Кетолонг-Дарниця 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Кетолонг – Дарница ® (Ketolong – Darnitsa)

действующее вещество: ketorolac tromethamine; 1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроспovidон, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТХ М01А В15.

Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидный противовоспалительный препарат (далее – НПВП), который проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг/кг в плазме крови через 45 минут после приёма разовой дозы 10 мг. Кеторолак очень трудно проникает в ткань мозга. Незначительное его количество может быть обнаружено в грудном молоке. В организме здорового человека метаболизируется менее 50 % введённой дозы. Важными метаболитами являются глюкуронид-конъюгат и 4-гидрокси-кеторолак, метаболиты которых уже фармакологически неактивны. У человека после применения разовой или многократных доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 дня при применении 4 раз в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет 4 – 6 часов (в среднем 5,4 часа). Период полувыведения из плазмы крови возрастает у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 лет) он составляет 6,2 часа. После введения разовой внутривенной дозы объём распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения – 5 часов, а клиренс – 0,55 мл/мин/кг. Основным путём выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (90 %), а остальное выводится с калом. Пища, богатая жирами и трудноусваиваемая, уменьшает скорость абсорбции, но не объём, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака. Клинические характеристики.

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

- Повышенная чувствительность к кеторолаку или к другим НПВП, или к любому компоненту лекарственного средства; - пациенты с активной и/или рецидивирующей пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией в анамнезе, связанными с приемом НПВП, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением (два и более эпизодов) в стадии обострения или в анамнезе; - проявления гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); - бронхиальная астма в анамнезе; - не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах в связи с подавлением агрегации тромбоцитов, что может вызвать кровотечение; - тяжелая сердечная недостаточность; - полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма; - не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения, и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов); - печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л); - подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения; - одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития; - нарушения гемопоэза неизвестной этиологии; - гиповолемия, дегидратация; - риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости; - лекарственное средство противопоказано во время беременности, при родовых схватках и родах, а также во время кормления грудью; - дети и подростки до 16 лет.

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации. Нельзя применять одновременно с кеторолаком. В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, из-за риска возникновения тяжелых побочных реакций. Тромбоксан. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и удлиняет время кровотечения. В отличие от длительных эффектов ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов восстанавливается в течение 24–48 часов после прекращения приема кеторолака. Антикоагулянты. Хотя в исследованиях не выявлено значимого взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака и терапии, влияющей на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), гепарина в профилактической низкой дозировке (2500–5000 единиц 12 часов в час) и декстранов, может повышать риск кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано. Соли лития. Возможно подавление почечного клиренса лития некоторыми лекарственными средствами, ингибирующими синтез простагландина, что приводит к повышению плазменной концентрации лития. Сообщалось о случаях повышения концентрации лития в плазме крови во время терапии кеторолаком. Пробенецид. Пробенецид не следует вводить одновременно с кеторолаком из-за снижения плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и из-за увеличения периода его полувыведения. Мифепристон. НПВП не следует назначать в течение 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффект мифепристона. Пентоксифиллин (оксипентифиллин). Не рекомендуется из-за повышенного риска развития кровоизлияний. Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью. Глюкокортикостероиды. Как и со всеми НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероидные лекарственные средства из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Антитромбоцитарные лекарственные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Метотрексат. Рекомендуется быть осторожными при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность. Диуретики. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20 %, поэтому с особой осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам с сердечной декомпенсацией. Сердечные гликозиды. НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с сердечными гликозидами. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВП. Антибиотики циклоспоринового ряда. Кеторолак рекомендуется с осторожностью назначать одновременно с циклоспорином из-за повышенного риска развития нефротоксичности. Такролимус. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВП назначать вместе с такролимусом. Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА). Кеторолак и другие НПВП могут ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ или антагонистами БРА существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме или пациентов пожилого возраста. При применении такой комбинации у этих пациентов необходим тщательный мониторинг функции почек в начале лечения и периодически в течение терапии. Опиоидные анальгетики. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных лекарственных средств и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие, вызываемое опиоидами. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли одновременное применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних. Применение таблеток кеторолака после приема пищи с высоким содержанием жира приводило к снижению пиковой концентрации кеторолака в плазме крови и увеличивало время достижения пиковой концентрации примерно на 1 час. Антацидные средства не влияют на степень абсорбции. Хинолоны. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и получающих одновременно зидовудин и ибупрофен. Лекарственные средства, содержащие чеснок, лук, гинкго билоба, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений. Влияние на результаты лабораторных анализов. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения. Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, парацетамола, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным лекарственным средством и его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно вытеснять другие лекарственные средства, связанные с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолак индуцирует или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать его или другие лекарственные средства. Поэтому не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других лекарственных средств путем механизма индукции или ингибирования ферментов. Противоэпилептические средства. Сообщалось об отдельных случаях возникновения приступов эпилепсии при одновременном применении кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина). Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотиксена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Для снижения риска развития нежелательных эффектов лечение кеторолаком должно проводиться в течение наименьшего промежутка времени и в наименьших дозах, необходимых для контроля боли. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация. О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорациях, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПВС (включая и кеторолак), в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или при тяжелых нарушениях со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений, язвы или перфорации зависит от дозировки и возрастает с увеличением дозы у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если это осложнено кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Поэтому этим пациентам следует начинать лечение с наименьшей доступной дозы, особенно это касается пациентов пожилого возраста и истощенных пациентов, применяющих кеторолак в средней суточной дозе свыше 60 мг. Наибольшее количество летальных случаев вследствие развития желудочно-кишечных побочных реакций, связанных с приемом НПВС, наблюдалось у пожилых или истощенных пациентов. Необходимо предупредить таких пациентов о необходимости сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных стадиях лечения. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно применяющих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетолонг-Дарница ® с осторожностью применять пациентам, получающим параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таким как пероральные кортикостероиды, СИОЗС или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кетолонг-Дарница ®, курс лечения следует прекратить. НПВС, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском разрыва желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательный медицинский надзор и осторожность при применении кеторолака после операций на желудочно-кишечном тракте. НПВС следует применять с осторожностью у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника (болезнь Крона, язвенный колит). Гематологические эффекты. Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кетолонг-Дарница ®. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может возникнуть повышенный риск кровотечения, если они одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие лекарственные средства, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения продолжительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за пределы нормы значений в 2–11 минут. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, перенесшим операцию с высоким риском кровотечения или неполной ее остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Нарушения дыхательной функции. Необходима осторожность при применении лекарственного средства пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма. Влияние на почки. Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени и при наличии перенесенных ранее заболеваний почек, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек вследствие подавления синтеза простагландинов (см. выше). Поскольку кеторолака трометамол и его метаболиты в основном выводятся через почки, пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л) не должны принимать Кетолонг-Дарница ®. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (не превышающие 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака, которые могут случаться после приема одной дозы. Отмена лекарственного средства, как правило, приводит к восстановлению функции почек. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени. С осторожностью назначают лекарственное средство пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корригировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводимой мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия, поскольку существует риск развития почечной недостаточности в случае невыполнения этих рекомендаций. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось примерно втрое. Кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в 3 раз сверх нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдалось в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1 % пациентов. Кроме того, сообщали об отдельных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях — летальные. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечного периода полувыведения. Могут наблюдаться пограничные повышения значений по данным одного или более функциональных тестов печени (АЛТ/АСТ). Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетолонг-Дарница ® следует отменить. С осторожностью назначать Кетолонг-Дарница ® пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе. Задержка жидкости и отеки. Сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с легкой и умеренной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или подобными состояниями. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача, поскольку применение лекарственного средства может быть связано с несколько повышенным риском возникновения артериальных тромботических событий (например: инфаркт миокарда или инсульт). Клинические испытания и эпидемиологические данные говорят о том, что использование коксибов и некоторых НПВС (преимущественно в высоких дозах) может быть связано с несколько повышенным риском возникновения артериальных тромботических событий (например: инфаркт миокарда или инсульт). Хотя лечение кеторолаком не продемонстрировало увеличения частоты тромботических событий, таких как инфаркт миокарда, данных недостаточно, чтобы исключить такой риск для кеторолака. Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита. Анафилактические реакции. Анафилактические/анафилактоидные реакции (включая, но не ограничиваясь анафилаксией, бронхоспазмом, покраснением, сыпью, гипотензией, отеком гортани и ангионевротическим отеком) возникали у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или к любому другому НПВС или внутривенному введению кеторолака в анамнезе. Они также могут встречаться у людей с ангионевротическим отеком, бронхоспазмом (например, астмой) и аденоидами. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут медленно развиваться. Поэтому кеторолак противопоказан пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с синдромом полного или частичного синдрома полипов носа, ангионевротическим отеком и бронхоспазмом. Дерматологические эффекты. Очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВС (см. Побочные реакции). Повышенный риск таких реакций существует в начале лечения. Кетолонг-Дарница ® следует отменить при первых признаках высыпаний на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности. Другая важная информация. Кетолонг-Дарница ® не является средством для анестезии и не обладает седативными или анксиолитическими свойствами, поэтому он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержки анестезии. Гиповолемию следует скорригировать перед тем, как начинать применение кеторолака. Повышение дозы кеторолака в таблетках выше суточной дозы 40 мг не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций. Кетолонг-Дарница ® не вызывает зависимости, в случае прекращения приема лекарственного средства не было зафиксировано синдрома отмены. Важная информация о вспомогательных веществах. Данное лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность. Безопасность кеторолака во время беременности не установлена. Примерно 10 % кеторолака проникает через плаценту. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), лекарственное средство противопоказано в период беременности, родов и родоразрешения. Начало родов может быть задержано, а их продолжительность увеличена из-за подавления сократительной функции матки. Повышается риск возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка. После применения НПВП подавление синтеза простагландинов на ранних сроках беременности может приводить к порокам развития эмбриона/плода; порокам сердца и гастрошизису, нарушениям мочевыделительной системы с развитием олигогидрамниона. Начиная с 20-й недели беременности, применение лекарственного средства Кетолонг-Дарница ® может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Может быть целесообразным дородовой мониторинг на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия кеторолака в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Абсолютный риск сердечно-сосудистой мальформации при применении НПВП увеличивается с менее чем 1 % примерно до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске возникновения спонтанного аборта (выкидыша). В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: · сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); · нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом (см. выше). В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на женщину и плод следующим образом: · удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, даже после очень низких доз, усиленное кровотечение как у матери, так и у ребенка; · торможение сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению продолжительности родов. Примерно 10 % кеторолака проходит через плаценту. Кормление грудью. Кеторолак в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью. Влияние на фертильность. Применение кеторолака, как и любого другого лекарственного средства, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

У некоторых пациентов при применении кеторолака могут возникать сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушения зрения, головная боль или депрессия. Если пациенты ощущают вышеуказанные или иные аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Лекарственное средство рекомендуется только для кратковременного применения. Общая продолжительность лечения (парентеральное введение с последующим пероральным приемом) не должна превышать 5 дней. С целью минимизации побочных эффектов лекарственное средство следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наикратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Кетолонг-Дарница ® назначать по 10 мг каждые 4–6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять лекарственное средство в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Если лечение является продолжением инъекционного лечения: – пациентам в возрасте от 16 до 64 лет, с массой тела не менее 50 кг и с нормальной функцией почек – сначала назначать 20 мг однократно, затем по 10 мг максимум 4 раз в день с интервалом от 4 до 6 часов при необходимости, но не более 40 мг в сутки; – пациентам пожилого возраста или пациентам с нарушением функции почек, пациентам с массой тела менее 50 кг – назначать по 10 мг максимум 4 раз в день с интервалом от 4 до 6 часов при необходимости, но не более 40 мг в сутки. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг у взрослых и 60 мг у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг. Дозировка пероральной формы лекарственного средства не должна превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска лекарственного средства. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение лекарственного средства как можно раньше. Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением лекарственного средства, например, 6–8 часов.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям в возрасте до 16 лет не установлены, поэтому его не следует назначать данной категории пациентов.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, пептические язвы, эрозивный гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, гипертензия; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, угнетение дыхания, кома, сонливость, заторможенное состояние, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, другие судороги. В случаях тяжёлого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать не менее 4 часов после приёма потенциально токсичного количества. Частые или продолжительные судороги следует лечить путём внутривенного введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Специфический антидот отсутствует. Диализ не выводит кеторолак из кровотока.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, нарушение зрения, нечёткость зрительного восприятия. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: снижение слуха, звон в ушах, возможна потеря слуха. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхиальная астма, отёк лёгких. Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, сухость во рту, рвота, рвота с примесями крови, гастрит, эзофагит, диарея, запор, отрыжка, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, стоматит, язвенный стоматит, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, боль, спазм или жжение в эпигастральной области. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печёночная недостаточность, гепатомегалия, нарушение функциональных лабораторных показателей. Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность (в т.ч. острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с или без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром. Со стороны обмена веществ, метаболизма: анорексия. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, обморочное состояние, головная боль, сухость во рту, усиленная жажда, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, нарушения сна, бессонница, необычные сновидения, недомогание, повышенная утомляемость, слабость, возбуждение, вертиго, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой (ригидность мышц шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация). Со стороны психики: гиперактивность (изменения настроения, беспокойство), тревожность, психотические реакции, нарушения мышления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, приливы жара, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отёков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Хотя при применении кеторолака такие реакции не наблюдались, тем не менее, невозможно исключить риск их возникновения. Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение продолжительности кровотечения. Со стороны иммунной системы: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, ухудшение течения бронхиальной астмы, бронхоспазм, отёк гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включающие высыпания различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отёк и в единичных случаях – эксфолиативный и буллёзный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВП. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отёк, бронхоспастическая реактивность (например, бронхиальная астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллёзные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, высыпания (включая макулопапулёзные и мокнущие), изменение цвета кожи лица. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства. Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желёз: женское бесплодие. Общие расстройства: астения, недомогание, отёки лица, голеней, пальцев, стоп, отёк языка, нарушения вкусовых ощущений, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, повышение температуры тела. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту

ПрАТ «Фармацевтическая фирма «Дарница». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.