Клофелін-ЗН 0,01 %, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЛОФЕЛИН-ЗН ( CLO PH ELIN - ZN )

действующее вещество: clonidine ; 1 мл раствора содержит клонидина гидрохлорида в пересчёте на 100 % вещество 0,1 мг; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведённая, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Код АТХ С02А С01.

Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических a 2 -адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и подавлению высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия. Под действием Клофелина-ЗН снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшается сердечный выброс, выразительно снижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение церебрального кровообращения. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических a 1 -адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Выраженное гипотензивное действие Клофелина-ЗН проявляется независимо от исходного уровня артериального давления, как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных пациентов. Клофелин-ЗН ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Оказывает также седативное (за счёт повышения порога возбуждения нейронов ретикулярной формации) и анальгезирующее действие. Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3–5 мин, максимальный эффект — через 15–20 мин, сохраняется в течение 4–8 часов; при внутримышечном — соответственно 10 мин, 30–60 мин и 6–8 часов.

Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы — 20–40 %. Благодаря высокой липофильности широко распространяется в тканях, включая центральную нервную систему. Приблизительно 50 % циркулирующего в крови Клофелина-ЗН метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови составляют 0,0003–0,0015 мкг/мл; токсическая концентрация — 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении — 9 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. У женщин по сравнению с мужчинами отмечается более низкий клиренс клонидина и более длительный период выведения. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается примерно в 2 раза. Клинические характеристики.

Лечение гипертонических кризов.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушения AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), нарушения функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжёлые нарушения периферического кровообращения. Детский возраст (до 18 лет).

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-ЗН наблюдается при одновременном приёме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами b -адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Ослабление его действия наблюдается при одновременном приёме с трициклическими антидепрессантами, анорексигенами, симпатомиметиками, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. b -адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина. При одновременном применении с b -блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Клофелин-ЗН усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и препаратов, содержащих этанол. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-ЗН. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счёт снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать совместно с a -адреноблокаторами.

При превышении рекомендованной скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, однако существенное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше исходного уровня). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями склероза мозговых сосудов, может наблюдаться повышенная чувствительность к действию препарата, поэтому лечение таких пациентов начинают с назначения уменьшенных доз. Клофелин-ЗН необходимо с осторожностью применять больным с тяжёлыми изменениями церебральных сосудов, депрессией и при почечной недостаточности. Следует иметь в виду, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата и последующей его отмены возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению Клофелина-ЗН в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами. Во время терапии следует воздерживаться от приёма этанола. Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах. С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародontоза, кандидоза полости рта. При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций. Пациентов, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слёзных желёз.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

При применении Клофелина-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Применяют только взрослым в условиях стационара внутривенно, внутримышечно или подкожно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лёжа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после неё. При внутривенном введении разводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) 0,01 % раствора Клофелина-ЗН в 10 – 20 мл 0,9 % растворе натрия хлорида и вводят струйно медленно — в течение 3–5 мин под строгим контролем артериального давления. В тяжёлых случаях и только в условиях стационара возможны 3–4 введения в сутки. Внутримышечно и подкожно вводят 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) нерazбавленного раствора Клофелина-ЗН. Высшая разовая доза — 0,15 мг, суточная — 0,6 мг (разделённая на 4 введения).

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Симптомы: сонливость, симптоматическая гипотензия, ортостатические реакции, рвота, ксеростомия, общая мышечная гипотония со сниженной рефлекторной реакцией, миоз, паралитический илеус. Существенное повышение дозы препарата может вызвать коллапс, потерю сознания, нарушения сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией проводящей системы сердца), резкие колебания артериального давления. Лечение: симптоматическое; при резкой артериальной гипотензии вводят дофамин или мезатон, при симптоматической брадикардии — атропина сульфат. Гемодиализ не эффективен.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: повышение уровня глюкозы в крови, тромбоцитопения. Со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия. Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слёзных желёз, нарушение аккомодации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отёки, брадикардия, ортостатический коллапс (если пациент находится в вертикальном положении), синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кратковременное повышение артериального давления (в первые минуты применения). Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкция толстой кишки, боль в слюнных железах. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, алопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отёк слизистых оболочек; гиперемия, крапивница, ангионевротический отёк. Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменение функциональных печёночных проб.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампулах; №10 в коробке, №10 (5х2) в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.