодеин следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламина путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Прекращение лечения следует проводить постепенно у пациентов, которые могут иметь физическую зависимость, чтобы избежать ускорения развития симптомов синдрома отмены. Метаболизм CYP2D6 Кодеин превращается в его активный метаболит – морфин – в печени под действием фермента CYP2D6. Если у пациента дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект не будет получен. Оценки показывают, что до 7% кавказского населения может иметь эту особенность метаболизма CYP2D6. Однако если пациент является ультрабыстрым или экстенсивным метаболизатором по CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов – симптомов опиоидной токсичности – даже при применении обычных доз. У таких пациентов превращение кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось. Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными. Данные о распространенности ультрабыстрых метаболизаторов по CYP2D6 в различных популяциях приведены ниже: Популяция Распространение, % Африканцы/эфиопы 29 Афроамериканцы 3,4-6,5 Монголоиды 1,2-2 Кавказцы 3,6-6,5 Греки 6 Венгры 1,9 Северные европейцы 1-2 Послеоперационное применение у детей В опубликованной литературе существуют сообщения, что применение кодеина детям после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна приводило к редким, но жизнеугрожающим побочным явлениям, которые в том числе приводили к летальным исходам. Все дети получали дозы кодеина в соответствующем диапазоне доз. Однако есть свидетельства того, что эти дети были либо ультрабыстрыми, либо экстенсивными метаболизаторами кодеина. Дети со скомпрометированной дыхательной функцией Кодеин не рекомендуется для применения детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, множественными травмами или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут ухудшить симптомы токсичности морфина. Применение опиоидных анальгетиков следует избегать пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей или применять в комбинации со спазмолитиками. Применение петидина и, возможно, других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, а иногда с реакциями, имеющими летальные последствия. Если применение кодеина пациентам, принимающим ИМАО, является жизненно необходимым, кодеин следует применять с большой осторожностью или следует прекратить применение ИМАО за 14 дней до начала лечения кодеином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует избегать применения алкоголя во время лечения кодеином. Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может вызвать развитие кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости. У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее (см. раздел «Способ применения и дозы»). Применение кодеина требует регулярной оценки врачом соотношения польза/риск. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение препарата в период беременности противопоказано. Сообщалось о возможной связи между возникновением у новорождённых пороков дыхательной и сердечной систем и применением кодеина в течение первого триместра беременности. Регулярное применение кодеина во время беременности может вызвать развитие физической зависимости у плода, что приведёт к симптомам абстиненции у новорождённого. Применение кодеина во время родов может угнетать дыхание у новорождённого. Опиоидные анальгетики могут привести к желудочному стазу во время родов, повышению риска аспирационной пневмонии у матери. В случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях, что вряд ли может оказывать негативное влияние на ребёнка. Однако, если пациентка является ультрабыстрым метаболизатором по CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться более высокие уровни морфина, в очень редких случаях это может привести к потенциально летальным симптомам опиоидной токсичности у младенца.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов, как спутанность сознания, сонливость, головокружение, галлюцинации, нарушения зрения или судороги. Действие алкоголя усиливается опиоидными анальгетиками.

Принимать внутрь. Длительное применение лекарственного средства требует регулярной оценки врачом соотношения польза/риск. Препарат следует применять в течение как можно более короткого периода в наименьшей эффективной дозе. Эту дозу можно принимать до 4 раз в сутки с равными интервалами. Максимальная суточная доза кодеина не должна превышать 240 мг. Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности Взрослые Рекомендуемая доза препарата составляет 30-60 мг каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 240 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозы сверх рекомендуемой не приводит к существенному увеличению анальгезирующего эффекта. Дети в возрасте от 12 до 18 лет Рекомендуемая доза препарата составляет 30-60 мг каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 240 мг. Доза зависит от массы тела (0,5-1 мг/кг). Кодеин не применяют детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Дети»). Кодеин не применяют детям в возрасте от 12 до 18 лет с нарушенной дыхательной функцией (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Дети»). Дети в возрасте до 12 лет Не применяют (см. разделы «Противопоказания», «Дети»). Пациенты пожилого возраста Необходимо снижение дозы препарата. Кашель Взрослые и дети в возрасте от 12 лет до 18 лет Рекомендуемая доза препарата составляет 15-30 мг 3-4 раза в сутки. Кодеин не применяют детям в возрасте от 12 до 18 лет с нарушенной дыхательной функцией (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Дети»). Дети в возрасте до 12 лет Не применяют (см. разделы «Противопоказания», «Дети»). Пациенты пожилого возраста Необходимо снижение дозы препарата. Диарея Взрослые и дети в возрасте от 12 лет Рекомендуемая доза препарата составляет 30 мг 3-4 раза в сутки (в диапазоне 15-60 мг). Дети в возрасте до 12 лет Не применяют (см. разделы «Противопоказания», «Дети»). Пациенты пожилого возраста Необходимо снижение дозы препарата.

Детям в возрасте до 12 лет препарат противопоказан из-за риска развития серьёзных и опасных для жизни побочных реакций вследствие вариабельного и непредсказуемого пути превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. раздел «Противопоказания»). Кодеин не применяют детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзиллэктомию и/или аденоидэктомию с целью предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна, из-за риска развития серьёзных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»). Кодеин не применяют детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьёзных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»). Кодеин не применяют детям в возрасте от 12 до 18 лет, которые являются ультрабыстрыми/экстенсивными метаболizatorами по CYP2D6 (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Передозировка усиливается при одновременном приёме алкоголя и психотропных средств. Симптомы: развитие депрессии центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, чаще в случаях одновременного применения других средств с седативным действием (например, алкоголя) и превышения дозы. Значительное сужение зрачков, сухость во рту, повышенное потоотделение, покраснение лица, обычно тошнота и рвота. Возможно, но маловероятно, возникновение артериальной гипотонии и тахикардии. Высокие дозы кодеина могут приводить к седации или эмоциональному возбуждению, у детей – к появлению судорог. Лечение: общие симптоматические и поддерживающие мероприятия, включая мероприятия для поддержки дыхательного центра и мониторинг жизненных показателей до стабилизации состояния. Приём активированного угля целесообразен, если прошло не более 1 часа с момента применения кодеина взрослым в дозе, превышающей 350 мг, и детям в дозе, превышающей 5 мг/кг массы тела. Следует применить налоксон при возникновении комы или угнетения дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, поэтому может потребоваться повторное применение больших доз для пациентов с тяжёлым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4 часов после введения налоксона или 8 часов в случаях применения препарата налоксона с пролонгированным действием.

Регулярное длительное применение кодеина, как известно, приводит к развитию зависимости и толерантности, а также к возникновению состояния беспокойства и раздражительности после прекращения лечения. В терапевтических дозах кодеин гораздо в меньшей степени вызывает развитие побочных реакций по сравнению с морфином. Длительное применение кодеина для лечения головной боли может приводить к её усилению. Толерантность и некоторые из наиболее распространённых побочных эффектов – сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания – как правило, развиваются при длительном применении кодеина. Со стороны иммунной системы: макулопапулёзная сыпь рассматривается как симптом синдрома гиперчувствительности, связанный с пероральным применением кодеина; лихорадка, спленомегалия и лимфаденопатия, затруднённое дыхание. Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, состояние беспокойства, спутанность сознания, внезапные смены настроения, эйфория, дисфория. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги (особенно у младенцев и детей), головная боль, повышение внутричерепного давления, развитие толерантности или зависимости. Со стороны органа зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, нарушение зрения (в частности размытость, двоение контуров видимых предметов), миоз. Со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, гиперемия кожи лица, артериальная гипотензия (при применении больших доз). Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания (при применении больших доз). Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, спазмы желудка, панкреатит. Гепатобилиарные расстройства: спазм желчевыводящих путей, который может быть связан с изменением уровней печёночных ферментов. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия. Нарушения метаболизма и питания: анорексия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, повышенное потоотделение, отёк лица. Со стороны костно-мышечной системы: неконтролируемые мышечные движения, ригидность мышц (при применении больших доз). Со стороны мочевыделительной системы: спазм мочевыводящих путей, затруднённое мочеиспускание, задержка мочи, дизурия, антидиуретический эффект. Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, снижение либидо и потенции. Общие нарушения: ощущение недомогания, повышенная утомляемость, гипотермия. Синдром отмены: внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Возможные симптомы: тремор, бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, тревожность, депрессия, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, мидриаз, слабость, лихорадка, мышечные судороги, дегидратация, увеличение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и артериального давления. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приёма кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеров в упаковке.

По рецепту

Товарищество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.