Кларитин 1 мг/мл, сироп

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЛАРИТИН® (CLARITINE®)

действующее вещество: loratadine; 1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг; вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, кислота фосфорная концентрированная, динатрия эдетат, искусственный ароматизатор 936.1368U, глицерин, пропиленгликоль, сукралоза, мальтитол жидкий, раствор сорбитола кристаллизующийся, натрия бензоат (Е 211), вода очищенная.

Сироп. Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета сироп, свободный от посторонних включений.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A Х13.

Фармакодинамика. Лоратадин (действующее вещество препарата Кларитин®) – трициклический антигистаминный препарат с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В ходе длительного лечения не было выявлено каких-либо клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Кларитин® не оказывает значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма. После разового приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин установлено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1 – 3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и длится 24 часов. Не отмечалось развития толерантности при приеме препарата в течение 28 дней. Клиническая эффективность и безопасность Более 10000 пациентов (в возрасте от 12 лет) в рамках контролируемого клинического исследования проходили лечение таблетками лоратадина 10 мг. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо и имел сходный с клемастином эффект при лечении назальных и неназальных симптомов аллергического ринита. В этих исследованиях частота сонливости по сравнению с клемастином была ниже при применении лоратадина и сходной по сравнению с терфенадином и плацебо. Дети В ходе педиатрических исследований около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом применяли лоратадин в виде сиропа в дозах до 10 мг 1 раз в сутки. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) применяли лоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Не наблюдалось никаких непредвиденных побочных реакций. Эффективность у детей была сходной с эффективностью, наблюдаемой у взрослых.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе. Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 % до 76 %). Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2 часа после применения соответственно. Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под воздействием CYP3 A4 и CYP2 D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1 – 1,5 часа и 1,5 – 3,7 часа соответственно. Выведение. Приблизительно 40 % введенной дозы выводятся с мочой и 42 % – с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин. Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев – 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита. Нарушение функций почек. У больных с нарушениями функций почек площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита существенно не отличался от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функций почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. Нарушение функций печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита существенно не изменялись при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени. Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т. ч. и пожилого возраста. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Кларитин® не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции. Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты. При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы. Дети Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Кларитин® следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Сироп Кларитин® не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозе, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб во избежание ложных результатов.

Беременность. Большое количество данных (более 1000 экспонированных результатов) по беременным женщинам свидетельствует о том, что лоратадин не вызывает аномалий развития и не является токсичным для плода или новорожденных. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов на репродуктивную функцию. Желательно, как мера предосторожности, избегать применения лекарственного средства Кларитин® в период беременности. Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин® не следует применять в период кормления грудью. Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Кларитин® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко может возникать сонливость, влияющая на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения. Применять перорально. Сироп можно применять независимо от приема пищи. Дозирование. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки. Дозы для детей в возрасте от 2 до 12 лет зависят от их массы тела. Дети с массой тела более 30 кг: 10 мл (10 мг) сиропа 1 раз в сутки. Дети с массой тела до 30 кг: 5 мл (5 мг) сиропа 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозировки людям пожилого возраста. Пациенты с нарушениями функций печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг – 5 мг через день. Пациенты с нарушениями функций почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функций почек.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям в возрасте до 2 лет не установлены.

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные меры по удалению непоглощенного препарата из желудка: промывание желудка, применение измельченного активированного угля с водой. Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки по показаниям, включающим аллергический ринит (АР) и хроническую идиопатическую крапивницу (ХИК), о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов (что превышает показатели у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомляемость (1 %). Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже в таблице по классам систем органов. Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), единичные случаи (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), редкие случаи (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности. Класс системы органов Частота Побочные эффекты Иммунная система Редкие случаи Реакции повышенной чувствительности (в том числе анафилаксия, ангионевротический отек) Нервная система Редкие случаи Головокружение, судороги Сердечно-сосудистая система Редкие случаи Тахикардия, ощущение сердцебиения Желудочно-кишечный тракт Редкие случаи Тошнота, сухость во рту, гастрит Гепатобилиарная система Редкие случаи Нарушение печеночных функций Кожа и подкожная клетчатка Редкие случаи Высыпания, алопеция Общие расстройства Редкие случаи Повышенная утомляемость Результаты лабораторных и других исследований Частота неизвестна Увеличение массы тела

3 лет. Срок годности после вскрытия флакона – 1 месяц.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 60 мл или по 120 мл в флаконе, по 1 флакону с мерным стаканом в картонной коробке.

Без рецепта.

Дельфарм Монреаль Инк. / Delpharm Montréal Inc. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 3535 Рут Транс Канада Хайвей Поинт-Клэр, Квебек, Канада, H9 R1 B4 / 3535 Route Trans Canada Highway Pointe-Claire, QC, Canada, H9R 1B4.