Хелпосерін 250 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ХЕЛПОСЕРИН (HELPOCERIN)

действующее вещество: циклосерин; 1 капсула содержит 250 мг циклосерина; вспомогательные вещества: магния стеарат; в состав капсулы входят: желатин, желтый закат FCF (Е 110), эритрозин (Е 127), титана диоксид (Е 171).

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы белого/оранжевого цвета, содержащие порошок от белого до светло-розового цвета.

Средства для лечения туберкулёза. Код АТХ J04A B01.

Препарат оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий и M i cobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

После приёма внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определённой концентрации в плазме крови достигается в течение 1 часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата, достигаемая в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулёзом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитическую жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани лёгких и лимфоидную ткань. Выводится почками, определяется в моче через 30 минут после приёма. Примерно 66 % циклосерина выводится в неизменённом виде с мочой в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата. Примерно 35 % циклосерина метаболизируется, но метаболиты не идентифицированы. Период полувыведения препарата составляет 8-12 часов. Клинические характеристики.

Активный туберкулёз лёгких, внелёгочные формы туберкулёза (включая поражение почек) при условии чувствительности к циклосерину, после неудачного лечения основными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом). Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно видами Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli. Применять циклосерин для лечения указанных инфекций следует только в случае неэффективности обычных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизма к данному препарату.

Повышенная чувствительность к циклосерину или к другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, депрессия, нарушения психики, выраженные состояния возбуждения или психоза, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 250 мл/мин), склонность к судорожным припадкам, психические заболевания в анамнезе, злоупотребление алкоголем, сердечная недостаточность.

Одновременное введение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно при приёме больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков). Больные, принимающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического действия на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Лечение циклосерином следует прекратить или уменьшить дозировку в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс данного препарата низкий. Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени. Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам. Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, которые принимают суточную дозу больше 500 мг и у которых выявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректировать таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л. Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, возбуждения, тремора. Больные, которые принимают более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глутаминовую кислоту 1 г 3 раза в сутки. В отдельных случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В 12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести осмотр и лечение больного. Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

Концентрация препарата в крови плода близка к концентрации в плазме крови беременной женщины. Исследование на 2 поколениях крыс показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает ли циклосерин повреждение плода при назначении его беременным женщинам и влияет ли он на репродуктивную функцию. Циклосерин можно назначать беременным только в случае крайней необходимости. Концентрация в грудном молоке близка к концентрации циклосерина в плазме крови беременной. Врач принимает решение о прекращении грудного вскармливания или лечении препаратом.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Применять внутрь. Взрослые: обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приёмов. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раз в сутки с интервалом 12 часа, в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г. Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки в несколько приёмов, после чего её следует корректировать в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая пиковая концентрация в плазме крови – 15-40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг. Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Достаточного опыта применения циклосерина детям нет. Только в случае крайней необходимости возможно применение препарата под строгим наблюдением врача с особой осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозировки и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг препарата. В случае применения препарата больными с нарушением функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения». У пациентов, получавших более 1 г циклосерина в сутки, возможно развитие наиболее серьезного побочного действия препарата – сердечной аритмии и внезапного развития застойной хронической сердечной недостаточности (редко). Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрия, психозы. При приеме высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических приступов. Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, который может представлять угрозу для жизни.

Большинство побочных эффектов связаны с нарушением функции центральной нервной системы или повышенной чувствительностью к препарату. Со стороны центральной нервной системы (в случаях приёма доз более 500 мг в сутки): головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические неврити, атаксия, большие и малые клонические судороги, судороги, кома. Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушения сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушения речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания. Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, получающих 500 мг циклосерина в сутки. Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, петехиально-папулёзная сыпь, фоточувствительность. Со стороны опорно-двигательной и соединительной тканей: артралгия, миалгия. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности/аллергические реакции. Прочие: мегалобластная анемия, фолиево- и В 12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышение температуры тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии. Сообщалось о случаях сердечных аритмий и внезапном развитии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 5 блистеров в пачке. По 50 капсул в полиэтиленовом или стеклянном флаконе; по 1 полиэтиленовому или стеклянному флакону в картонной пачке.

По рецепту

Хелп С.А.

Педини, Яннина, 45500, Греция / Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Greece