Клофелін-Здоров’я 0,15 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЛОФЕЛИН-ЗДОРОВЬЕ (CLOPHELIN-ZDOROVYE) Состав: действующее вещество: clonidine; 1 таблетка содержит клонидина гидрохлорида 150 мкг (0,15 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТХ С02А С01.

Антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует α2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, вследствие чего тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности сопровождается снижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а подавляет высвобождение норадреналина из нервных окончаний благодаря механизму отрицательной обратной связи вследствие стимуляции центральных α2-адренорецепторов. Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов. Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сосудистого сопротивления. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка. Клонидин проявляет седативный и умеренный анальгезирующий эффект. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока внутриглазной жидкости. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме. Фармакокинетика. После приема внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30–60 минут. Максимальный эффект развивается через 2–4 часа и сохраняется приблизительно 5–12 часов. Продолжительность действия у некоторых пациентов – 24–36 часов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа. Биодоступность при длительном применении – приблизительно 65 %. Связывание с белками крови – 20–40 %. Метаболизируется в печени (приблизительно 50 % всасывающейся дозы). Период полувыведения при нормальной функции почек – 12–16 часов, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 часа. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40–60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5 %). Клинические характеристики.

Гипертонические кризы (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме); редко – для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

Повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или к любому из вспомогательных компонентов препарата; артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нарушения AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, тяжелая ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, тяжелые нарушения периферического кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. синдром Рейно), депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, выраженные нарушения функции почек, прием алкоголя.

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (транквилизаторы, снотворные средства), возможно усиление седативного эффекта, взаимное усиление депрессивного влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин; усиливают – анестетики, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. β-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект препарата. Клонидин может снижать эффективность леводопы и перибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать совместно с α-адреноблокаторами. Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Особенности применения. Во время лечения препаратом запрещается употреблять алкогольные напитки. Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены: повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1–2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены немедленно возвращаются к применению препарата и далее его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного применения. Если при комбинированном применении клонидина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в больших дозах. С осторожностью назначать клонидин больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, поскольку возможна повышенная чувствительность к препарату; у пациентов с почечной недостаточностью возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидина может привести к уменьшению и подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародontоза, кандидоза полости рта. При лечении клонидином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, в жаркую погоду из-за риска ортостатических реакций. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с полиневропатией, запорами. Пациентов следует предупредить, что седативный эффект препарата усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных препаратов. Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат. Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

В ходе терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Способ применения и дозы. Применяют внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать строго индивидуально. Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 75 мкг (применяют препараты клонидина другой дозировки) 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают по указанию врача до эффективной терапевтической дозы, которая в среднем составляет 150 мкг 2-3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 300 мкг, допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, клинической эффективности и переносимости препарата. Гипертонический криз. По 150-300 мкг сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту). Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приема, при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Симптомы. Сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), брадикардия, неукротимая рвота, ксеростомия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления, расширение комплекса QRS, гипотермия, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации. Лечение. Симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2–4 мг налоксона внутривенно, при необходимости повторяют). При симптоматической брадикардии применять атропина сульфат. В качестве специфического антидота может быть использован толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 600 мкг клонидина.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, астения, временные состояния спутанности сознания, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, головная боль, парестезии, тремор, расстройства сна, в т.ч. бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, застойная сердечная недостаточность, изменения ЭКГ (блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень AV-блокады, аритмии), пальпитация, синкопе. Сообщалось о случаях синусовой брадикардии и AV-блокады как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без них, синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, анорексия, абдоминальная боль, псевдообструкция толстого кишечника, боль в слюнных железах, в т.ч. околоушной железе, паротит, умеренные транзиторные нарушения функциональных печеночных проб, гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: бледность/гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, алопеция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд; при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания. Со стороны органов дыхания: сухость слизистой оболочки носа, нарушение дыхания. Со стороны органов зрения: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, уменьшение слезотечения, сухость глаз, ощущение жжения в глазах. Прочие: тромбоцитопения, транзиторное повышение уровня глюкозы, креатинфосфокиназы в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, проявляющаяся отеками нижних конечностей, увеличением массы тела, заложенностью носа, никтурией, задержкой мочеиспускания, эректильной дисфункцией, гинекомастией у мужчин, лихорадкой, ощущением недомогания, слабо положительная проба Кумбса, повышение чувствительности к алкоголю. При внезапной отмене – синдром отмены (резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тошнота).

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки. № 10х3, № 30 в блистере в коробке, № 30 в блистере.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.