Кетонал 5 %, крем

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЕТОНАЛ® (KETONAL®)

действующее вещество: кетопрофен; 1 г крема содержит кетопрофена 50 мг; вспомогательные вещества: метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) (Е 218), пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) (Е 216), пропиленгликоль, изопропилмиристат, парафин белый мягкий, полиэтиленгликоля 45 и додецилгликоля сополимер, глицерол сорбитан олеостеарат, магния сульфат гептагидрат, вода очищенная.

Крем. Основные физико-химические свойства: белый или почти белый цвет, гомогенный крем.

Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Код АТХ M 02 A А10.

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), оказывающим анальгезирующее и противовоспалительное действие. Кетопрофен угнетает активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, вследствие чего уменьшается синтез простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления и боли. Механизм противовоспалительного действия кетопрофена изучен не полностью. Он уменьшает кислородный метаболизм нейтрофилов и высвобождение лизосомальных ферментов, угнетает миграцию макрофагов и проявляет антибрадикининовую активность. Свойства такого типа позволяют сократить вторую фазу воспалительной реакции за счёт уменьшения миграции макрофагов и гранулоцитов в синовиальную оболочку и образования клеточных фильтратов.

При местном применении абсорбция кетопрофена незначительна, что обусловливает местный характер действия препарата и отсутствие системных эффектов. Биодоступность кетопрофена в форме крема – около 5 %. Степень связывания с белками крови – 99 %. Активное вещество обнаруживается в синовиальной жидкости в терапевтических концентрациях; концентрация в плазме крови незначительна. При трехкратном нанесении 70–80 мг кетопрофена в форме крема на поверхность колена максимальная концентрация в плазме крови (0, 0182 ± 0,118 мкг/мл) отмечается через 6 часов после применения препарата. Через 12 часов после последнего нанесения крема на кожу колена в суставных тканях воспроизводятся следующие концентрации кетопрофена: жировая ткань – 4,7 ± 3,87 мкг/г, оболочка сустава – 2,35 ± 2,41 мкг/г, синовиальная жидкость – 1,31 ± 0,89 мкг/г. Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые медленно выводятся главным образом с мочой. Метаболизм кетопрофена не изменяется у пациентов пожилого возраста, при выраженной почечной недостаточности или циррозе печени. Клинические характеристики.

Посттравматическая боль в мышцах и суставах, воспаление сухожилий.

Повышенная чувствительность к кетопрофену или к другим вспомогательным веществам препарата, салицилатам и к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Известные реакции гиперчувствительности, например симптомы бронхиальной астмы, аллергического ринита или крапивницы, после применения кетопрофена, других НПВП, ацетилсалициловой кислоты, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты. Любые реакции фотосенсибилизации в анамнезе. Наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии, возникших при применении кетопрофена, других вспомогательных веществ препарата, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, блокаторов ультрафиолетовых (УФ) лучей или парфюмерных средств. Воздействие солнечного света (даже в пасмурный день), в том числе непрямых солнечных лучей и УФ-облучения в солярии, в течение всего периода лечения и еще в течение 2 недель после прекращения лечения препаратом. Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, хронической диспепсии (дискомфорт и боль в верхней части живота), тяжелая почечная недостаточность. Повреждения кожи, высыпания, травмы кожи, раздражение, зуд, кожные инфекции, акне, ожоги. Детский возраст; III триместр беременности; период грудного вскармливания. Крем нельзя наносить на поврежденную кожу (экзема, дерматозы, открытые и инфицированные раны). Не применять герметичные повязки.

Не рекомендуется одновременное применение других лекарственных средств для местного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВП, поскольку это может усиливать их действие так же, как и вызываемые ими побочные реакции. Несмотря на низкую степень абсорбции кетопрофена через кожу, его одновременное применение с высокими дозами метотрексата не рекомендуется из-за снижения экскреции метотрексата, вследствие чего значительно повышается токсичность метотрексата. Кетопрофен может в незначительной степени тормозить выведение метотрексата и солей лития и уменьшать эффект действия некоторых диуретиков, например тиазидов и фуросемида. Поскольку концентрация препарата в плазме крови крайне низкая, проявления взаимодействия с другими препаратами (как и симптомы при системном применении) возможны только при частом и длительном применении: – с метотрексатом, сердечными гликозидами, солями лития, циклоспорином – усиление токсичности вследствие снижения их экскреции; – с антикоагулянтами, антитромботическими средствами, с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, глюкокортикостероидами, пероральными гипогликемическими средствами, фенитоином – усиление действия вышеуказанных препаратов; – одновременное применение препарата с другими топическими формами (мази, гель), содержащими кетопрофен или другие НПВП, не рекомендуется; – с гипотензивными средствами, диуретиками, мифепристоном – ослабление действия вышеуказанных препаратов. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти 8 суток. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена связывание кетопрофена с белками плазмы крови уменьшается. Одновременное применение пробенецида и кетопрофена приводит к снижению плазменного клиренса кетопрофена и степени его связывания с белками крови. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими кумарин.

Лекарственное средство применять только наружно. Если пропущено время нанесения крема, при очередном применении препарата дозу не удваивать. Несмотря на то, что системные побочные эффекты кетопрофена при местном применении практически отсутствуют, крем следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, сердца или печени, с наличием пептической язвы или воспалениями кишечника в анамнезе, цереброваскулярным кровотечением или геморрагическим диатезом. Сообщалось об отдельных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек. Не наносить крем на слизистые оболочки, анальную или генитальную область, а также на большие участки кожи, под окклюзионные повязки, на кожу вокруг глаз. Предотвращать попадание крема в глаза. Не применять на поврежденных участках кожи (например, экзема, акне, инфекционный процесс или открытые раны). Не следует применять крем вместе с другими местными средствами на одних и тех же участках кожи. Не следует превышать рекомендованную дозу крема и продолжительность лечения, так как со временем повышается риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации. Необходимо защищать от солнца (в том числе от УФ-лучей в солярии) участки кожи, на которые нанесен препарат, во время лечения и в течение 2 недель после его окончания для уменьшения любого риска фотосенсибилизации. Участки, на которых применяют крем, необходимо защищать одеждой от солнечного света. Следует немедленно прекратить применение препарата при появлении любых реакций со стороны кожи, в том числе кожных реакций после одновременного применения со средствами, содержащими октокрилен (для замедления фотодеградации некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душа, кремы, губные помады, омолаживающие кремы, средства для снятия макияжа, лаки для волос, в их состав добавляют октокрилен). Необходимо тщательно мыть руки после каждого нанесения крема. Если крем необходимо втирать в кожу в течение длительного времени, следует применять хирургические перчатки. Местное применение большого количества крема может спровоцировать появление системных эффектов, включая приступы бронхиальной астмы и проявления гиперчувствительности, такие как контактный дерматит, крапивница и бронхоспазм. Крем содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызвать реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм) или замедленного типа (контактный дерматит). Крем содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи. Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа имеют более высокий риск возникновения аллергии на аспирин и/или нестероидные противовоспалительные средства, чем остальное население.

Клинических данных о применении местных форм Кетонала во время беременности нет. Даже если системная экспозиция ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли системная экспозиция Кетонала, достигнутая после местного применения, быть вредной для эмбриона/плода. В течение первого и второго триместров беременности Кетонал не следует применять, кроме случаев крайней необходимости. При применении доза должна быть как можно меньшей, а продолжительность лечения – как можно короче. В течение третьего триместра беременности системное применение ингибиторов простагландинсинтетазы, включая Кетонал, может вызвать сердечно-легочную и почечную токсичность у плода. В конце беременности может возникнуть длительное кровотечение как у матери, так и у ребенка, а роды могут затянуться. Поэтому Кетонал противопоказан в течение последнего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Данные отсутствуют.

Для наружного применения. Крем следует нанести на кожу поражённого участка тонким слоем 2 раза в сутки и осторожно втереть. Количество крема зависит от размера поражённого участка. Препарат следует применять, как правило, не более 10 суток. Крем можно применять в комбинации с другими лекарственными формами (капсулы, таблетки, суппозитории). Общая максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг кетопрофена, независимо от применяемой лекарственной формы. Применять сдавливающие и герметичные повязки не рекомендуется. После применения препарата следует вымыть руки, кроме случаев аппликации крема именно на руки.

Данных нет, поэтому лекарственное средство противопоказано назначать этой категории пациентов.

Симптомы: раздражение, эритема, зуд или усиление проявлений других побочных реакций. Поскольку уровень кетопрофена, проникающего через кожу, в плазме крови низкий, передозировка маловероятна. Развитие системных побочных реакций возможно при применении препарата в течение длительного времени, в высоких дозах или на большие участки кожи. Если на кожу нанесено слишком много крема, её следует промыть водой. При случайном приёме кетопрофена внутрь препарат может вызвать сонливость, головокружение, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно проходят после соответствующего симптоматического лечения. Высокие дозы кетопрофена при системном применении могут вызвать брадипное, кому, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, острую почечную недостаточность и повышение или снижение артериального давления. Лечение: специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическое лечение наряду с поддержанием жизненно важных функций организма. Рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля (первую дозу следует назначать вместе с сорбитолом), особенно в первые 4 часов после передозировки или при применении дозы, которая в 5 – 10 раз превышает рекомендованную.

Побочные реакции приводятся по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, и анафилаксия, отмеченные при системном и местном применении кетопрофена. Со стороны дыхательной системы, органов грудной полости и средостения: частота неизвестна – бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – раздражение кожи, аллергические кожные реакции, гиперемия, зуд, сыпь, жжение, отеки, эритема, экзема; редко – пурпуроподобная, буллезная сыпь; повышенное потоотделение, крапивница, дерматит (контактный, эксфолиативный); фоточувствительность, в том числе серьезные кожные реакции от пребывания на солнце; частота неизвестна – везикулярная, буллезная и фликтенулярная экзема, способная распространяться и приобретать генерализованный характер; пурпура, мультиформная эритема, дерматит, напоминающий лишай, некроз кожи, синдром Стивенса – Джонсона. Были сообщения о локальных кожных реакциях, которые могли выходить за пределы участка нанесения препарата, о токсическом эпидермальном некролизе. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – изжога, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, диарея или запоры (при длительном применении). Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – описан случай ухудшения функции почек у пациента с хронической почечной недостаточностью после местного применения кетопрофена. В единичных случаях возникает интерстициальный нефрит. В зависимости от проникающей способности действующего вещества, от количества нанесенного крема, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, продолжительности применения лекарственного средства и применения герметичных повязок возможны другие побочные реакции гиперчувствительности, побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы. Пациенты пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении нестероидных противовоспалительных средств. Кетопрофен может вызвать приступы бронхиальной астмы у больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или к ее производным.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 г крема в тубе, по 1 тубе в картонной коробке.

По рецепту

Салютас Фарма ГмбХ.

Производственный участок в Остервединген, Ланге Герен 3, Зюльцеталь, OT Остервединген, Саксония-Анхальт, 39171, Германия.