Кетолонг-Дарниця 30 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА ® (KETOLONG-DARNITSA)

действующее вещество: кеторолак ; 1 мл раствора содержит кеторолака трометамина 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета жидкость.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Кеторолак. Код АТХ M01A B15.

Кеторолак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пирролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное анальгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность анальгезирующего действия лекарственного средства составляет 10–12 часов. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности. Как и другие НПВП, оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.

При внутримышечном введении на месте введения лекарственного средства образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток. Время достижения максимальной концентрации (С max = 3 мг/л) в плазме крови (Т max ) составляет 40–50 мин. Связывание с белками плазмы – более 99 %. До 10 % введённой дозы лекарственного средства метаболизируется в печени, остальное количество – в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90 %), 60 % введённой дозы – в неизменённом виде. До 10 % введённой дозы выводится с фекалиями. Период полувыведения лекарственного средства (Т 1 / 2 ) составляет 4–6 часов у пациентов с нарушениями функции почек, у лиц пожилого возраста скорость выведения лекарственного средства снижается, а Т 1 / 2 возрастает. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Клинические характеристики.

Купирование умеренной и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому другому компоненту лекарственного средства, а также к другим НПВП. Активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, или язвенная болезнь либо желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе. Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или внутричерепное кровоизлияние. Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез. Умеренные или тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки крови выше 160 мкмоль/л). Риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости. Нарушения свертывания крови. Сопутствующее применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500–5000 ОД каждые 12 часов). Тяжелая сердечная, печеночная недостаточность. Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница. Бронхиальная астма, бронхоспазм, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе. Лекарственное средство противопоказано во время беременности, родах или в период кормления грудью. Дети в возрасте до 16 лет. Одновременное лечение другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции). Не применять в качестве анальгетического средства перед и во время оперативного вмешательства. Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение, поскольку лекарственное средство содержит спирт бензиловый.

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2 %), что не зависит от концентрации. Кеторолак трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов. Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолак трометамин значительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не изменял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2 % до 97,5 %, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровня несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, парацетамола, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамина с белками плазмы крови. Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не изменяется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, не рекомендуется одновременно назначать кеторолак трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений. Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и его T 1 / 2 из организма. Недеполяризующие миорелаксанты. Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось. Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и получающих одновременно зидовудин и ибупрофен. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано. Хотя исследования не указывают на значительное взаимодействие между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака и лекарственных средств, влияющих на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтной терапии (варфарин), профилактические низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов) и декстрана, может быть связано с повышенным риском кровотечения. Тромбоксан. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает кровотечение. В отличие от длительных эффектов ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 часов после прекращения применения кеторолака. При одновременном применении с другими НПВП возможно развитие аддитивных побочных эффектов. Диуретики. Снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака. Кеторолак для инъекций уменьшал диуретический ответ на фуросемид у здоровых добровольцев с нормоволемией примерно на 20 %, поэтому особое внимание следует уделять пациентам с декомпенсацией сердца. β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ. Происходит снижение антигипертензивного действия β-адреноблокаторов под влиянием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пожилым людям. Следует назначать минимальную эффективную дозу (60 мг) и учитывать контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после этого. Антибиотики циклоспоринового ряда. Повышается нефротоксичность циклоспоринов. Глюкокортикостероиды. В связи с повышением риска развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте одновременное применение кеторолака с глюкокортикостероидами необходимо проводить осторожно. Хинолоны. Повышается риск развития судорог. Мифепристон. Кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено только через 8–12 дней после начала применения мифепристона. Оксપентифиллин. Не рекомендуется в связи с повышенным риском развития кровоизлияний. Соли лития. Задерживается выведение лития из организма. У пациентов, получающих литий, возможно увеличение почечного клиренса лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови с некоторыми ингибирующими лекарственными средствами для лечения синтеза простагландинов. Опиоидные анальгетики. Усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании. Сердечные гликозиды. НПВП могут ухудшать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов. Метотрексат. Одновременно назначать с осторожностью, поскольку некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, могут уменьшать клиренс метотрексата и, таким образом, повышают его токсичность. Антитромбоцитарные лекарственные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, когда антитромбоцитарные лекарственные средства и СИОЗС взаимодействуют с НПВП. Такролимус. Существует возможный риск нефротоксичности, когда НПВП вводят одновременно с такролимусом. Противосудорожные средства. Зафиксированы единичные случаи возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина). Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотиксена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Пентоксифиллин. Повышает риск появления кровотечения. Лекарственные средства, содержащие чеснок, лук, Ginkgo biloba, могут усиливать действие кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Рекомендовано применять в условиях стационара. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней. Следует учитывать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутримышечного введения. Кеторолак трометамин не обладает седативными или анксиолитическими свойствами. При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, которые принимают диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек. Влияние на желудочно-кишечный тракт. Кеторолак трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта на любом этапе терапии лекарственным средством после симптомов-предвестников или без них. Такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений дозозависим. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВП, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Эти пациенты должны начинать лечение с наименьшей доступной дозы. Состояние таких пациентов, а также пациентов, нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе, или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений, следует контролировать и рассмотреть возможность применения комбинированной терапии защитными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). При появлении любых необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта при кровотечениях или язвах, особенно у пожилых людей, во время терапии кеторолаком применение лекарственного средства следует прекратить. Большинство спонтанных сообщений о явлениях со стороны желудочно-кишечного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска следует назначить альтернативный вид терапии, в который не входят НПВП. НПВП, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском разрыва желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении кеторолака после операций на желудочно-кишечном тракте. Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания. Влияние на гемостаз. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. При однократном приеме кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500–5000 ОД каждые 12 часов), варфарина и декстранов не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или которым требуется введение низких доз гепарина, не должны применять кеторолак трометамин. За состоянием пациентов, принимающих другие средства, негативно влияющие на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. В контрольных клинических исследованиях частота клинически значимого послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. У больных с нормальной функцией кровотечение увеличивалось, но не за пределы нормы от 2 до 11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 часов после отмены кеторолака. Послеоперационное раневое кровотечение было зарегистрировано в связи с немедленным периоперационным применением кеторолака. Поэтому кеторолак не следует применять пациентам, которым проводилась операция с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом. Следует с осторожностью применять кеторолак трометамин при выраженных показателях гемостаза, но не ограничиваясь косметическими или ежедневными операциями, резекцией предстательной железы или тонзиллэктомией. Гематома, носовое кровотечение и другие признаки раневого кровотечения были зафиксированы при применении кеторолака. Врачи должны осознавать фармакологическое сходство кеторолака с другими НПВП, которые ингибируют ЦОГ и риск кровотечения, особенно у людей пожилого возраста. Применение пациентам с нарушениями функции почек. Как и другие НПВП, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может оказывать токсическое влияние на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции почек или с болезнями почек в анамнезе. Обычно после прекращения терапии НПВП почки возвращаются к своему предыдущему функциональному состоянию. К группе риска относятся пациенты после кровопотери, с нарушениями функции почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, с нарушениями функции печени, пациенты, применяющие диуретики, и пациенты пожилого возраста. Не следует применять кеторолак для инъекций пациентам с умеренными или серьезными нарушениями функции почек (креатинин в сыворотке крови – более 160 мкмоль/л), поскольку кеторолак и его метаболиты выводятся в первую очередь почками. Пациенты с менее выраженными нарушениями функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). Необходимо внимательно наблюдать за состоянием почек и уровнем мочевины/креатинина в моче таких пациентов. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, находившихся на гемодиализе, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный T 1 / 2 увеличивался почти в 3 раза. Как и в случае с другими лекарственными средствами, тормозящими синтез простагландинов, при применении кеторолака увеличивается уровень мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови и может наблюдаться после однократной дозы. Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. За состоянием больных артериальной гипертензией и/или с незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо внимательно наблюдать из-за имеющейся информации о задержке жидкости и отеке во время терапии НПВП. Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга назначают кеторолак трометамин только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же следует взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска по развитию сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков). Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака. Применение пациентам с нарушениями функции печени. Кеторолак трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в 3 раза над нормой) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдалось в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1 % пациентов. Кроме того, сообщалось об единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях – летальные. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь). Пациенты с нарушениями функции печени вследствие цирроза не имеют клинически важной разницы в клиренсе кеторолака или времени его полувыведения. Можно наблюдать пограничное повышение одного или нескольких анализов функции печени. Эти нарушения могут быть временными, могут оставаться неизменными или могут прогрессировать при продолжении терапии. Респираторная система. Следует контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма. Заболевания соединительной ткани. Применение лекарственного средства пациентам, больным системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита. Анафилактические (анафилактоидные) реакции. Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмом, покраснением, сыпью, артериальной гипотензией, отеком гортани и ангионевротическим отеком) могут наблюдаться у пациентов с или без гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или к кеторолаку. Они также могут возникнуть у лиц с ангиоотеком, бронхоспастической реактивностью (например, с астмой) и полипами носа в анамнезе. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует применять таким пациентам. Реакции со стороны кожи. Были сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи в связи с применением НПВП, некоторые из них были летальными, включая такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наивысший риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить применение лекарственного средства при появлении первых высыпаний, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности. Злоупотребление или зависимость. Кеторолак лишен потенциала привыкания. После внезапного прекращения применения кеторолака не наблюдали никаких абстинентных симптомов. Важная информация о вспомогательных веществах. Данное лекарственное средство в своем составе содержит натрия сульфит безводный (Е 221), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Данное лекарственное средство содержит бензиловый спирт, который может вызывать токсические и аллергические реакции у новорожденных и детей до 3 лет. Применение лекарственного средства противопоказано детям до 16 лет. Данное лекарственное средство в своем составе содержит пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, сходные с таковыми, возникающими при употреблении алкоголя.

Беременность. Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время родовых схваток и родов из-за известных эффектов НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск незакрытия артериального протока). Безопасность применения кеторолака во время беременности не была установлена. Во время исследований токсичных доз кеторолака на крысах и кроликах тератогенность не подтверждена. У крыс наблюдалось удлинение периода беременности и/или задержка родов. При применении НПВП отмечалась низкая частота врождённых аномалий у мужчин без каких-либо закономерностей. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и различных пороков развития плода (сердечно-сосудистой системы и гастрошизис) после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Начиная с 20-й недели беременности, применение лекарственного средства Кетолонг-Дарница ® может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Может быть целесообразным дородовой мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия кеторолака в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации. Абсолютный риск пороков развития сердечно-сосудистой системы при применении НПВП увеличивается с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью терапии. В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: · сердечно-лёгочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия); · нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом (см. выше). На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом: · возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз, может наблюдаться усиленное кровотечение как у матери, так и у ребёнка; · торможение сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению продолжительности родов. Примерно 10 % кеторолака проходит через плаценту. Период грудного вскармливания. При низких концентрациях кеторолак и его метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Из-за возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев кеторолак противопоказан в период грудного вскармливания. Фертильность. Применение кеторолака, как и любого лекарственного средства, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландинов, может ухудшить фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия.

У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушения зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, не следует управлять автотранспортными средствами или работать с точными механизмами.

Рекомендовано применять в условиях стационара. После внутримышечного введения анальгезирующее действие наблюдается примерно через 30 минут, а максимальное обезболивание наступает через 1–2 часа. В целом средняя продолжительность анальгезии составляет 8–12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и реакции пациента на лечение. Постоянное внутримышечное введение многократных суточных доз кеторолака не должно продолжаться более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием лекарственного средства или после периода внутримышечного введения пациенты больше не нуждались в болеутоляющей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Лекарственное средство нельзя вводить эпидурально или интраспинально. Взрослые. Рекомендуемая начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10–30 мг каждые 4–6 часов при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолак трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг – для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью с массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не оказывает негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных лекарственных средств. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетолонг-Дарница® и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонг-Дарница®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг – для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда меняют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее. Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать наименьшее значение из диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг. Пациенты с нарушениями функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг в сутки внутримышечно).

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет, поскольку безопасность и эффективность у детей не установлены.

Симптом. Однократная передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушениям функции почек, которые проходили после отмены лекарственного средства. Возможны дезориентация, возбуждение, головокружение, нарушения слуха, обморок, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке. Зарегистрированы редкие случаи диареи и случайные судороги. Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфического антидота нет. В течение 1 часа и не позднее 4 часов после приема лекарственного средства с симптомами передозировки или после большой передозировки (при приеме пероральной дозы, в 5–10 раз превышающей обычную) рекомендуется вызвать рвоту, принять активированный уголь (60–100 г для взрослых) и/или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкализации мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективны ввиду высокой степени связывания лекарственного средства с белками плазмы крови. Частые или продолжительные судороги следует лечить внутривенным диазепамом. Необходимо внимательно следить за функциями почек и печени. Другие меры могут быть указаны в клиническом состоянии пациента.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений. Со стороны органов зрения: нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, нарушение зрения. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, снижение и потеря слуха. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, тахипное или диспное, тяжесть или боль в грудной клетке, свистящее дыхание, астма, осложнения течения астмы, отек легких. Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея, реже – метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда летальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, мелена, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны почек и мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, азотемия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитико-уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочное состояние, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное чувство жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, сонливость, нарушения сна, бессонница, нарушения концентрации внимания, эйфория, возбуждение, гиперкинезия, судороги, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, чувство тревожности, вертиго, дезориентация. Со стороны психики: гиперактивность (изменения настроения, беспокойство), галлюцинации, необычные сновидения, депрессия, психотические реакции, патологические мысли, расстройства мышления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия или гипотензия, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышенная послеоперационная кровоточивость ран. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, реактивность дыхательных путей, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отек век, периорбитальный отек, отек лица, голеней, пальцев, стоп, отек языка, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВП. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы носа). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, крапивница, реакции фотосенсибилизации, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе маculopапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства. Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: бесплодие (у женщин). Общие расстройства и реакции в месте введения: общая слабость, жажда, астенический синдром, недомогание, отеки, лихорадка с ознобом или без, повышенная потливость, увеличение массы тела; высыпания, зуд, боль, припухлость и гиперемия в месте введения. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридом петидина, прометазином или гидроксизином, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.