Кеторолак-Фармак 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Кеторолак-Фармак (Ketorolac-Farmak)

действующее вещество: кеторолака трометамол ; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит кеторолака трометамола 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Противовоспалительные и противоревматические средства. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Кеторолак. Код АТХ М01А В15. Фармакологические свойства Фармакодинамика Кеторолака трометамол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Его действие в основном заключается в ингибировании синтеза простагландинов, в частности PGE 2 и PGF 2α . В доклинических фармакологических исследованиях кеторолак показал анальгезирующую активность, которая в 350 раза сильнее, чем у ацетилсалициловой кислоты, у мышей в тесте ингибирования боли, вызванной фенилхиноном, и в 800 раза сильнее анальгезирующей активности ацетилсалициловой кислоты у крыс при боли, вызванной сгибанием голеностопного сустава лапки крысы с индуцированным артритом. Кеторолак также проявил противовоспалительную активность (более мощную, чем у фенилбутазона) и жаропонижающую активность (более мощную, чем у ацетилсалициловой кислоты). Кеторолак оказался в 37 раз более активным, чем ацетилсалициловая кислота, в ингибировании агрегации тромбоцитов человека, индуцированной коллагеном. Кеторолак не оказывает влияния на центральную нервную систему; его эффекты на сердечно-сосудистую и дыхательную системы минимальны. Клинические исследования показали, что анальгезирующая активность кеторолака в дозе 10 мг не меньше, чем у ацетилсалициловой кислоты 650 мг; парацетамола 600 и 1000 мг; комбинации парацетамола 600 мг и 1000 мг и кодеина 60 мг; глафенина 400 мг, ибупрофена 400 мг, диклофенака 50 мг. Анальгезирующий эффект наступает через 1 час после перорального приема; максимальный обезболивающий эффект достигается соответственно через 2–3 часа. Продолжительность анальгезирующего действия в среднем составляет 4–6 часов. Кеторолак не обладает морфиноподобными эффектами, не вызывает дыхательной депрессии, а частота побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость) существенно ниже по сравнению с морфином. Фармакокинетика Абсорбция: кеторолака трометамол быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг/кг в плазме крови через 35 минут после приема разовой дозы 10 мг. Фармакокинетика кеторолака у человека как после однократного, так и после многократного приема является линейной; стационарное состояние в плазме крови достигается через один день приема каждые 6 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 лет) он составляет 6,2 часа. Прием антацидов не влияет на всасывание кеторолака. Распределение: 99 % кеторолака в плазме крови связывается с белками. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака с белками. Объем распределения составляет 0,11 л/кг. Биотрансформация: кеторолак метаболизируется в печени; основными метаболитами являются парагидроксилированные производные (12 %) и глюкурониды (75 %), которые являются неактивными. Выведение: основным путем выведения кеторолака и его метаболитов является почечный — с мочой, а остаток выводится с калом. Почечный клиренс кеторолака составляет 0,35–0,55 мл/мин/кг. Клинические характеристики Показания Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль. Максимальная продолжительность лечения — 5 дней. Противопоказания Кеторолак-Фармак не предназначен для лечения легкой или хронической боли. Противопоказания к применению лекарственного средства: – повышенная чувствительность к кеторолаку или к другим компонентам лекарственного средства; – не применять пациентам с проявлениями гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВС, а также пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота или другие ингибиторы синтеза простагландинов вызывают аллергические реакции (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); – активная пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе; – перенесенное, подозреваемое или активное цереброваскулярное кровотечение; – геморрагический диатез; – полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм; – одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), ацетилсалициловой кислотой, пробенецидом, солями лития или пентоксифиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); – тяжелая сердечная недостаточность; – геморрагический инсульт в анамнезе, наличный или подозреваемый; – бронхиальная астма; – не применять пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке крови более 442 мкмоль/л) или пациентам с риском развития почечной недостаточности вследствие гиповолемии или обезвоживания; – цирроз печени или тяжелый гепатит; – склонность к кровотечениям; – нарушения свертывания крови; – не применять пациентам, получающим антикоагулянтную терапию; – гиповолемия, обезвоживание; – не применять пациентам, получающим интенсивную диуретическую терапию; – не применять для профилактического обезболивания перед хирургическим вмешательством и во время операции, так как повышается риск кровотечения вследствие подавления агрегации тромбоцитов и удлинения времени кровотечения; – не применять пациентам с подозреваемым или подтвержденным цереброваскулярным кровоизлиянием из-за подавления функции тромбоцитов кеторолаком; – не применять пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, и лицам с высоким риском кровотечения; – лекарственное средство противопоказано в III триместре беременности, родах и в период грудного вскармливания (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); – не применять детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Кеторолак-Фармак и других НПВС. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и удлиняет время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 часов после прекращения приема кеторолака. Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает при одновременном применении антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) вместе с НПВС (см. раздел «Особенности применения»). У пациентов, которые уже принимают ацетилсалициловую кислоту (АСК) или другие НПВС, увеличивается риск возникновения серьезных побочных реакций, связанных с НПВС. Одновременное применение кеторолака с пентоксифиллином повышает склонность к кровотечению. При одновременном применении кеторолака с пробенецидом сообщалось о снижении плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, увеличении его плазменной концентрации и удлинении периода полувыведения. Известно, что некоторые препараты, подавляющие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, а следовательно, могут повышать его токсичность. Также установлено, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов тормозят почечный клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови. Во время терапии кеторолаком были зафиксированы случаи увеличения плазменных концентраций лития. Кеторолака трометамол не влияет на связывание дигоксина с белками. Исследования in vitro показали, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) связывание кеторолака с белками уменьшается примерно с 99,2 % до 97,5 %, что соответствует потенциальному двукратному увеличению плазменной концентрации несвязанного кеторолака. Терапевтические концентрации таких препаратов, как дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин и толбутамид, не изменяют связывание кеторолака трометамола с белками. Хотя исследования не указывают на значимое взаимодействие между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака с препаратами, влияющими на гемостаз, — в частности, с терапевтическими дозами антикоагулянтов (варфарин), профилактическими низкими дозами гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов) и декстранами — может повысить риск кровотечения. НПВС могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных средств. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой, может возрастать у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у лиц пожилого возраста) при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Необходимо проводить адекватное титрование дозировки и гидратацию пациента, а также мониторинг функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем. Кеторолак снижает потребность в сопутствующем применении опиоидных анальгетиков при послеоперационном обезболивании. Пероральное применение таблеток кеторолака после приема жирной пищи приводило к задержке и снижению пиковой концентрации кеторолака примерно на 1 час. Антациды не влияли на степень абсорбции. Особенности применения Кеторолак нельзя считать обычным обезболивающим средством — применять его необходимо под тщательным наблюдением врача. Кеторолак не следует применять для лечения легкой или хронической боли. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что кеторолак связан с более высоким риском желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВС, особенно если его применять вне разрешенных показаний и/или в течение длительного времени (см. разделы «Показания», «Противопоказания», «Способ применения и дозы»). Следует избегать одновременного применения кеторолака с НПВС, в частности с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Для снижения риска развития нежелательных эффектов лечение кеторолаком необходимо проводить в течение как можно более короткого промежутка времени и в наименьших дозах, необходимых для контроля боли. Перед началом применения кеторолака следует убедиться, что у пациента ранее не было реакций гиперчувствительности к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС. Влияние на фертильность Применение кеторолака, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландинов, может снизить фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения кеторолака. Пациенты пожилого возраста Особая осторожность необходима пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, поскольку частота возникновения у них некоторых нежелательных эффектов может быть выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста наблюдали повышенную частоту побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста также может наблюдаться увеличение периода полувыведения кеторолака и сопутствующее снижение клиренса. Поэтому, помимо уменьшения общей дозы, может потребоваться увеличение интервала между приемами кеторолака. Влияние на желудочно-кишечный тракт Кеторолак-Фармак может вызвать раздражение желудочно-кишечного тракта, язвы и кровотечения у пациентов независимо от наличия желудочно-кишечной патологии в анамнезе. Пациентам с установленными ранее или активными воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта следует лечиться только под тщательным медицинским наблюдением. Частота возникновения этих эффектов увеличивается с ростом дозы и продолжительности применения. Нельзя применять Кеторолак-Фармак одновременно с другими НПВС. НПВС, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении кеторолака после операций на желудочно-кишечном тракте. Желудочно-кишечная язва, кровотечение и перфорация При применении НПВС, включая кеторолак, сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций, иногда с летальным исходом. Эти осложнения могут возникать в любое время в течение лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. У пациентов пожилого возраста наблюдали повышенную частоту побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход. Ослабленные пациенты труднее поддаются лечению язвы и кровотечения, чем другие. Большинство летальных случаев из-за осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с применением НПВС, возникали у пациентов пожилого возраста и/или ослабленных пациентов. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язвы или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС, в том числе кеторолака, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Риск клинически значимых кровотечений зависит от дозы. В таких случаях пациентам следует начинать лечение с наименьшей доступной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно применяющих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск для пищеварительного тракта, можно назначить комбинированное лечение с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). НПВС следует применять с осторожностью пациентам с воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (болезнь Крона, язвенный колит), поскольку их состояние может ухудшиться (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе, прежде всего пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на ранних стадиях лечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кеторолак-Фармак, курс лечения следует прекратить. Кеторолак-Фармак необходимо с осторожностью применять пациентам, получающим параллельно медикаментозное лечение, повышающее риск образования язв или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений, как и при применении других НПВС, может возрастать с увеличением дозы и продолжительности применения кеторолака. Риск развития тяжелого желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы, особенно у пациентов пожилого возраста, получающих среднюю суточную дозу кеторолака свыше 60 мг/сутки в форме инъекций. Язвенная болезнь в анамнезе повышает вероятность развития тяжелых желудочно-кишечных осложнений при терапии кеторолаком. Влияние на дыхательную функцию Вследствие влияния на метаболизм арахидоновой кислоты лекарственное средство может вызывать у больных астмой и у лиц с повышенной чувствительностью приступы бронхоспазма, а также другие псевдоаллергические реакции или шок. Анафилактические реакции Анафилактические/анафилактоидные реакции (в том числе анафилаксия, бронхоспазм, покраснение, сыпь, гипотензия, отек гортани и ангионевротический отек) возникали у пациентов независимо от наличия гиперчувствительности к какому-либо другому НПВС или ацетилсалициловой кислоте, либо кеторолаку трометамолу в анамнезе. Они также могут возникать у людей с ангионевротическим отеком в анамнезе, бронхоспастической реактивностью (например, астмой) и аденоидами в анамнезе. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолака трометамол следует с осторожностью применять пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с полным или частичным синдромом полипов носа, ангионевротическим отеком и бронхоспазмом. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты При применении НПВС у пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе были зарегистрированы задержка жидкости и отеки, поэтому таким пациентам необходимо предоставить соответствующую информацию и обеспечить тщательное наблюдение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 и некоторых НПВС (преимущественно в высоких дозах) несколько повышает риск возникновения артериальных тромботических явлений (например: инфаркт миокарда или инсульт). Хотя применение кеторолака не продемонстрировало увеличения частоты тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, имеющихся данных недостаточно для того, чтобы исключить такой риск. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, хронической ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями можно начинать лечение кеторолаком только после тщательной оценки рисков. Такую оценку необходимо также проводить перед началом лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение). Влияние на почки Кеторолак, как и другие НПВС, следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или заболеванием почек в анамнезе, поскольку кеторолак является мощным ингибитором синтеза простагландинов, что может вызвать нефротоксичность, в том числе гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром и острую почечную недостаточность. Следует проявлять осторожность, поскольку токсичность для почек была зафиксирована при применении кеторолака и других НПВС у пациентов, у которых имеется снижение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, когда почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. У таких пациентов введение кеторолака или других НПВС может дозозависимо снижать выработку простагландинов в почках и привести к декомпенсации или почечной недостаточности. Наибольший риск имеют пациенты со сниженной функцией почек, состояниями гипоперфузии почек, почечными заболеваниями, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени, циррозом печени или тяжелым гепатитом, пациенты, принимающие диуретики, и пожилые люди. После прекращения терапии кеторолаком или другими НПВС обычно наблюдается восстановление функции почек до исходного уровня. Пациенты с нарушениями функции почек Поскольку кеторолак и его метаболиты выводятся преимущественно почками, следует соблюдать осторожность при применении кеторолака пациентам со сниженной функцией почек. В частности, применение кеторолака пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови выше 442 мкмоль/л противопоказано. Кеторолак-Фармак противопоказан при интенсивной диуретической терапии. Задержка натрия, жидкости у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и периферическими отеками Сообщалось о задержке жидкости и отеках, связанных с терапией НПВС, поэтому кеторолак следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью в анамнезе. Задержку жидкости, артериальную гипертензию и периферические отеки наблюдали у некоторых пациентов, применявших НПВС, включая кеторолак. Поэтому лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или подобными состояниями. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза печени не наблюдали никаких клинически важных изменений клиренса или периода полувыведения кеторолака. Возможно пограничное повышение одного или нескольких показателей печеночных проб. Такие отклонения могут быть транзиторными, оставаться неизменными или прогрессировать при продолжении терапии. Значительное повышение уровней сывороточных трансаминаз — аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) — более чем в 3 раза от нормы было зарегистрировано менее чем у 1 % пациентов в контролируемых клинических исследованиях. В случае развития клинических признаков или стойких симптомов, указывающих на заболевание печени, или проявлений системных реакций применение лекарственного средства Кеторолак-Фармак следует прекратить. Гематологические эффекты Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кеторолак-Фармак. Хотя исследования не указывают на значимое взаимодействие между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз (в частности, с терапевтическими дозами антикоагулянтов, в том числе варфарина, с профилактическими низкими дозами гепарина — 2500–5000 единиц каждые 12 часов, или с декстранами), может быть связано с повышенным риском кровотечения (см. раздел «Противопоказания»). В постмаркетинговом периоде сообщали о послеоперационных гематомах и других признаках кровотечения из ран, связанных с периоперационным применением кеторолака в лекарственной форме раствора для инъекций. Следует учитывать потенциальный риск кровотечения в случаях, когда сохранение гемостаза имеет решающее значение, например при резекции простаты, тонзилэктомии, пластической хирургии (см. раздел «Противопоказания»). Дерматологические эффекты Очень редко сообщали о серьезных кожных реакциях, иногда с летальным исходом, связанных с применением НПВС, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Повышенный риск таких реакций существует в начале лечения. При появлении первых признаков высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности применение лекарственного средства Кеторолак-Фармак следует прекратить. Кеторолак не следует применять одновременно с пробенецидом, поскольку при таком сочетании были зафиксированы изменения фармакокинетики кеторолака. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с метотрексатом, поскольку установлено, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата, а следовательно, могут повышать его токсичность. Злоупотребление и зависимость Кеторолак не вызывает зависимости — не был зафиксирован синдром отмены при прекращении приема препарата. Лактоза Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Кеторолак-Фармак содержат лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность Применение лекарственного средства Кеторолак-Фармак противопоказано в третьем триместре беременности, во время родов и грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»). Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на течение беременности и/или эмбриональное/фетальное развитие. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск врожденных пороков сердца возрастал с менее чем 1 % примерно до 1,5 %. Выявлено, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов вызывало повышение до- и послеимплантационных потерь и эмбрионально-фетальную смертность. Также сообщали об увеличении частоты различных врожденных пороков, включая пороки сердечно-сосудистой системы, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза. Начиная с 20-й недели беременности, применение кеторолака может вызвать олигогидрамнион вследствие нарушения функции почек плода. Это состояние может возникнуть вскоре после начала лечения и, как правило, является обратимым после прекращения терапии. Во втором триместре были зарегистрированы случаи сужения артериального протока, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Поэтому в первом и втором триместрах беременности кеторолак не следует применять, кроме случаев крайней необходимости. Если кеторолак применяет женщина, планирующая беременность, или во время первого или второго триместра беременности, следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого возможного времени. В случае применения кеторолака в течение нескольких дней с 20-й недели беременности и позднее следует рассмотреть возможность пренатального мониторинга на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока. Если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока, лечение кеторолаком должно быть прекращено. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода: · кардиопульмональную токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); · нарушения функции почек (см. выше). В конце беременности у матери и новорожденного эти лекарства могут вызывать: · увеличение времени кровотечения из-за антиагрегантного действия, которое может проявиться даже при применении очень малых доз; · подавление сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению родов. Итак, кеторолак противопоказан в третьем триместре беременности. Кеторолак можно применять только по необходимости в течение первых двух триместров беременности. Примерно 10 % кеторолака проходит через плаценту. У женщин репродуктивного возраста перед началом лечения всегда следует исключить возможную беременность, а во время лечения обеспечить эффективную контрацепцию. Роды Кеторолак противопоказан во время родов, поскольку он подавляет синтез простагландинов, что может негативно повлиять на кровообращение плода, вызывая серьезные нарушения дыхания новорожденного. Кроме того, он подавляет маточные сокращения, что может привести к задержке родов и повысить риск маточного кровотечения. Грудное вскармливание Кеторолак и его метаболиты были обнаружены в организме плода и в молоке животных. Лекарственное средство попадает в небольших количествах в грудное молоко, поэтому его применение противопоказано во время грудного вскармливания. Фертильность Применение кеторолака, как и любого лекарственного средства, ингибирующего циклооксигеназу/синтез простагландинов, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если женщина испытывает трудности с зачатием или проходит обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения кеторолака. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Несмотря на отсутствие наркотического действия и влияния на центральную нервную систему, кеторолак может вызвать сонливость. Во время применения кеторолака некоторые пациенты могут испытывать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу или депрессию. Если пациенты ощущают эти или другие подобные побочные эффекты, они должны быть осторожны при выполнении работ, требующих концентрации внимания. В частности, следует проявлять особую осторожность при управлении транспортными средствами и использовании механизмов. Способ применения и дозы Общая продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Взрослые Следует применять наименьшую эффективную дозу для контроля боли и реакции пациента. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 10 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) по необходимости каждые 4 или 6 часов, но не более 40 мг/сутки. В день перехода с парентерального на пероральное применение нельзя превышать общую суточную дозу 90 мг, учитывая, что максимальная пероральная доза не должна превышать 40 мг. Для пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Пациенты пожилого возраста ( ≥ 65 лет) Для пациентов пожилого возраста дозирование определяет врач, который должен рассмотреть вопрос о возможном снижении вышеуказанных доз.

Не применять детям в возрасте до 16 лет. Передозировка Симптомы Единичные случаи передозировки кеторолака были связаны с болью в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, пептической язвой и/или эрозивным гастритом и нарушением функции почек, которые проходили после прекращения лечения. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Редко после приема НПВС могут наблюдаться гипертония, острая почечная недостаточность, респираторная депрессия и кома. Вследствие передозировки могут возникнуть и анафилактоидные реакции, которые были зафиксированы после терапевтического применения НПВС. Лечение При передозировке НПВС лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, с применением стандартных мер безопасности (индукция рвоты, промывание желудка, введение активированного угля). Специфических антидотов нет. Диализ не приводит к значительному выведению кеторолака из кровотока. Побочные реакции Ниже приведены побочные реакции, возникавшие у пациентов, получавших кеторолак. Частоту возникновения этих реакций невозможно определить по имеющимся данным. Инфекции и инвазии: асептический менингит. Нарушения со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, пурпура, эпистаксис. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, иногда с летальным исходом, реакции гиперчувствительности, такие как бронхоспазм, вазодилатация, приливы, сыпь, гипотония, отек гортани. Метаболические нарушения и расстройства питания: гипонатриемия, гиперкалиемия, анорексия. Психические нарушения: нарушения мышления, депрессия, бессонница, тревога, раздражительность, нервозность, психотические реакции, аномальные сны, галлюцинации, эйфория, сниженная способность к концентрации внимания, состояния оцепенения, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, парестезия, гиперкинезия, изменения вкуса. Нарушения со стороны органов зрения: нарушения зрения, аномалии зрения. Нарушения со стороны органов слуха: потеря слуха, шум в ушах, вертиго. Сердечные нарушения: учащенное сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность. Сообщалось об отеках, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением НПВС. Сосудистые нарушения: гипертензия, вазодилатация, гипотония, гематомы, покраснение, бледность, кровотечение из послеоперационной раны. Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что использование коксибов и некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и длительных курсах лечения) несколько повышает риск артериальных тромбоэмболических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»). Хотя не было доказано, что кеторолак увеличивает риск тромбоэмболических явлений, таких как инфаркт миокарда, недостаточно данных для полного исключения подобного риска. Нарушения со стороны органов дыхания: одышка, астма, отек легких. Нарушения со стороны пищеварительного тракта — наиболее частые побочные эффекты НПВС. Могут возникать пептическая язва, язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых людей (см. раздел «Особенности применения»). После применения кеторолака были зарегистрированы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль/дискомфорт в животе, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, гематемезис, стоматит, язвенный стоматит, эзофагит, отрыжка, желудочно-кишечная язва, панкреатит, сухость во рту, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Редко наблюдался гастрит. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, потливость, макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, пурпура, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: полиурия, учащенное мочеиспускание, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитико-уремический синдром, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, боль в боку (с гематурией, азотемией или без них). Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими синтез простагландинов, после приема одной дозы кеторолака могут возникать признаки почечной недостаточности, такие как повышение уровней креатинина и калия. Нарушения со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие. Общие нарушения: астения, лихорадка, отек, боль в груди, чрезмерная жажда. Результаты диагностических тестов: повышение времени кровотечения, повышение уровня мочевины в сыворотке крови, повышение уровня креатинина, изменения показателей функции печени. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 10 блистеров в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.