Кетолак 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЕТОЛАК (KETOLAC)

действующее вещество: 1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.

Болеутоляющее средство кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, проявляющее сильную анальгетическую, противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг/кг в плазме крови через 45 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 лет) он составляет 6,2 часа. Более 99 % кеторолака в плазме крови связывается с белками. Кеторолак очень трудно проникает в ткань мозга. Незначительное его количество может быть обнаружено в грудном молоке. В организме здорового человека метаболизируется менее 50 % введенной дозы. Важными метаболитами являются глюкуронид-конъюгат и 4-гидрокси-кеторолак, метаболиты которых уже фармакологически неактивны. У человека после применения разовой или многократных доз фармакокинетика кеторолака линейна. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 сутки при применении 4 раз в сутки. При длительном применении изменений не наблюдалось. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет 4–6 часов (в среднем 5,4 часа). Период полувыведения из плазмы крови возрастает у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 лет) он составляет 6,2 часа. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения – 5 часов, а клиренс – 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (90 %), а остальное выводится с калом. Пища, богатая жирами и трудно усваиваемая, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака. Клинические характеристики.

Краткосрочное лечение боли средней интенсивности, включая послеоперационную боль. Максимальная продолжительность лечения – 5 дней.

– Повышенная чувствительность к кеторолаку или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или к другим компонентам лекарственного средства; – проявления гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, в анамнезе, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (из-за возможности развития тяжелых анафилактических реакций); – желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, активные или в анамнезе, связанные с приемом НПВС; – активная рецидивирующая пептическая язва/ желудочно-кишечное кровотечение (два и более эпизода) в стадии обострения или в анамнезе; – не применять в качестве анальгезирующего средства перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах в связи с угнетением агрегации тромбоцитов, что может вызвать кровотечение; – подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения; также не применять в послеоперационный период, если существует высокий риск кровотечения или неполного гемостаза; – полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхospasm; – одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, окспентоксифиллином, пробенецидом или солями лития, антикоагулянтами, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов); – нарушения гемопоэза неизвестной этиологии; – тяжелая сердечная недостаточность; – бронхиальная астма в анамнезе; – печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л); – риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости; – гиповолемия, дегидратация; – лекарственное средство противопоказано во время беременности, при родовых схватках и родах, а также во время кормления грудью; – не применять детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации. Нельзя применять одновременно с кеторолаком. Кеторолак не следует применять вместе с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в том числе пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, из-за риска возникновения тяжелых побочных реакций. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и удлиняет время кровотечения. В отличие от длительных эффектов ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов восстанавливается в течение 24–48 часов после прекращения приема кеторолака. Антикоагулянты. Хотя в исследованиях не выявлено значительного взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака и терапии, влияющей на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), гепарина в профилактической низкой дозировке (2500–5000 единиц каждые 12 часов) и декстранов повышает риск кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано. Угнетение почечного клиренса лития некоторыми препаратами, ингибирующими синтез простагландина, привело к повышению концентрации лития в плазме. Сообщалось о случаях повышения концентрации лития в плазме крови во время терапии кеторолаком. Пробенецид не следует вводить одновременно с кеторолаком из-за снижения плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и из-за увеличения периода его полувыведения. Нестероидные противовоспалительные средства не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить действие мифепристона. Когда кеторолак назначается одновременно с окспентифиллином, наблюдается повышенная склонность к кровотечениям. Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью в комбинации с кеторолаком. Как и со всеми НПВС, следует с осторожностью одновременно назначать кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20 %. Одновременное назначение с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Кеторолак рекомендуется с осторожностью назначать одновременно с циклоспорином из-за повышенного риска развития нефротоксичности. Существует риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом. С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) или антагонистами БРА существует повышенный риск нарушения функции почек (обычно обратимого), особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме или пациентов пожилого возраста. При применении такой комбинации у этих пациентов необходимо проводить тщательный мониторинг функции почек в начале лечения и периодически в течение терапии. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, вызываемое опиоидами. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли одновременное применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних. Пероральный прием таблеток кеторолака после пищи с высоким содержанием жира приводил к снижению пиковой концентрации кеторолака в плазме крови и увеличивал время достижения пиковой концентрации примерно на 1 часа. Антацидные средства не влияют на степень абсорбции. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог. Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и одновременно получающих зидовудин и ибупрофен. Маловероятно, что нижеперечисленные лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. В исследованиях in vitro при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно вытеснять другие препараты, связывающиеся с белками крови. В исследованиях на животных и у людей не было выявлено свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать его или другие препараты. Поэтому не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов посредством механизма индукции или ингибирования ферментов. Противоэпилептические средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии при одновременном применении кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина). Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотиксена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Влияние на результаты лабораторных анализов. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что кеторолак может быть связан с более высоким риском желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВС, особенно когда он применяется вне разрешенных показаний и/или в течение длительного времени. Для снижения риска развития нежелательных эффектов лечение кеторолаком необходимо проводить в течение как можно более короткого промежутка времени и в самых низких дозах, необходимых для контроля боли. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация. При применении НПВС сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорациях, которые могут быть летальными, возникавших в любое время в течение лечения, при наличии или отсутствии симптомов-предвестников или тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки препарата. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язвы или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС, включая кеторолак, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если это осложнено кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Риск возникновения эпизода клинически значимых кровотечений зависит от дозы. Этим пациентам следует начинать лечение с наименьшей доступной дозы. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста и истощенных пациентов, применяющих кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Наибольшее количество летальных случаев вследствие развития желудочно-кишечных побочных реакций, связанных с приемом НПВС, наблюдалось у пожилых или истощенных пациентов. Необходимо предупредить таких пациентов о необходимости сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (прежде всего желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных стадиях лечения. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно применяющих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кеторолак необходимо с осторожностью применять пациентам, получающим параллельно медикаментозное лечение, увеличивающее риск образования язв или кровотечения, например пероральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антитромбоцитарными средствами, такими как ацетилсалициловая кислота. НПВС следует применять с осторожностью пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (болезнь Крона, язвенный колит). НПВС, в частности кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском разрыва желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении кеторолака после операций на желудочно-кишечном тракте. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих кеторолак, курс лечения следует прекратить. Гематологические эффекты. Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кеторолак. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения при одновременном применении кеторолака (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). За состоянием пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составила менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения продолжительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за пределы нормы значений в 2–11 минут. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, перенесшим операцию с высоким риском кровотечения или неполной ее остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака. Дерматологические. Очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВС (см. раздел «Побочные реакции»). Повышенный риск таких реакций существует в начале лечения: чаще всего эти реакции возникают в течение первого месяца лечения. Кеторолак следует отменить при появлении первых признаков высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности (см. раздел «Побочные реакции»). Повышение дозы кеторолака в таблетках выше суточной дозы 40 мг не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций. Кеторолак не вызывает зависимости, при прекращении приема препарата синдром отмены не фиксировался. Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита. Задержка натрия, жидкости и отеки. Сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отеках при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с легкой и умеренной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или подобными состояниями. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача, поскольку применение препарата в определенной мере повышает риск возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Клинические испытания и эпидемиологические данные говорят о том, что использование коксибов и некоторых НПВС (преимущественно в высоких дозах) связано с некоторым повышением риска возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Хотя лечение кеторолаком не продемонстрировало увеличения частоты таких тромботических осложнений, как инфаркт миокарда, недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при применении кеторолака трометамина. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени. С осторожностью назначать препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводимой мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия, поскольку существует риск развития почечной недостаточности в случае невыполнения этих рекомендаций. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормой, а время конечного полувыведения увеличивалось примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или остаточном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или нескольких функциональных тестов печени (АЛТ [аланинаминотрансфераза]/АСТ [аспартатаминотрансфераза]). Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, лекарственное средство следует отменить. С осторожностью назначать кеторолак пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе. Влияние на почки. Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени и при наличии ранее перенесенных заболеваний почек, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек вследствие подавления синтеза простагландинов (см. выше). Поскольку кеторолака трометамол и его метаболиты в основном выводятся почками, пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л) не должны принимать кеторолак. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (не превышающие 60 мг в сутки внутримышечно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и при приеме других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, при приеме кеторолака трометамина сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови уровня мочевины, креатинина и калия, что может возникать после применения одной дозы. Отмена препарата, как правило, способствует восстановлению функции почек. Нарушения дыхательной функции. Необходима осторожность при применении лекарственного средства пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма. Анафилактические реакции. Анафилактические/анафилактоидные реакции (среди которых анафилаксия, бронхоспазм, покраснение, высыпания, гипотензия, отек гортани и ангионевротический отек) возникали у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или к любому другому НПВС или внутривенному введению кеторолака трометамола в анамнезе. Они также могут встречаться у людей с ангионевротическим отеком, бронхоспазмом (например, астмой) и аденоидами. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут медленно развиваться. Поэтому кеторолака трометамол противопоказан пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с синдромом полного или частичного синдрома полипов носа, ангионевротическим отеком и бронхоспазмом. Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, его применять не следует. Влияние на фертильность. Применение кеторолака, как и любого лекарственного средства, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Около 10 % кеторолака проникает через плаценту. Поэтому применение кеторолака трометамола противопоказано в период беременности, во время родовых схваток и родов из-за известных эффектов НПВС на сердечно-сосудистую систему плода. Беременность. Безопасность применения во время беременности не доказана. Доказано, что кеторолак преодолевает плацентарный барьер и попадает также в организм плода. В связи с этим кеторолака трометамол противопоказан в период беременности и во время родов. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск спонтанного аборта, сердечных аномалий и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечных аномалий увеличился с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. Исследования на животных показали, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к более частой потере оплодотворенной яйцеклетки до имплантации и прерыванию беременности после имплантации, а также увеличивает риск смертности эмбриона и плода. Кроме того, были получены сообщения о более частом развитии различных аномалий, в том числе сердечно-сосудистых аномалий, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. Начиная с 20-й недели беременности, применение кеторолака трометамола может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Эта патология может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратима после прекращения лечения. Кроме того, были сообщения о сужении артериальной протоки после лечения во втором триместре, что в большинстве случаев было обратимым после прекращения лечения. Также во время беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода: - кардиопульмональную токсичность (с преждевременным сужением/закрытием ductus arteriosus (артериальной протоки) и легочной гипертензией); - нарушения функции почек, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона (уменьшение количества амниотической жидкости) (см. выше). В конце беременности у матери и новорожденного эти лекарства могут: - продлить время кровотечения из-за антиагрегантного действия, которое может проявиться даже при применении очень малых доз; - ингибировать сокращения матки, что может привести к задержке родов или затяжным родам. Поэтому применение кеторолака противопоказано на протяжении всей беременности. Если беременная, все же, принимала препарат, может быть целесообразен предродовой мониторинг на предмет олигогидрамниона после воздействия кеторолака в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Прием кеторолака следует прекратить. Кормление грудью. Кеторолак в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью.

Некоторые пациенты при применении кеторолака могут испытывать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушения зрения, головную боль или депрессию. Если пациенты испытывают вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Побочные реакции можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Общая продолжительность лечения (парентеральное введение с последующим пероральным приемом) не должна превышать 5 дней. Взрослые. Обычная рекомендуемая доза составляет 10 мг каждые 4 или 6 часов. Не рекомендуется вводить количество, превышающее 40 мг в сутки. Если лечение является продолжением инъекционного лечения: – пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела не менее 50 кг и с нормальной функцией почек – сначала вводят 20 мг, после чего вводят по 10 мг максимум 4 раз в день с интервалом от 4 до 6 часов; – пациенты весом менее 50 кг, пациенты пожилого возраста или пациенты с нарушением функции почек – по 10 мг максимум 4 раз в день с интервалом от 4 до 6 часов. Для пациентов, получавших кеторолак парентерально, а затем применявших пероральный прием, комбинированная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для пожилых пациентов с нарушением функции почек и пациентов с весом ниже 50 кг. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста существует больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением лекарственного средства, например 6–8 часов.

Не применять детям в возрасте до 16 лет.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, пептические язвы, эрозивный гастрит, желудочно-кишечное кровотечение; гипервентиляция, гипертензия, редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по меньшей мере в течение 4 часов после приема потенциально токсичного количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Специфический антидот отсутствует. Диализ не выводит кеторолак из кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, сухость во рту, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, рвота с примесями крови, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, стоматит, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона. Со стороны системы крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия. Со стороны иммунной системы (гиперчувствительность): сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включающие высыпания различных типов, зуд, крапивницу, приливы, пурпуру, ангионевротический отек, гипотензию и в единичных случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактические реакции могут иметь летальный исход. Метаболические нарушения и расстройства питания: гипонатриемия, гиперкалиемия, анорексия. Со стороны центральной нервной системы и психики: головокружение, головная боль, гиперкинезия, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, тревожность, сонливость, повышенная утомляемость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дисгевзия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой (ригидность мышц шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация), психотические реакции, нарушения мышления. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва. Со стороны органов слуха: потеря слуха, звон в ушах, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, гипотензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, повышает риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Хотя при применении кеторолака такие реакции не наблюдались, тем не менее невозможно исключить риск их возникновения. Со стороны органов дыхания: одышка, астма, отек легких. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия, отклонения функциональных лабораторных показателей. Со стороны кожи: зуд, крапивница, потливость, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства. Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитико-уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие. Прочие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение продолжительности кровотечения, астения, недомогание, анорексия, увеличение массы тела, отеки, повышение температуры тела, повышенная, усиленная жажда.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По рецепту.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua