Кеторолак-Здоров’я 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВЬЕ (KETOROLAC-ZDOROVYE)

действующее вещество: ketorolac ; 1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целактоза [смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)], кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.

Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидный противовоспалительный препарат, проявляющий противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Свидетельств его влияния на опиатные рецепторы нет. После применения кеторолака трометамина не наблюдалось угнетения дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с С max 0,87 мг/кг в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. Т ½ из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа (у лиц пожилого возраста – 6,2 часа). Более 99 % кеторолака в плазме крови связывается с белками. Фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 сутки при применении 4 раза в сутки. При длительном применении изменений не наблюдалось. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4 %), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака. Клинические характеристики.

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе. Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций). Бронхиальная астма в анамнезе. Не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах. Тяжелая сердечная недостаточность. Полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма. Не применять пациентам, которым было оперативное вмешательство с высоким риском кровотечения или с неполной остановкой кровотечения, и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов). Печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (Cl CR в сыворотке крови более 160 мкмоль/л). Подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения. Одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития. Гиповолемия, дегидратация. Риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком. В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку первые могут ослаблять эффект мифепристона. Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20 %, поэтому с особой осторожностью назначать препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с последними. Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении кеторолака с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом. Одновременное назначение с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначать кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Рекомендуется быть осторожными при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог. Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и одновременно получающих зидовудин и ибупрофен. Маловероятно, что нижеуказанные лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и его концентрация в плазме крови низка, не ожидается, что он будет существенно вытеснять другие препараты, связанные с белками плазмы крови. Не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем индукции или ингибирования ферментов. Противоэпилептические средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии при одновременном применении кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина). Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотиксена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Влияние на результаты лабораторных анализов. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения.

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 суток. Влияние на фертильность. Применение кеторолака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез ЦОГ/простагландинов, может ослаблять фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Если женщина не может забеременеть или проходит обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация. О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПВС в любое время в течение лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, применяющих кеторолак в средней суточной дозе более 60 мг. Для таких пациентов, а также для пациентов, одновременно применяющих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Препарат с осторожностью применять пациентам, получающим параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, такое как пероральные кортикостероиды, СИОЗС или антитромбоцитарные средства, кроме ацетилсалициловой кислоты. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих лекарственное средство, курс лечения следует прекратить. НПВС, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском разрыва желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении кеторолака после операций на желудочно-кишечном тракте. Нарушения дыхательной функции. Сообщалось, что НПВС у пациентов с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе) ускоряют возникновение бронхоспазма. Влияние на почки. Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака, а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о повышении в сыворотке крови уровня мочевины, креатинина и калия при приеме кеторолака, что может возникать после приема одной дозы. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени. С осторожностью назначать препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводимой мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном Т ½. Могут наблюдаться предельные повышения значений функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, препарат следует отменить. С осторожностью назначать кеторолак пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе. Задержка жидкости и отеки. Сообщалось о задержке жидкости и отеке при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача. Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с такими заболеваниями повышается риск развития асептического менингита. Дерматологические эффекты. Препарат следует отменить при первых признаках высыпаний на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности. Гематологические эффекты. Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать препарат. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может возникнуть повышенный риск кровотечения, если они одновременно применяют кеторолак. За состоянием пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. В отличие от продолжительного влияния вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, перенесшим операцию с высоким риском кровотечения или с неполной остановкой кровотечения. Следует быть осторожными, если обязательная остановка кровотечения является критичной. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака. Повышение дозы кеторолака в таблетках выше суточной дозы 40 мг не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций. Кеторолак не вызывает зависимости, при прекращении приема препарата синдром отмены не регистрировался. Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Безопасность кеторолака в период беременности не установлена. Учитывая влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока) кеторолак противопоказан в период беременности, родов и родоразрешения. Начало родов может быть задержано, а продолжительность увеличена, также повышается риск возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка. Начиная с 20-й недели беременности, применение НПВС может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока у плода после лечения НПВС во II триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Некоторое количество кеторолака проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью.

У некоторых пациентов при применении кеторолака могут возникать сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушения зрения или депрессия. Если пациенты ощущают вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Препарат применять по 10 мг каждые 4–6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опиоидные анальгетики (например морфин, петидин) можно применять параллельно: кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие, оказываемое опиоидами. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а доза пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг в сутки. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение кеторолака как можно раньше. Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, рекомендуется больший интервал между приемами препарата, например, 6‑8 часов.

Эффективность и безопасность применения препарата детям до 16 лет не установлены, поэтому его не следует назначать данной категории пациентов.

Симптомы: головная боль, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать как минимум в течение 4 часов после приема потенциально токсичного количества кеторолака. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Кеторолак не выводится из кровообращения с помощью диализа.

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда летальное, особенно у лиц пожилого возраста), диспепсия, тошнота, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, рвота (в т. ч. с примесями крови), гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, спазм или жжение в эпигастральной области. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, тревожность, сухость во рту, усиленная жажда, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сосредоточиться, бессонница, необычные сновидения, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, миалгия, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления. Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, нарушения вкусовых ощущений. Со стороны мочеполовой системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность (в т. ч. острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитико-уремический синдром, боль в боку (с гематурией или без нее), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, женское бесплодие. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких. Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия. Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, буллезные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла (очень редко), эксфолиативный дерматит, высыпания (в т. ч. макулопапулезные). Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность дыхательных путей, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включающие высыпания различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, в единичных случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Эти реакции могут наблюдаться как у пациентов с гиперчувствительностью к кеторолаку или к другим НПВС, так и без таковой. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе есть ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например бронхиальная астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Прочие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение продолжительности кровотечения, астения, отеки, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10, № 10×2 в блистерах в коробке; № 30 в контейнере в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье») Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)