Кларитин 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЛАРИТИН® (CLARITINE®)

действующее вещество: loratadine; 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: овальные таблетки белого или почти белого цвета с линией разлома на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне, без посторонних включений.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Лоратадин (действующее вещество препарата Кларитин®) – трициклический антигистаминный препарат с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В ходе длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца. Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1‒3 часа, достигает пика через 8‒12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина. Клиническая эффективность и безопасность. Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо и так же эффективен, как клемастин, в отношении улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо. Из участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сходной при применении лоратадина и плацебо.

Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденных побочных реакций не наблюдалось. Эффективность у детей была сходной с эффективностью у взрослых.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе. Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76 %). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно. Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1‒1,5 часа и 1,5‒3,7 часов соответственно после применения препарата. Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизменённой активной форме – как лоратадин или дезлоратадин. У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов). Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительно от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели активного метаболита существенно не менялись при сравнении с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени. Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Кларитин® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата Кларитин® не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции. Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций. В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Кларитин® следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. В состав препарата входит лактоза. При установленной непереносимости некоторых сахаров пациенты с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат. Применение препарата Кларитин® необходимо прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Беременность. Значительное количество данных применения во время беременности (более 1000 результатов) свидетельствуют, что лоратадин не вызывает пороков развития и не токсичен для плода и новорожденного. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера предосторожности, избегать применения препарата Кларитин® в период беременности. Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин® не следует применять в период кормления грудью. Фертильность. Данные о влиянии лекарственного средства на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

В клинических исследованиях, изучавших способность управлять автомобилем, у больных, получавших лоратадин, никаких изменений не наблюдалось. Кларитин® не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Тем не менее пациента необходимо предупредить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения. Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи. Дозирование. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозирование зависит от массы тела. Детям с массой тела более 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа. Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозирования пациентам пожилого возраста. Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день. Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями по сравнению с группой плацебо были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомляемость (1 %). Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), единичные случаи (от ≥1/10 000 до <1/1 000), редкие случаи (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности. Со стороны иммунной системы: редкие случаи – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: редкие случаи – головокружение, судороги. Со стороны сердца: редкие случаи – тахикардия, пальпитация. Со стороны ЖКТ: редкие случаи – тошнота, сухость во рту, гастрит. Со стороны гепатобилиарной системы: редкие случаи – патологические изменения функции печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие случаи – высыпания, алопеция. Общие расстройства: редкие случаи – утомляемость. Исследования: частота неизвестна – увеличение массы тела.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 7 или 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Без рецепта.

Байер Биттерфельд ГмбХ. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Ортштайль Греппин, Зейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия.