Клосарт 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЛОСАРТ ® ( KLOSART ® )

действующее вещество: losartan ; 1 таблетка содержит лозартана калия 25 мг, 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Опадрай О3В 52014 желтый*. *Опадрай О3В 52014 желтый: железа оксид желтый (Е 172), хинолиновый желтый (Е 104), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТХ C09C A01.

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приёма внутрь. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который обнаружен во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно блокирует рецептор АТ1. В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоновой кислоты Е-3174 блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан не проявляет ни агонистического, ни блокирующего действия на какие-либо другие гормональные рецепторы или ионные каналы, играющие важную роль в регулировании функций сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) – фермент, способствующий распаду брадикинина. Соответственно, не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином. При применении лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя такой рост происходит, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям. Как лозартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к рецептору АТ1, чем к рецептору АТ2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лозартан (в пересчёте на массу).

Абсорбция. После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с образованием активного метаболита карбоновой кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33 %. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3–4 часа соответственно. Распределение. Лозартан и его активный метаболит на ³ 99 % связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Объём распределения лозартана составляет 34 л. Биотрансформация. Примерно 14 % лозартана при внутривенном или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартана калия, меченного 14 С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, связана с лозартаном и его метаболитом. Минимальная конверсия лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно в 1 % случаев. Помимо активного метаболита, образуются и неактивные метаболиты. Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. Когда лозартан применяют перорально, примерно 4 % дозы выводится в неизменённом виде с мочой, а примерно 6 % дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейны при пероральных дозах лозартана до 200 мг. После перорального применения концентрации в плазме крови лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным периодом полувыведения примерно 2 часа и 6–9 часов соответственно. При дозе 100 мг 1 раз в сутки лозартан и его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве. Лозартан и его метаболиты выводятся как с желчью, так и с мочой. После перорального применения/внутривенного введения 14 С-меченого лозартана примерно 35 %/43 % радиоактивно меченого лекарственного средства было обнаружено в моче и 58 %/50 % в фекалиях. Отдельные группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не отличаются от таких показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией. Пол. Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, тогда как концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин существенно не отличались. Нарушение функции печени и почек. При приёме внутрь пациентам с лёгким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказывались соответственно в 5 и 1,7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизменённой функцией почек. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) лозартана у пациентов с нормальной функцией почек была примерно в 2 раза больше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе. Плазменные концентрации активного метаболита не меняются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть выведены с помощью гемодиализа. Фармакокинетика у детей. Активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения у новорождённых и детей дошкольного и школьного возраста были аналогичными. Фармакокинетические показатели метаболита отличались больше, в зависимости от возрастной группы. У детей дошкольного возраста и подростков такие различия были статистически значимыми. Экспозиция у новорождённых и детей в возрасте до 2 лет была сравнительно высокой. Клинические характеристики.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и у детей в возрасте от 6 лет. Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки – как часть антигипертензивной терапии (см. разделы «Фармакологические свойства», «Противопоказания» и «Особенности применения»). Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) считается невозможным из-за несовместимости, особенно при кашле, или противопоказано. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лосартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤ 40 %, состояние должно быть клинически стабильным. Также пациенту следует придерживаться установленного режима лечения хронической сердечной недостаточности. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной с помощью ЭКГ.

Повышенная чувствительность к лозартану или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственного средства. II и III триместры беременности (см. раздел «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Тяжелые нарушения функции печени. Противопоказано одновременное применение лозартана с лекарственными средствами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2 [см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»]).

Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими лекарственными средствами, которые могут индуцировать такую побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Лозартан метаболизируется преимущественно с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбокси-кислого метаболита. Флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50 %. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет разницы в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9). Как и при применении других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение лекарственных средств, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спironолактона, триамтерена, амилорида) или которые могут повышать уровни калия (например, гепарин, лекарственные средства, содержащие триметоприм), добавок калия или калийсодержащих заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ были сообщения об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови и его токсическом воздействии. Также сообщали о очень редких случаях такого взаимодействия и при применении блокаторов рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение лития и лозартана требует осторожности. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется мониторировать сывороточные уровни лития на фоне одновременного приема этих лекарственных средств. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС; например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВС) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВС может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с имеющимся нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует поддерживать адекватную гидратацию, также может быть целесообразным мониторинг функции почек после начала одновременного применения препаратов, а также периодически в течение лечения. Есть данные, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с большей частотой возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с применением одного препарата, действующего на РААС (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Грейпфрутовый сок содержит компоненты, которые ингибируют ферменты CYP450 и могут снижать концентрацию активного метаболита лозартана, что может уменьшить терапевтический эффект. Во время приема таблеток, содержащих лозартан, следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Гиперчувствительность. Ангионевротический отёк. Следует тщательно контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отёком (отёки лица, губ, горла и/или языка) в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»). Артериальная гипотензия/водно-электролитный дисбаланс. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы лекарственного средства и после её повышения, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объёмом и/или дефицитом натрия, вызванными применением мощных диуретиков, диетическим ограничением употребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном или снижения начальной дозы лекарственного средства (см. раздел «Способ применения и дозы»). Эти рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет. Электролитный дисбаланс. Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует учитывать. В клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была большей при лечении лозартаном по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому следует тщательно мониторировать концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых пищевых добавок, калийсодержащих заменителей соли или других лекарственных средств, которые могут приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (например, лекарственных средств, содержащих триметоприм), с лозартаном не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Нарушение функции печени. Поскольку фармакокинетические данные указывают на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у больных циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан нельзя принимать таким пациентам (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания» и «Фармакологические свойства»). Лозартан не рекомендован для применения детям с нарушениями функции печени (см. раздел «Особенности применения»). Нарушение функции почек. Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, которые связывали с подавлением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от РААС, то есть у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции сердца или с уже имеющимися нарушениями функции почек). Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Лозартан следует с осторожностью применять пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Применение детям с нарушениями функции почек. Лозартан не рекомендован для применения детям с СКФ < 30 мл/мин/1,73 м 2, поскольку нет соответствующих данных о применении (см. раздел «Способ применения и дозы»). В период применения лозартана следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно её ухудшение. Особенно это касается случаев, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек. Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Трансплантация почки. Нет опыта по безопасности применения лозартана пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки. Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении лекарственных средств, действующих путём подавления ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому лозартан не рекомендован для этой группы пациентов. Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания. Как и при применении других антигипертензивных лекарственных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Сердечная недостаточность. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжёлой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек. Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжёлым нарушением функции почек, пациентам с тяжёлой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической жизнеугрожающей сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью таким группам пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и β-блокаторы. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать лозартан пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Беременность. Не следует начинать лечение лозартаном в период беременности. За исключением случаев, когда продолжение терапии лозартаном расценивается как неотложно необходимое, у пациенток, планирующих забеременеть, необходимо заменить лекарственное средство на альтернативные антигипертензивные средства, для которых подтверждена безопасность их применения в период беременности. При диагностировании беременности следует немедленно прекратить приём лозартана и при необходимости начать лечение альтернативными лекарственными средствами (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Другие предостережения. Как установлено в отношении ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией, являющихся представителями негроидной расы. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Есть данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и угнетает функцию почек (включая развитие острой почечной недостаточности). В связи с этим двойная блокада РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае крайней необходимости двойной блокады РААС её следует проводить под наблюдением специалиста и с тщательным мониторингом функции почек, электролитного баланса и артериального давления. Не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II пациентам с диабетической нефропатией. Ангионевротический отёк кишечника. Сообщалось об ангионевротическом отёке кишечника у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II, включая лозартан (см. раздел «Побочные реакции»). У этих пациентов наблюдались боль в животе, тошнота, рвота и диарея. Симптомы исчезали после отмены антагонистов рецепторов ангиотензина II. Если диагностирован ангионевротический отёк кишечника, применение лозартана необходимо прекратить и начать соответствующий мониторинг до полного исчезновения симптомов. Вспомогательные вещества. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. В I триместре беременности применение лоз артана не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Во II и III триместрах беременности применение лоз артана противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Данные эпидемиологических исследований относительно риска тератогенного воздействия ингибиторов АПФ при их применении в I триместре беременности не являются убедительными; однако нельзя исключить небольшое повышение такого риска. Поскольку отсутствуют данные контролируемых эпидемиологических исследований относительно риска, связанного с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут быть присущи и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII расценивается как срочно необходимое, пациенткам, планирующим забеременеть, необходимо заменить эти лекарственные средства на альтернативные антигипертензивные средства, которые имеют подтверждённый профиль безопасности применения в период беременности. В случае диагностирования беременности необходимо немедленно отменить применение лоз артана и при необходимости назначить альтернативную терапию. Известно, что применение АРАII во II и III триместрах беременности у человека приводит к фетотоксическому воздействию (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и вызывает неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если лозартан применялся со II триместра беременности, тогда рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и состояния костей черепа ребёнка. За новорождёнными, матери которых принимали лоз артан в период беременности, необходимо осуществлять тщательное наблюдение с целью выявления артериальной гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Грудное вскармливание. Поскольку нет информации о применении лозартана в период грудного вскармливания, не рекомендуется назначать этот лекарственный средство. Желательно альтернативное лечение лекарственными средствами с лучше изученным профилем безопасности при грудном вскармливании, особенно в период новорождённости или если ребёнок недоношен.

Данных о влиянии лозартана на способность управлять автотранспортом или другими механизмами нет. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы лекарственного средства.

Таблетки можно применять независимо от приёма пищи, запивая 1 стаканом воды. Артериальная гипертензия. Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг лекарственного средства 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3–6-й неделе от начала приёма лекарственного средства. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы лекарственного средства до 100 мг 1 раз в сутки (утром). Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа (протеинурия ≥ 0,5 г в сутки). Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от показателей артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными лекарственными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, лекарственными средствами центрального действия) (см. раздел «Особенности применения»), а также с инсулином и другими широко применяемыми гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы). Сердечная недостаточность. Обычно начальная доза лозартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу следует титровать с недельными интервалами (то есть 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки, до достижения максимальной дозы 150 мг один раз в сутки), в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом. Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтверждённой на ЭКГ. Обычно начальная доза составляет 50 мг лозартана 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления до лечения следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг 1 раз в сутки. Отдельные группы пациентов. Применение пациентам с уменьшенным объёмом циркулирующей крови. Пациентам с уменьшенным объёмом циркулирующей крови (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) следует взвесить целесообразность применения лекарственного средства в начальной дозе 25 мг один раз в сутки. Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят гемодиализ. При назначении лозартана пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальная коррекция дозы не требуется. Применение пациентам с нарушением функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении лекарственного средства в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Применение детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей в возрасте от 6 месяцев до 6 лет на сегодняшний день не установлены. Имеющиеся на данный момент данные представлены в разделе «Фармакологические свойства», но никаких рекомендаций по дозированию лекарственного средства дать нельзя. Применение детям в возрасте от 6 до 18 лет. Для детей, которые могут глотать таблетки и масса тела которых больше 20 кг и меньше 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления. У пациентов с массой тела больше 50 кг обычно разовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, у детей не изучали. Лозартан не рекомендован для применения детям в возрасте до 6 лет, поскольку данных о применении лекарственного средства этой группе пациентов недостаточно. Лозартан не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73м 2, поскольку нет соответствующих данных о применении (см. раздел «Особенности применения»). Лозартан также не рекомендуется для применения детям с нарушением функции печени. Применение пациентам пожилого возраста. Как правило, нет необходимости в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения лекарственного средства в начальной дозе 25 мг для пациентов в возрасте от 75 лет.

Симптомы. Данные о передозировке лосартана ограничены. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются артериальная гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Лечение. В случае возникновения симптоматической артериальной гипотензии необходимо использовать поддерживающую терапию. Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема лекарственного средства, а также от характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После перорального приема лекарственного средства показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лосартан и активные метаболиты не выводятся при проведении гемодиализа.

Основной побочной реакцией, о которой сообщали чаще всего, было головокружение. Частота побочных реакций, указанных ниже, определена следующим образом: очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до <1/10; нечасто: от ≥1/1000 до <1/100; редко: от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным). Таблица. Частота побочных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и при пострегистрационном применении лозартана. Побочная реакция Частота побочных реакций при различных показаниях Прочее Артериальная гипертензия Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Хроническая сердечная недостаточность Артериальная гипертензия и сахарный диабет II типа с заболеванием почек Опыт пострегистрационного применения лекарственного средства Со стороны крови и лимфатической системы анемия часто частота неизвестна тромбоцитопения частота неизвестна Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек* и васкулит** редко Со стороны психики депрессия частота неизвестна Со стороны нервной системы головокружение часто часто часто часто сонливость нечасто головная боль нечасто нечасто нарушение сна нечасто парестезия редко мигрень частота неизвестна дисгевзия частота неизвестна Со стороны органов слуха и равновесия вертиго часто часто шум/звон в ушах частота неизвестна Со стороны сердца сердцебиение нечасто стенокардия нечасто синкопе редко фибрилляция предсердий редко цереброваскулярное событие редко Со стороны сосудов (ортостатическая) артериальная гипотензия (в том числе дозозависимые ортостатические эффекты) ║ нечасто часто часто Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения одышка нечасто кашель нечасто частота неизвестна Со стороны желудочно-кишечного тракта боль в животе нечасто запор нечасто диарея нечасто частота неизвестна тошнота нечасто рвота нечасто ангионевротический отек кишечника редко Гепатобилиарные расстройства панкреатит частота неизвестна гепатит редко нарушение функции печени частота неизвестна Со стороны кожи и подкожной клетчатки крапивница нечасто частота неизвестна зуд нечасто частота неизвестна сыпь нечасто нечасто частота неизвестна фоточувствительность частота неизвестна Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани миалгия частота неизвестна артралгия частота неизвестна рабдомиолиз частота неизвестна Со стороны почек и мочевыводящих путей нарушение функции почек часто почечная недостаточность часто Со стороны репродуктивной системы и молочных желез эректильная дисфункция/импотенция частота неизвестна Общие расстройства и реакции в месте применения лекарственного средства общая слабость нечасто часто нечасто часто повышенная утомляемость нечасто часто нечасто часто отек нечасто общее недомогание частота неизвестна Результаты обследований гиперкалиемия часто нечасто † часто ‡ повышенный уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) § редко повышение уровней мочевины в крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови часто гипонатриемия частота неизвестна гипогликемия часто * В том числе отек гортани, голосовых связок, лица, губ, глотки и/или языка (вызывающий обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в анамнезе наблюдался ангионевротический отек в связи с приемом других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ. ** Включает пурпуру Шенлейна–Геноха. ║ Особенно у пациентов с внутрисосудистой гиповолемией, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов, получающих лечение диуретиками в высоких дозах. † Эта побочная реакция была частой среди пациентов, получавших 150 мг лозартана, а не 50 мг. ‡ В клиническом исследовании, в котором участвовали пациенты с сахарным диабетом II типа и нефропатией, гиперкалиемия (> 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9 % пациентов, получавших таблетки лозартана, и у 3,4 % пациентов, получавших плацебо. § Как правило, эта побочная реакция исчезала после отмены лозартана. Такие дополнительные побочные реакции у пациентов, получавших лозартан, возникали чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы. Со стороны почек и мочевыводящих путей. У пациентов группы повышенного риска сообщали об изменениях функции почек вследствие ингибирования РААС, в том числе о случаях почечной недостаточности; эти изменения функции почек могут быть обратимыми после отмены лекарственного средства (см. раздел «Особенности применения»).

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 25 мг, по 50 мг. По 14 таблеток в блистере; по 1, по 2 или по 6 блистеров в картонной упаковке. Таблетки по 100 мг. По 14 таблеток в блистере; по 1, по 2 или по 6 блистеров в картонной упаковке. По 10 таблеток в блистере; по 3, по 9 или по 10 блистеров в картонной упаковке.

За рецептом

ООО «КУСУМ ФАРМ» (для дозировки 25 мг, 50 мг, 100 мг).

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54. или