Кеторол 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЕТОРОЛ (KETOROL)

действующее вещество: кеторолак; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry 03К51148 Green*. * Качественный состав пленочного покрытия: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, триацетат, железа оксид желтый (Е 172), диамантовый голубой FCF (E 133).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, с монограммой «S» с одной стороны и гладкие с другой.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.

Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, проявляющее противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые свидетельствовали бы об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 мин после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 лет) он составляет 6,2 часа. Более 99 % кеторолака в плазме крови связывается с белками крови. У человека после применения разовой или многократных доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении 4 раза в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения – 5 часов, а клиренс – 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и p-гидроксиметаболитов) является моча (91,4 %), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака. Клинические характеристики.

Краткосрочное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

- Повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому компоненту лекарственного средства; - активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; - бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); - бронхиальная астма в анамнезе; - не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах; - тяжелая сердечная недостаточность; - полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма; - не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровотечения или неполной остановкой кровотечения, и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов); - печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л); - подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения; - одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития; - гиповолемия, дегидратация; - риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости; - период беременности, родов, родов и кормления грудью; - детский возраст до 16 лет.

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации. Одновременное применение с пищей уменьшает скорость всасывания, но не влияет на степень усвоения кеторолака. Нельзя применять одновременно с кеторолаком. Ввиду возможности возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8 – 12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона. Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20 %, поэтому с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном применении с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении кеторолака с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов со сниженным объемом крови в организме. Существует риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется осторожность при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата и, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог. Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и получающих одновременно зидовудин и ибупрофен. Взаимодействие с кеторолаком маловероятно. Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось примерно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно вытеснять другие препараты, связывающиеся с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать его или другие препараты. Поэтому не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов по механизму индукции или ингибирования ферментов. Противоэпилептические средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии при одновременном применении кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина). Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотиксена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Влияние на результаты лабораторных анализов. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения.

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 суток. Влияние на фертильность. Применение кеторолака, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. НПВС, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском разрыва желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении кеторолака после операций на желудочно-кишечном тракте. Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация. Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, наблюдались при применении НПВС в любое время в течение лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки лекарственного средства. Это, в частности, относится к пациентам пожилого возраста, применяющим кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно применяющих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кеторолак с осторожностью применять пациентам, получающим параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих кеторолак, курс лечения следует прекратить. НПВС, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении кеторолака после операций на желудочно-кишечном тракте. Нарушения дыхательной функции. Необходима осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с бронхиальной астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма. Влияние на почки. Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (не превышающие 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия при приеме кеторолака трометамина, которые могут возникать после приема одной дозы. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени. С осторожностью назначать препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводимой мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был снижен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечного периода полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить. С осторожностью назначать кеторолак пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе. Задержка жидкости и отеки. Сообщалось о задержке жидкости и отеке при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск при применении кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача. Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита. Дерматологические. Кеторолак следует отменить при первых признаках высыпаний на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности. Гематологические эффекты. Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать кеторолак. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения при одновременном применении кеторолака. Состояние пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения продолжительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за пределы нормального диапазона значений в 2–11 минут. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24–48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, перенесшим операцию с высоким риском кровотечения или неполной ее остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения критична. Кеторолак не является средством для анестезии и не обладает седативными или анксиолитическими свойствами, поэтому он не рекомендуется в качестве средства премедикации перед операцией для поддержания анестезии. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака.

Безопасность применения кеторолака в период беременности у человека не установлена. Ввиду известного влияния НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока) кеторолак противопоказан в период беременности, родовой деятельности и родов. Начало родов может быть задержано, а продолжительность увеличена с повышенной тенденцией к возникновению кровотечения как у матери, так и у ребенка. Начиная с 20-й недели беременности, применение кеторолака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Дородовой мониторинг олигогидрамниона следует рассмотреть после воздействия лекарственного средства в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают: Риски для плода: – сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); – почечная дисфункция. Риски для матери в конце беременности и для новорожденного: – возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах; – угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов. Кеторолак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью.

Некоторые пациенты при применении кеторолака могут испытывать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушения зрения или депрессию. Если пациенты испытывают вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Лекарственное средство рекомендуется только для краткосрочного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым кеторолак назначать по 10 мг каждые 4–6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие, оказываемое опиоидами. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше. Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например, 6–8 часов.

Не применять детям в возрасте до 16 лет.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. После умышленной передозировки наблюдался метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать не менее 4 часов после приема потенциально токсичного количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Диализ не выводит кеторолак из кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, рвота кровью, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона. Со стороны центральной нервной системы: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушения вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны органов слуха: потеря слуха, звон в ушах. Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитико-уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность. Со стороны печени: нарушения функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхиальная астма, отек легких. Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, гематома, удлинение продолжительности кровотечения. Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, маккулопапулезные высыпания. Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая бронхиальную астму, ухудшение течения бронхиальной астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также нарушения со стороны кожи, включающие высыпания различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и в единичных случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, бронхиальная астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Прочие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение продолжительности кровотечения, астения, отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/ .

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС .

По 10 таблеток в алюминий-алюминиевом (Alu-Alu) блистере. По 2 блистера в пачке.

По рецепту.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, ФТО – II. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Участок № 42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгири – 500090, штат Телангана, Индия. Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства можно по телефонам: +380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39; а также по электронной почте: DrugSafetyUa@drreddys.com (круглосуточно).