Кетамін 50 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЕТАМИН (KETAMINE)

действующее вещество: ketamine ; 1 мл раствора содержит кетамина гидрохлорида 57,6 мг (в пересчете на кетамин 50 мг); вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Средства для общей анестезии. Код АТХ N01A X03.

Кетамин – анестезирующее средство с выраженным обезболивающим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системами. Аналгезирующее действие лекарственного средства проявляется уже при субдиссоциативной дозе и длится дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действия выражены меньше. В области спинного мозга и периферических нервов препарат проявляет местноанестезирующее действие. При применении кетамина мышечный тонус остается неизменным или может повышаться. Поэтому защитные рефлексы, как правило, не нарушены. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, чего можно избежать управляемым дыханием. Поскольку кетамин вызывает симпатикотонию, то артериальное давление и частота сердечных сокращений могут увеличиваться; одновременно с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин оказывает отрицательный инотропный эффект и антиаритмическое действие (прямой кардиальный эффект). Благодаря антагонистическому действию периферическое сосудистое сопротивление не меняется. После применения Кетамина наблюдается выраженная гипервентиляция без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин расслабляет мускулатуру бронхов.

Кетамин жирорастворим. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 20 (5–30) минут после внутривенного введения первой дозы. При внутримышечном введении биологическая доступность препарата составляет 93 %. Приблизительно 47 % кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата (альфа-фаза) длится приблизительно 45 минут, T 1/2 = 10–15 мин. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин быстро распределяется в тканях, хорошо кровоснабжаемых (например, в мозге). Концентрация кетамина в тканях соответствует двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта возникает вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани с меньшим кровоснабжением и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина есть такой, который оказывает снотворное действие. Период полувыведения второй фазы (бета-фазы) составляет приблизительно 2,5 часа. 90 % метаболитов выводится почками. Кетамин проникает через плаценту. Клинические характеристики.

Применять как анестезирующее средство (монотерапия) при проведении непродолжительных (кратковременных) диагностических процедур и хирургических вмешательств у детей и в некоторых особых случаях у взрослых: введение в наркоз и его поддержание. Для проведения общего наркоза в комбинации с другими препаратами (особенно с бензодиазепином) лекарственное средство назначать в меньшей дозе. Особые показания для применения кетамина (отдельно или в комбинации с другим препаратом): – болезненные процедуры (смена повязки у больного с ожогами); – нейродиагностические процедуры (пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография); – эндоскопия; – некоторые процедуры в офтальмологии; – диагностические и хирургические вмешательства в области шеи или ротовой полости; при лечении зубов; – оториноларингологические вмешательства; – гинекологические экстраперитонеальные вмешательства; – вмешательства в акушерстве, введение в наркоз для операции кесарева сечения; – вмешательства в ортопедии и травматологии; – проведение наркоза больным в шоковом состоянии и с гипотензией, в связи с особенностями действия кетамина на сердце и кровообращение; – проведение наркоза больным, у которых предпочтительно внутримышечное введение препарата (например, детям).

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. - Эклампсия, преэклампсия. - Кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни; больным с черепно-мозговой травмой, внутричерепным кровоизлиянием, инсультом, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением мозгового кровообращения.

Одновременное использование барбитуратов и/или других средств для наркоза с Кетамином удлиняет время пробуждения после наркоза. Одновременное применение с диазепамом может удлинить период полувыведения кетамина и увеличить его фармакодинамические эффекты, поэтому не следует смешивать их в одной системе при введении. Кетамин в комбинации с атракурием и тубокурарином может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи, включая угнетение дыхания и апноэ. Применение галогенированных анестетиков одновременно с кетамином может удлинить период полувыведения кетамина и увеличить время пробуждения после наркоза. Совместное применение кетамина (особенно в высоких дозах или при быстром введении) с галогенированными анестетиками повышает риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса. Применение кетамина с другими лекарственными средствами, снижающими активность центральной нервной системы (например, этанол, фенотиазины, антигистаминные препараты или миорелаксанты), может усиливать угнетение ЦНС и/или увеличивать риск развития дыхательной недостаточности. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы препарата при одновременном применении снотворных, седативных и транквилизаторов. Сообщалось, что кетамин является антагонистом снотворного эффекта тиопентала. У пациентов, получающих терапию тиреоидными гормонами, увеличивается риск повышения артериального давления и тахикардии при применении Кетамина. Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина увеличивает риск развития гипотензии. При комбинации с аминофиллином (теофиллином) может снижаться судорожный порог. Есть данные о непредсказуемых судорогах разгибательных мышц, возникавших на фоне одновременного приема этих лекарственных средств. Препараты, подавляющие CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают в плазме крови концентрацию субстратов CYP3A4, таких как кетамин. Одновременный прием кетамина и ингибиторов CYP3A4 требует снижения дозы кетамина для достижения оптимального клинического эффекта. Препараты, стимулирующие CYP3A4, повышают печеночный клиренс и снижают в плазме крови концентрацию субстратов CYP3A4, таких как кетамин. Одновременный прием кетамина и стимуляторов CYP3A4 требует повышения дозы кетамина для достижения оптимального клинического эффекта. Симпатомиметики (прямого или опосредованного действия) и вазопрессин могут усиливать симпатомиметические эффекты кетамина. Одновременное применение с эргометрином может привести к повышению артериального давления.

Можно комбинировать с любым видом местной анестезии. Лекарственное средство должен назначать специалист – анестезиолог. Как и при применении других средств для общей анестезии, при применении кетамина необходимо подготовить инструменты и оборудование для реанимации. Поскольку при применении лекарственного средства возможно угнетение дыхания, необходимо наличие аппарата для искусственной вентиляции легких. Применение аппарата следует комбинировать с применением аналептиков. Внутривенно Кетамин необходимо вводить медленно (в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания или его остановке и резкому повышению артериального давления. Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательствах на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания. При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может потребоваться введение других анальгетиков. При применении Кетамина в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания и в сопровождении взрослого человека. Кетамин следует применять с особой осторожностью при следующих состояниях: - хронический алкоголизм и острая алкогольная интоксикация. Кетамин метаболизируется в печени, и полное выведение его через печень приводит к прекращению клинических эффектов. Продление срока действия может возникнуть у больных с циррозом печени или при других видах печеночной недостаточности. Поэтому дозу кетамина следует снижать для таких пациентов. Также сообщалось об отклонениях печеночных проб от нормальных показателей, которые были связаны с длительным применением препарата, в частности, эти отклонения наблюдались у пациентов, принимавших лекарственное средство более 3 дней, или у лиц с наркотической зависимостью; - повышенное давление в спинномозговом канале; - проникающая травма глаза и/или повышение внутриглазного давления (например, глаукома), поскольку давление может значительно увеличиться даже после однократного применения кетамина; - наличие в анамнезе судорог, психических заболеваний (например, шизофрения, острый психоз); - острая интермиттирующая порфирия; - гипертиреоз или заместительная терапия препаратами щитовидной железы (увеличивается риск повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений); - инфекционные заболевания верхних дыхательных путей и легких (поскольку кетамин повышает чувствительность глоточного рефлекса, который, в свою очередь, может вызвать ларингоспазм); - опухоли головного мозга, травма головы или гидроцефалия. Реакции, которые могут наблюдаться после выхода пациента из наркоза. Психологические расстройства могут варьироваться от легчайших до более тяжелых, таких как фантастические переживания, подобные тем, что видятся во сне, яркие видения, галлюцинации, ночные кошмары, постнаркозный делирий (часто проявлявшийся диссоциативными ощущениями и ощущением свободного полета), в некоторых случаях эти состояния сопровождаются спутанностью сознания, психомоторным возбуждением, иррациональным поведением. Вышеперечисленные проявления наблюдались лишь у нескольких пациентов. В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить введением бензодиазепинов или снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Но это не исключает наблюдения за жизненно важными параметрами. Поскольку Кетамин повышает потребление миокардом кислорода, его следует с осторожностью применять пациентам с гиповолемией, дегидратацией или болезнями сердца, особенно при ишемической болезни сердца (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Также с осторожностью применяют Кетамин пациентам с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и при тахиаритмиях. Для больных с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью необходим мониторинг сердечной функции во время наркоза. Премедикация диазепамом уменьшает гипертензивную реакцию. Максимум повышения артериального давления (20–25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минут артериальное давление возвращается к исходным значениям. В зависимости от состояния пациента, повышение артериального давления может рассматриваться как положительный эффект или как побочная реакция. Кардиостимулирующему действию кетамина можно предотвратить предварительным внутривенным введением диазепама в дозе 0,2– 0,25 мг/кг массы тела. Применение в течение длительного периода Кетамин не показан и не рекомендуется для длительного применения (см. разделы «Показания» и «Способ применения и дозы»). У пациентов, применявших кетамин в течение длительного периода, особенно при злоупотреблении кетамином, сообщали о случаях цистита, включая геморрагический цистит, острое поражение почек, гидронефроз и нарушение функции мочевыводящих путей. Эти побочные реакции развиваются у пациентов, применяющих кетамин в ходе долгосрочного лечения от 1 месяца до нескольких лет. Также сообщали о гепатотоксичности, проявляющейся как смешанное поражение печени, холестатическое поражение печени и расширение желчных протоков, у пациентов, длительно применявших кетамин (более 3 дней) (см. раздел «Побочные реакции»). Злоупотребление лекарственными средствами и зависимость Кетамин, как сообщалось, является лекарственным средством, которым злоупотребляют. Согласно сообщениям, кетамин вызывает различные симптомы, включая, но не ограничиваясь, симптом «обратного кадра», галлюцинации, дисфорию, тревожность, бессонницу или дезориентацию (см. раздел «Побочные реакции»). Также сообщали о других побочных реакциях, см. «Длительное применение». При ежедневном применении в течение нескольких недель может развиться зависимость и толерантность, особенно у лиц с опытом злоупотребления лекарственными средствами и зависимости. Поэтому применение кетамина необходимо тщательно контролировать, а его назначение и введение должны осуществляться с осторожностью. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Кетамин проникает через плаценту. На это следует обратить внимание при оперативных акушерских манипуляциях во время беременности, за исключением введения препарата во время операции кесарева сечения или родов через естественные родовые пути. Безопасность применения во время беременности и в период лактации не была установлена, и такое применение не рекомендуется. Кетамин проникает в организм новорожденного при введении беременной внутривенно ≥ 1,5 мг/кг в течение родов, что может вызвать у новорожденного дыхательную недостаточность и низкую оценку по шкале Апгар. При введении беременной внутривенно ≥ 2 мг/кг в течение родов повышается артериальное давление и тонус матки. Применение в период лактации не рекомендовано. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами и заниматься любыми другими опасными видами деятельности запрещено в течение по меньшей мере 24 часов после анестезии. Кетамин может ухудшать когнитивную функцию, что может повлиять на способность управления транспортным средством.

Применять внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно. Кетамин не показан и не рекомендуется для длительного применения (см. разделы «Показания» и «Особенности применения»). Индивидуальная реакция на Кетамин, как и на другие анестетики системного действия, зависит от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально. При применении в комбинации доза Кетамина должна быть снижена. Нижеприведенные дозы применяют для взрослых, пациентов пожилого возраста (от 65 лет) и детей. Внутривенное введение. Вводить нужно медленно в течение 1 минуты. Начальная доза 0,7–2 мг/кг массы тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию в течение 5–10 минут примерно через 30 секунд после введения (больным с высоким риском, больным пожилого возраста или больным, находящимся в состоянии шока, рекомендуемая доза 0,5 мг/кг массы тела). Внутримышечное введение. Начальная доза 4–8 мг/кг массы тела, обеспечивающая хирургическую анестезию в течение 12–25 минут через несколько минут после введения. Внутривенно капельно. 500 мг Кетамина добавить к 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Начальная доза: 80–100 капель в минуту. Поддерживающая доза: 20–60 капель в минуту (2–6 мг/кг массы тела в час). Доза для взрослого составляет 2–6 мг/кг массы тела в час. Поддерживающая анестезия. При необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно внутримышечно или внутривенно. Появление нистагма, двигательная реакция на раздражение указывают на недостаточность наркоза, поэтому в этом случае может возникнуть необходимость в введении повторной дозы. Однако непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза!

Лекарственное средство применяют в педиатрической практике.

Терапевтический индекс у Кетамина широкий. При введении больших доз или при быстром внутривенном введении может наблюдаться дыхательная недостаточность. В таком случае до восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо проводить искусственную вентиляцию легких и при необходимости вводить аналептики.

По частоте возникновения побочные реакции классифицированы: часто (≥ 1/100; < 1/10); нечасто (≥ 1/1000; < 1/100); редко (≥ 1/10000; < 1/1000); неизвестная частота (частоту невозможно определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы. Редко: анафилактические реакции*. Нарушения обмена веществ. Нечасто: анорексия. Психические расстройства. Часто: галлюцинации, аномальные или кошмарные сновидения, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, неадекватное поведение. Нечасто: чувство тревоги. Редко: делирий*, симптом «обратного кадра»*, дисфория*, бессонница, дезориентация*. Со стороны нервной системы. Часто: нистагм, повышение тонуса скелетных мышц и тонико-клонические судороги. Со стороны органов зрения. Часто: диплопия. Неизвестная частота: повышение внутриглазного давления. Кардиальные нарушения. Часто: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Нечасто: брадикардия, аритмия. Сосудистые нарушения. Нечасто: гипотензия. Со стороны дыхательной системы. Часто: увеличение частоты дыхания. Нечасто: угнетение дыхания, ларингоспазм. Редко: обструкция дыхательных путей* или остановка дыхания*. Со стороны гепатобилиарной системы. Неизвестная частота: изменение лабораторных показателей функции печени*, лекарственное поражение печени*, **. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота. Редко: слюнотечение*. Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: крапивница, эритема и/или кореподобная сыпь. Со стороны почек и мочевыделения. Редко: цистит*, ***, геморрагический цистит*, ***. Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто: реакции в месте введения, включая боль и/или сыпь в месте введения лекарственного средства. * Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении. ** Длительное применение (> 3 дней) или злоупотребление. *** Длительное применение (от 1 месяца до нескольких лет), особенно при злоупотреблении кетамином. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Барбитураты запрещено вводить в одном шприце вместе с Кетамином из-за химической несовместимости. При необходимости одновременного применения Кетамина с диазепамом препараты следует вводить отдельно, не смешивать в одном шприце или инфузии. Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке. По 10 мл во флаконе; по 5 флаконов в пачке; по 5 флаконов в блистере, по 1 блистеру в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.