Хеліпрозан 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ХЕЛИПРОЗАН (HELIPROZAN)

№ _____________________

действующее вещество: вонопразан ; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит вонопразана фумарата 13,36 мг или 26,72 мг, что эквивалентно вонопразану 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, кислота фумаровая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; пленочная оболочка таблетки 10 мг: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172); пленочная оболочка таблетки 20 мг: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки 10 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до оранжево-желтого цвета; таблетки 20 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Вонопразан. Код АТХ A02BC08. Фармакологические свойства Фармакодинамика Вонопразан является конкурентным калиевым блокатором кислоты и не требует активации кислотой. Он конкурентно ингибирует H+,K+-АТФ-азу, обратимо по отношению к ионам калия. Вонопразан长期 остается на местах образования кислоты в клетках стенки желудка, что вызывает длительное подавление образования желудочного сока. Таким образом, препарат значительно снижает риск образования повреждений слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта. Вонопразан не проявляет антихеликобактерной активности и не ингибирует H. pylori и уреазу H. pylori. Роль вонопразана в эрадикации H. pylori заключается в повышении уровня pH в желудке, что, вероятно, увеличивает антибактериальную активность амоксициллина, кларитромицина и метронидазола, используемых в комплексном лечении. Фармакокинетика Всасывание. Фармакокинетические параметры и изменения концентрации в крови вонопразана у здоровых мужчин при однократном пероральном применении дозы 20 мг натощак и после приема пищи были такими: AUC 0–48 — 222,1±69,7 нг×ч/мл, T 1/2 — 7,7±1,0 ч, Cmax — 24,3±6,6 нг/мл, Tmax — 1,5 (1,0, 3,0) ч. Влияние приема пищи на фармакокинетику было почти незаметным. При повторном приеме препарата в течение 7 дней в дозах 10 мг или 20 мг один раз в день AUC и Cmax вонопразана на 7-й день у здоровых мужчин увеличивались вместе с ростом дозы, и это возрастание было незначительно выше относительно доз. Концентрация в крови вонопразана оставалась стабильной с 3-го по 7-й день приема, и можно предположить, что стационарное состояние достигается к 3-му дню. Кроме того, учитывая результаты оценки накопления препарата после повторного приема по фармакокинетическим параметрам AUC и T 1/2, можно считать, что фармакокинетика вонопразана не зависит от времени. Распределение. [14С]вонопразан, добавленный к человеческой плазме в количестве 0,1–10 мкг/мл, показал степень связывания с белками 85,2–88,0 % (in vitro). Метаболизм. Вонопразан в основном метаболизируется CYP3A4, частично CYP2B6, CYP2C19 и CYP2D6. Также происходит метаболизм с помощью сульфотрансферазы SULT2A1 (in vitro). Вонопразан проявляет ингибирующее действие, зависящее от времени, в отношении CYP2B6, CYP2C19 и CYP3A4/5 (in vitro). Кроме того, вонопразан, в зависимости от концентрации, незначительно индуцирует CYP1A2, но почти не влияет на активность CYP2B6 и CYP3A4/5 (in vitro). Выведение. После перорального приема радиоактивно меченного вонопразана в дозе 15 мг у здоровых мужчин 98,5 % введенной радиоактивности через 168 часов выводилось с мочой (67,4 %) и с калом (31,1 %). Почечная недостаточность. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек AUC 0–∞ и Cmax вонопразана были соответственно в 1,3–2,4 и в 1,2–1,8 раза выше, а снижение функции почек сопровождалось увеличением этих параметров. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности AUC 0–∞ и Cmax были соответственно в 1,3 и 1,2 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Печеночная недостаточность. По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени AUC 0–∞ и Cmax вонопразана были соответственно в 1,2–2,6 и 1,2–1,8 раза выше. Вонопразан в комбинации с кларитромицином. У здоровых взрослых мужчин, которым в исследовании однократно вводили 40 мг вонопразана через 30 минут после завтрака на 1-й и 8-й день, а также 500 мг кларитромицина два раза в день в течение 3–9 дней перед едой, AUC 0–∞ и Cmax вонопразана увеличились в 1,6 и 1,4 раза по сравнению с применением без кларитромицина. Вонопразан в комбинации с амоксициллина гидратом и кларитромицином. У здоровых взрослых мужчин, которым в исследовании одновременно вводили 20 мг вонопразана, 750 мг амоксициллина и 400 мг кларитромицина два раза в день в течение 7 дней, AUC 0–12 и Cmax вонопразана увеличились в 1,8 и 1,9 раза соответственно, а AUC 0–12 и Cmax кларитромицина увеличились в 1,5 и 1,6 раза. Вонопразан в сочетании с низкими дозами аспирина или нестероидными противовоспалительными средствами. У здоровых взрослых мужчин, которым в исследовании применяли 40 мг вонопразана и одновременно 100 мг аспирина или 60 мг локсопрофена натрия, 25 мг диклофенака натрия или 10 мг мелоксикама два раза в день в течение 7 дней, не было выявлено значительного влияния вонопразана на фармакокинетику аспирина или нестероидных противовоспалительных средств, а также влияния на фармакокинетику вонопразана. Вонопразан в сочетании с мидазоламом. У здоровых взрослых мужчин, которым в исследовании однократно вводили 2 мг мидазолама утром и вечером на 1-й и 9-й день, а также 20 мг вонопразана два раза в день с 2-го по 10-й день, AUC 0–∞ и Cmax мидазолама увеличились в 1,9 раза по сравнению с введением без вонопразана. Клинические характеристики Показания — Применять при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, при рефлюкс-эзофагите, для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки во время применения низких доз ацетилсалициловой кислоты, для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки во время применения нестероидных противовоспалительных средств; — применять как вспомогательную терапию для эрадикации H. pylori в следующих случаях: язвенная болезнь желудка, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, MALT-лимфома желудка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, после эндоскопического лечения раннего рака желудка, гастрит с инфекцией H. pylori. Противопоказания — Повышенная чувствительность к вонопразану или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства; — одновременное применение атазанавира сульфата, нелфинавира или рилпивирина гидрохлорида. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Вонопразан преимущественно метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 CYP3A4, а также частично CYP2B6, CYP2C19 и CYP2D6. Кроме того, препарат слабо ингибирует фермент CYP3A4. Действие вонопразана на секрецию желудочного сока может увеличивать или уменьшать всасывание сопутствующих препаратов. Одновременное применение нижеуказанных препаратов противопоказано: Атазанавира сульфат. Подавление выделения желудочного сока вонопразаном может снизить растворимость атазанавира сульфата, что, в свою очередь, может привести к снижению его концентрации в крови и ослаблению его эффективности. Рилпивирина гидрохлорид. Возможно снижение всасывания рилпивирина гидрохлорида, что может привести к уменьшению концентрации рилпивирина в крови и ослаблению его действия. В отношении одновременного применения нижеуказанных препаратов есть предостережения: Ингибиторы CYP3A4: кларитромицин и другие. При совместном применении возможно повышение концентрации вонопразана в крови. Дигоксин, метилдигоксин. Подавление выделения желудочного сока может замедлить гидролиз дигоксина, что приведет к повышению концентрации в крови и усилению действия. Итраконазол; ингибиторы тирозинкиназ гефитиниб, нилотиниб, эрлотиниб; нелфинавира мезилат. Одновременное применение может привести к снижению концентрации указанных препаратов в крови и ослаблению их действия. Препараты, метаболизирующиеся CYP3A4: мидазолам и другие. Из-за слабого ингибирования CYP3A4 вонопразаном может замедляться метаболизм указанных препаратов и усиливаться их действие. Особенности применения При длительном применении лекарственного средства необходимо наблюдать за состоянием пациента, в частности регулярно проводить эндоскопические обследования. Следует воздерживаться от назначения поддерживающей терапии пациентам, которым нет необходимости в таком лечении, и назначать её только при наличии риска повторных случаев или рецидивов. В случаях длительного стабильного состояния ремиссии, когда нет угрозы рецидива, следует рассматривать возможность уменьшения дозы до 10 мг или назначения перерывов в приеме. Пациенты с нарушением функции почек. Хеликсопразан следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, поскольку при нарушении функции почек возможно повышение концентрации препарата в крови из-за задержки его выведения. Пациенты с нарушением функции печени. Хеликсопразан следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени, поскольку при нарушении функции печени возможно повышение концентрации препарата в крови из-за задержки его метаболизма и выведения. Пациенты пожилого возраста. Как правило, у пожилых людей функциональные возможности печени, почек и других физиологических систем снижены, поэтому Хеликсопразан следует назначать с осторожностью. Сообщалось о выявлении доброкачественных полипов желудка при длительном приеме вонопразана. Хеликсопразан может маскировать симптомы рака желудка, поэтому перед назначением следует убедиться в его отсутствии. Лечение ингибиторами протонной помпы увеличивает риск перелома бедренной кости, кисти и позвоночника при остеопорозе. В частности, риск перелома увеличивался у пациентов, получавших лечение высокими дозами в течение длительного времени (более 1 года). Кроме того, ингибиторы протонной помпы увеличивают риск гастроинтестинальной инфекции, вызванной Clostridium difficile. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически не содержит натрия. Применение в период беременности или грудного вскармливания. Беременность. Хеликсопразан следует применять только в случае, когда терапевтическая польза превышает риск для женщины, которая беременна или может быть беременной. В исследованиях на животных (крысы) выявлено, что применение вонопразана в больших дозах (40 мг/сутки) повышает экспозицию (AUC) примерно в 28 раз и вызывает снижение веса плода и плацентарной массы, внешние (анальный стеноз и аномалии хвоста) и внутренние (дефект межжелудочковой перегородки и аномалии подключичной артерии) аномалии. Грудное вскармливание. Следует избегать применения Хеликсопразана женщинам, кормящим грудью. Принимая решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания, необходимо учитывать терапевтическую пользу для женщины и пользу грудного вскармливания для ребенка. Согласно данным экспериментов на животных (крысы), вонопразан проникает в грудное молоко.

Информации о влиянии вонопразана на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. Способ применения и дозы Язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки Обычная доза для взрослых составляет 20 мг Хеликопразана перорально один раз в день. Обычно лекарственное средство необходимо применять до 8 недель при язве желудка и до 6 недель при язве двенадцатиперстной кишки. Рефлюкс-эзофагит Обычная доза для взрослых составляет 20 мг Хеликопразана перорально один раз в день. Обычно лекарственное средство необходимо применять до 4 недель, но если эффект недостаточен, его можно применять до 8 недель. Для поддерживающего лечения рецидивирующего рефлюкс-эзофагита применять 10 мг один раз в день перорально, а в случае неудовлетворительной эффективности можно применить 20 мг один раз в день. Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки при применении низких доз аспирина Обычная доза для взрослых составляет 10 мг Хеликопразана перорально один раз в день. Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки при применении нестероидных противовоспалительных средств Обычная доза для взрослых составляет 10 мг Хеликопразана перорально один раз в день. Вспомогательная терапия для эрадикации H. pylori Обычно взрослым применять одновременно 20 мг Хеликопразана, 750 мг амоксициллина гидрата и 200 мг кларитромицина перорально два раза в сутки в течение 7 дней. Доза кларитромицина может быть увеличена при необходимости, однако верхний предел составляет 400 мг два раза в день. В случае неэффективности трехкомпонентной терапии для эрадикации H. pylori с использованием ингибитора протонной помпы, амоксициллина гидрата и кларитромицина взрослым можно назначить альтернативное лечение: Хеликопразан в дозе 20 мг, амоксициллина гидрат в дозе 750 мг и метронидазол в дозе 500 мг два раза в день в течение 7 дней перорально.

Клинические испытания у детей не проводились. Передозировка Информация о передозировке вонопразаном отсутствует. Вонопразан не выводится из кровообращения с помощью гемодиализа. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Побочные реакции Поскольку могут возникать нижеприведённые побочные эффекты, следует проводить внимательное наблюдение, а в случае их выявления принимать соответствующие меры, такие как прекращение приёма вонопразана. Общие расстройства: частота неизвестна — шок. Со стороны иммунной системы: 0,1 % – < 5 % — сыпь, отёк; частота неизвестна — анафилаксия. Со стороны системы крови: 0,1 % – < 5 % — эозинофилия; частота неизвестна — острая панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны печени и желчевыводящих путей: 0,1 % – < 5 % — повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы; частота неизвестна — нарушение функции печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема. Со стороны пищеварительной системы: ≥ 5 % — диарея (при эрадикации H. Pylori); 0,1 % – < 5 % — запор, диарея, ощущение вздутия живота, тошнота, нарушения вкуса, стоматит, дискомфорт в животе, вздутие живота; частота неизвестна — тяжёлый колит с кровянистым стулом, например псевдомембранозный колит. При использовании амоксициллина гидрата и кларитромицина для эрадикации H. pylori может возникнуть тяжёлый колит с кровянистым стулом. При появлении болей в животе или сильной диареи следует немедленно прекратить приём лекарственного средства и принять соответствующие меры. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.