Кетотифен 1 мг/5 мл, сироп

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЕТОТИФЕН (K ETOTIFEN )

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат ; 5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена гидрофумарата (в пересчете на кетотифен и 100 % сухого вещества) ; вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Сироп. Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость со специфическим запахом.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X17.

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением высвобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофилами (гистамина, лейкотриенов), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень ц АМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду Н 1 -гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилататоров. Бронхолитического действия не оказывает. Терапевтический эффект препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

При приеме внутрь кетотифен всасывается почти полностью. Главный метаболит кетотифена N-глюкуронид почти не токсичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма имеет двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3-5 часов, второй – 21 час. 60-70 % препарата экскретируется почками и 20-30 % – печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата. Клинические характеристики.

· Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической. · Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

· Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам препарата. · Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных сахароснижающих средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до того времени, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Атропин (средства с атропиноподобным действием): повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту. Седативные, снотворные: кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС). Антигистаминные средства: может привести к взаимному потенцированию их эффектов. Этанол: усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС. Пероральные сахароснижающие средства: может вызвать обратимую тромбоцитопению. Применение кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероидах и метилксантине.

Препарат не предназначен для неотложного лечения приступа бронхиальной астмы. Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического применения. В начале лечения препаратом Кетотифен не следует внезапно отменять противоастматические средства, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. В этих случаях период восстановления нормальной реакции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы на стресс может длиться до 1 года. Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начинать в первые дни с половинной дозы. При применении препарата Кетотифен может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой. В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию. С осторожностью необходимо применять кетотифен лицам со склонностью к судорогам (например, при эпилепсии в анамнезе), поскольку препарат может снижать порог судорожной готовности. Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС. Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение необходимо постепенно, в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы. Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печени. При одновременном приеме с сахароснижающими лекарственными средствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения). Лицам с нарушениями толерантности к углеводам (например, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией), больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входят углеводы (сироп содержит 0,06 г углеводов в 1 мл). Сироп содержит мальтит (сироп глюкозы гидрогенизированный) в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат. Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов (развитие кариеса). Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста особых рекомендаций не требуется. Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хорошо, как и минимальные дозы.

Кетотифен не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия на животных. В период беременности кетотифен противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности его следует назначать только после строгой оценки наличия прямых показаний и в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода. Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет назначать сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела; кратность приема – 2 раза в сутки (утром и вечером). Необходимую дозу отмерить с помощью дозирующей ложки. Например, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл (согласно метке дозирующей ложки) сиропа 2 раза в сутки (с утренним и вечерним приемами пищи). Детям в возрасте от 3 лет назначать по 5 мл/1 мг кетотифена (1 дозирующая ложка) сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером во время приема пищи). Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным (от 2-3 месяцев). Прекращать лечение необходимо постепенно, в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Симптомы. Может проявляться тяжелым седативным действием (в том числе выраженной сонливостью), тошнотой, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, брадикардией, аритмией, угнетением центра дыхания, артериальной гипотензией, коматозным состоянием; возможны симптомы стимуляции ЦНС (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги. Лечение. Проводить симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля. При необходимости проводить контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при возбуждении или судорогах назначать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, как правило, в начале лечения и спонтанно проходят через несколько дней приема. Инфекции и инвазии: цистит. Иммунная система: возможны высыпания на коже, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи. Нарушения метаболизма: наблюдается увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита. Психические расстройства: редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство (чаще встречаются у детей). Нервная система: седативный эффект (в том числе сонливость), головокружение, судороги. Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства. Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит. Мочевыделительная система: дизурия. Лабораторные показатели: тромбоцитопения. В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в процессе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

3 лет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона срок годности препарата 30 суток при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

по 50 мл во флаконах, по 100 мл во флаконах и банках вместе с дозирующей ложкой в пачке.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.