Кетамін-ЗН 50 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЕТАМИН-ЗН (KETAMIN-ZN)

действующее вещество: ketamine ; 1 мл раствора содержит кетамина гидрохлорида в пересчете на кетамин 50 мг; вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Средства для общей анестезии. Код ATX N01A X03.

Кетамин — анестезирующее средство с выраженным обезболивающим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системами. Аналгетическое действие препарата проявляется уже при субдиссоциативной дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действия выражены слабее. В области спинного мозга и периферических нервов препарат проявляет местное анестезирующее действие. При применении кетамина мышечный тонус остается неизменным или может повышаться. Поэтому защитные рефлексы, как правило, не нарушены. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, такого явления можно избежать контролируемым дыханием. Поскольку кетамин вызывает симпатикотонию, артериальное давление и частота сердечных сокращений могут увеличиваться; одновременно с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин обладает отрицательным инотропным эффектом и антиаритмическим действием (прямой кардиальный эффект). Благодаря антагонистическому действию периферическое сосудистое сопротивление не меняется. После применения кетамина наблюдается выраженная гипервентиляция без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин расслабляет мускулатуру бронхов.

Кетамин жирорастворим. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через одну минуту после внутривенного введения и через 20 (5-30) минут после внутримышечного введения. При внутримышечном введении биологическая доступность препарата составляет 93 %. Приблизительно 47 % кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата (альфа-фаза) длится примерно 45 минут, Т ½ = 10-15 минут. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин быстро распределяется в хорошо васкуляризированных тканях (например, в мозге). Концентрация кетамина в тканях соответствует двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта возникает вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани, в которых кровоснабжение меньше, и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина есть такой, который обладает снотворным эффектом. Период полувыведения второй фазы (бета-фазы) составляет примерно 2,5 часа. 90 % метаболитов выводится через почки. Кетамин проникает через плаценту. Клинические характеристики.

Применяют как анестезирующее средство (монотерапия) при проведении кратковременных диагностических процедур и хирургических вмешательств у детей и в некоторых особых случаях у взрослых: введение в наркоз и поддержание наркоза. Для проведения общего наркоза в комбинации с другими препаратами (особенно с бензодиазепином) препарат назначают в меньшей дозе. Специальные показания для применения кетамина (самостоятельно или в комбинации с другим препаратом): · болезненные процедуры (смена повязки у больного с ожогами); · нейродиагностические процедуры (пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография); · эндоскопия; · некоторые процедуры в офтальмологии; · диагностические и хирургические вмешательства в области шеи или полости рта; при лечении зубов; · оториноларингологические вмешательства; · гинекологические экстраперитонеальные вмешательства; · вмешательства в акушерстве, введение в наркоз для операции кесарева сечения; · вмешательства в ортопедии и травматологии; · проведение наркоза у больных в шоковом состоянии и с гипотензией, в связи с особенностями действия кетамина на сердце и кровообращение; · проведение наркоза больным, у которых предпочтительно внутримышечное введение препарата (например, у детей).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Преэклампсия, эклампсия. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышение артериального давления (у взрослых АД > 180/100 мм рт. ст. в покое, плохо поддающееся контролю), застойная сердечная недостаточность, больным с черепно-мозговой травмой, опухолями головного мозга, внутричерепным кровоизлиянием, инсультом, нарушением мозгового кровообращения. Гипертиреоз, недостаточно леченный или не леченный. Наличие в анамнезе судорог; психические заболевания (шизофрения, острый психоз).

Одновременное использование барбитуратов и/или других средств для наркоза с кетамином вызывает удлинение времени пробуждения после наркоза. Кетамин в комбинации с атракурием и тубокурарином может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи, включая угнетение дыхания и апноэ. Использование галогенированных анестетиков одновременно с кетамином может удлинить период полувыведения кетамина и увеличить время пробуждения после наркоза. Одновременное применение кетамина (особенно в высоких дозах или при быстром введении) с галогенированными анестетиками может повысить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса. Применение кетамина с другими лекарственными средствами, снижающими активность центральной нервной системы (например, этанол, фенотиазины, антигистаминные препараты или миорелаксанты), может усиливать угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и/или увеличивать риск развития дыхательной недостаточности. Возможна необходимость уменьшения дозы препарата при одновременном применении снотворных, седативных и транквилизаторов. Сообщалось, что кетамин является антагонистом снотворного эффекта тиопентала. При терапии тиреоидными гормонами может наблюдаться повышение артериального давления и тахикардия. Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина увеличивает риск развития гипотензии. При комбинировании с аминофиллином (теофиллином) может снижаться судорожный порог. Есть данные о непредсказуемых судорогах мышц-разгибателей, которые сопровождались одновременным приемом этих лекарственных средств. Препараты, ингибирующие ферментную активность CYP3A4, в целом снижают клиренс печени, вследствие чего повышается концентрация в плазме крови препаратов-субстратов CYP3A4, таких как кетамин. При одновременном введении кетамина с препаратами, ингибирующими фермент CYP3A4, может потребоваться снижение дозы кетамина для достижения желаемого клинического результата. Препараты, индуцирующие ферментную активность CYP3A4, в целом повышают клиренс печени, вследствие чего снижается концентрация в плазме крови препаратов-субстратов CYP3A4, таких как кетамин. При одновременном применении кетамина с препаратами, индуцирующими фермент CYP3A4, может потребоваться увеличение дозы кетамина для достижения желаемого клинического результата.

Можно комбинировать с любым видом местной анестезии. Препарат должен назначать специалист — анестезиолог. Как и при применении других средств для общей анестезии, при применении кетамина необходимо подготовить инструменты и оборудование для реанимации. Поскольку при применении лекарственного средства возможно угнетение дыхания, необходимо наличие аппарата для искусственной вентиляции легких. Применение аппарата следует комбинировать с применением аналептиков. Внутривенно кетамин следует вводить медленно (в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания и резкому повышению артериального давления. Поскольку при терапии кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательствах на гортани, глотке или трахее необходима комбинация кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания. При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может потребоваться введение других анальгетиков. При применении кетамина в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания в сопровождении взрослого человека. При акушерских вмешательствах, требующих полного расслабления мышц матки, применение кетамина в качестве монотерапии не показано. При диагностических или терапевтических вмешательствах на органах зрения применение местных анальгетиков не показано. Кетамин следует применять с особой осторожностью при следующих состояниях: · хроническом алкоголизме и остром алкогольном отравлении; кетамин метаболизируется в печени, и полное высвобождение его через печень приводит к прекращению клинических эффектов. Продление срока действия может возникнуть у больных с циррозом печени или при других видах печеночной недостаточности. Поэтому дозу кетамина следует снижать у таких пациентов. Сообщалось об отклонениях печеночных проб от нормы, связанных с длительным использованием препарата, в частности эти отклонения наблюдались у пациентов, принимавших лекарственное средство более 3 дней, или у лиц с наркотической зависимостью. При повторном применении также сообщалось о расширении желчевыводящих путей, с признаками обструкции или без них. · при повышенном давлении в спинномозговом канале; · у пациентов с проникающей травмой глаза и/или повышением внутриглазного давления (например, глаукома), так как давление может значительно увеличиться даже после однократного применения кетамина; · пациентам с острой интермиттирующей порфирией; · пациентам, получающим заместительную терапию препаратами щитовидной железы (увеличивается риск повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений); · пациентам с инфекционными заболеваниями верхних дыхательных путей и легких (поскольку кетамин повышает чувствительность глоточного рефлекса, который, в свою очередь, может вызвать ларингоспазм); · при повышенном внутричерепном давлении; · в течение 6 месяцев после приступа нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда. Реакции и особенности, которые могут наблюдаться после выхода пациента из наркоза. Психологические расстройства могут варьироваться от легчайших до более тяжелых, таких как фантастические переживания, похожие на сновидения, яркие видения, галлюцинации, ночные кошмары, постнаркозный делирий (часто проявляющийся диссоциативными ощущениями и ощущением свободного полета), в некоторых случаях эти состояния сопровождаются спутанностью сознания, психомоторным возбуждением, иррациональным поведением. В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Этой реакции можно предотвратить введением бензодиазепинов или снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражителей. Но это не исключает необходимости наблюдения за жизненно важными параметрами. Поскольку кетамин повышает потребление миокардом кислорода, его следует с осторожностью применять пациентам с гиповолемией, дегидратацией или болезнями сердца, особенно при ишемической болезни сердца (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Также с осторожностью используют кетамин у пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и при тахиаритмиях. Больным с гипертензией или сердечной недостаточностью необходим постоянный мониторинг сердечной функции во время наркоза. Премедикация диазепамом уменьшает гипертензивную реакцию. Максимум повышения артериального давления (20-25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минут артериальное давление возвращается к исходным значениям. В зависимости от состояния пациента повышение артериального давления может рассматриваться как положительный эффект или в других случаях как побочная реакция. Кардиостимулирующего действия кетамина можно избежать предварительным внутривенным введением диазепама в дозе 0,2-0,25 мг/кг массы тела. Кетамин не назначают и не рекомендуют для применения в течение длительного периода. Есть данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, получавших кетамин в течение длительного срока (от 1 месяца до нескольких лет). Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Есть данные, показывающие, что кетамин способствует возникновению проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», чувства страха и тревожности, бессонницы или дезориентации, а также случаев цистита или геморрагического цистита. Использование кетамина на ежедневной основе в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, имеющих или имевших наркотическую зависимость. Поэтому применять препарат нужно под пристальным наблюдением медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. Кетамин проникает через плаценту. Это следует учитывать при проведении оперативных акушерских манипуляций в период беременности. Контролируемых клинических исследований в период беременности не проводилось. Применение в период беременности не изучено, и такое применение не рекомендуется, за исключением введения препарата во время операции кесарева сечения или родов естественным путем. Внутривенные дозы кетамина ≥ 1,5 мг/кг могут привести к угнетению дыхания и низким показателям по шкале Апгар у новорожденных, что может потребовать реанимации. Заметное повышение артериального давления и тонуса матки наблюдалось, если внутривенные дозы превышали 2 мг/кг. Отсутствуют данные о внутримышечных инъекциях и поддерживающих инфузиях у беременных. Лактация. Безопасное применение кетамина в период грудного вскармливания не установлено, и такое применение не рекомендуется.

Пациенты должны быть предупреждены, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами и принимать участие в любых других опасных видах деятельности запрещено в течение 24 часов или более после анестезии. Кетамин может ухудшать когнитивную функцию, что может повлиять на способность управлять транспортным средством.

Индивидуальная реакция на препарат, как и на другие анестетики системного действия, зависит от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально. При комбинированном применении доза кетамина должна быть снижена. Нижеприведенные дозы рекомендованы для взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей. Внутривенное введение. Вводить следует медленно, в течение 1 минуты. Начальная доза — 0,7-2 мг/кг массы тела, обеспечивающая хирургическую анестезию в течение 5-10 минут примерно через 30 секунд после введения (больным с высоким риском, пожилым или больным в состоянии шока рекомендуемая доза — 0,5 мг/кг массы тела). Внутримышечное введение. Начальная доза — 4-8 мг/кг массы тела, обеспечивающая хирургическую анестезию в течение 12-25 минут через несколько минут после введения. Внутривенно капельно. 500 мг кетамина добавить к 500 мл 5 % раствору глюкозы или 0,9 % раствору натрия хлорида. Начальная доза: 80-100 капель в минуту. Поддерживающая доза: 20-60 капель в минуту (2-6 мг/кг массы тела в час). Доза для взрослого составляет 2-6 мг/кг массы тела в час. Поддерживающая анестезия. При необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно внутримышечно или внутривенно. Появление нистагма, двигательная реакция на раздражение указывают на недостаточность наркоза, поэтому в этом случае может возникнуть необходимость введения повторной дозы. Однако непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Кетамин имеет широкий терапевтический индекс. При быстром внутривенном введении или при введении больших доз может наблюдаться угнетение или остановка дыхания. В таком случае до восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо проводить искусственную вентиляцию легких.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции. Со стороны обмена веществ: анорексия. Психические расстройства: спутанность сознания, неадекватное поведение, чувство страха, тревожности, симптом «обратного кадра», дисфория, бессонница, дезориентация. В период возвращения к сознанию могут быть яркие сны, зрительные галлюцинации, эмоциональные нарушения, делирий, психомоторное возбуждение, растерянность. Эти явления наблюдаются реже у больных до 15 лет и после 65 лет. Со стороны нервной системы: нистагм, повышение тонуса скелетных мышц и тонико-клонические движения, которые не указывают на уменьшение глубины наркоза, поэтому не требуют введения дополнительной дозы препарата. Со стороны органов зрения: диплопия, умеренное повышение внутриглазного давления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто наблюдается кратковременное повышение артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений. Максимум повышения артериального давления (20-25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минут АД возвращается к исходным значениям. Кардиостимулирующего действия кетамина можно избежать предварительным внутривенным введением диазепама в дозе 0,2-0,25 мг/кг массы тела. Также может наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия, аритмия. Со стороны дыхательной системы: увеличение частоты дыхания; при быстром введении или при передозировке часто угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей или остановка дыхания. Ларингоспазм наблюдался редко. Со стороны гепатобилиарной системы: изменение лабораторных показателей функции печени, расширение желчевыводящих путей с признаками обструкции или без них при повторном применении. Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, слюнотечение. Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, транзиторная эритема и/или папулезная сыпь. Со стороны почек и мочевыделения: цистит, геморрагический цистит. Общие нарушения и реакции в месте введения: реакции в месте введения, включая боль и/или сыпь в месте введения препарата. При повторном применении в течение короткого периода, особенно у маленьких детей, отмечена толерантность к препарату. В таких случаях желаемого эффекта можно достичь соответствующим повышением дозы.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Барбитураты из-за химической несовместимости с кетамином нельзя вводить в одном шприце с кетамином. При необходимости одновременного применения кетамина с диазепамом препараты следует вводить отдельно, их нельзя смешивать в одном шприце или растворе для инфузий.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке из картона. По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке из картона.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.