Кестин 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КЕСТИН (KESTIN ®)

действующее вещество: эбастин; 1 таблетка содержит эбастина 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный прежелатинизированный; лактоза, моногидрат; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «Е/10» (для таблеток по 10 мг) и «Е20» (для таблеток по 20 мг).

Антигистаминные средства для системного применения. Эбастин. Код АТХ R 06 A X 22.

Механизм действия. Эбастин приводит к быстрому и продолжительному снижению действия гистамина и проявляет сильное сродство к H 1-рецепторам. После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов по изучению влияния эбастина на центральную нервную систему. Данные in vitro и in vivo показывают, что эбастин является мощным, длительным и высокоселективным антагонистом рецепторов гистамина H 1, не оказывает неблагоприятного влияния на ЦНС и не демонстрирует антихолинергических эффектов. Фармакодинамическое действие. Исследования, проведенные на папулах, индуцированных гистамином, продемонстрировали клинически и статистически значимый антигистаминный эффект, который проявляется уже через 1 час после применения и длится более 48 часов. После прекращения пятидневного курса лечения эбастином антигистаминный эффект проявляется в течение более 72 часов. Эта активность пропорциональна плазменным уровням основного метаболита – активной кислоты кара бастина. После повторного применения снижение активности периферических рецепторов поддерживается на постоянном уровне без тахифилаксии. Эти результаты позволяют предположить, что эбастин в дозе не менее 10 мг обеспечивает быстрое, интенсивное и длительное снижение активности периферических рецепторов гистамина H 1 при применении препарата один раз в день. Применение 20 мг эбастина один раз в сутки демонстрирует более высокую активность по сравнению с другими антигистаминными препаратами в течение 24 часов. Седация изучена с помощью электроэнцефалографических тестов когнитивных функций, зрительно-моторной координации, а также субъективных оценок. При рекомендованной дозе не наблюдалось значимого увеличения седации. Эти показатели соотносятся с результатами, полученными в двойных слепых клинических исследованиях: частота седации схожа как при плацебо, так и при применении эбастина. Проведены клинические исследования влияния эбастина на функции сердца. В детальном анализе при дозах до 100 мг в сутки (в десять раз больше рекомендованной суточной дозы) не наблюдалось какого-либо значимого влияния на функции сердца.

После перорального применения препарата эбастин быстро всасывается, оказывая существенное влияние на метаболизм первого прохождения через печень, и превращается в активный метаболит – каре бастин. После применения однократной пероральной дозы 10 мг максимальные плазменные концентрации метаболита достигаются через 2,6–4 часа и составляют от 80 до 100 нг/мл. Период полувыведения метаболита составляет от 15 до 19 часов, причем 66% препарата выводится с мочой, главным образом в виде конъюгированных метаболитов. После многократного введения 10 мг препарата один раз в день равновесное состояние достигается через 3–5 дней и соответствует максимальным концентрациям в плазме от 130 до 160 нг/мл. После применения однократной пероральной дозы 20 мг максимальные плазменные концентрации метаболита достигаются через 1–3 часа и составляют в среднем 2,8 нг/мл, тогда как плазменные концентрации метаболита карэбастина достигают в среднем 157 нг/мл. Не было выявлено явлений насыщения при всасывании, распределении и выведении препарата. Подтверждено, что существует кинетическая линейность по значениям площади под кривой концентрация-время при дозах от 10 до 40 мг эбастина и что показатели времени достижения пиковой концентрации не зависят от применяемой пациентом дозы. Исследования in vitro с микросомами печени человека показывают, что эбастин метаболизируется до карэбастина с помощью фермента CYP3A4. Одновременное применение эбастина и кетоконазола или эритромицина (обоих ингибиторов CYP3A4) здоровым добровольцам привело к значительному повышению плазменных концентраций эбастина и карэбастина, особенно при применении кетоконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина – более 97 %. Не было выявлено статистически значимых различий в фармакокинетическом профиле у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми. Концентрации эбастина и карэбастина в плазме крови, полученные в первый и пятый день лечения у пациентов с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью (суточные дозы 20 мг), а также при легкой, умеренной (обе группы принимали 20 мг/сутки) или тяжелой печеночной недостаточности (доза 10 мг/сутки), были близки к наблюдаемым у здоровых добровольцев, что указывает на то, что фармакокинетический профиль эбастина и его метаболита не претерпевает значительных изменений у пациентов с различной степенью печеночной или почечной недостаточности. Данные доклинической безопасности. Доклинические данные не выявили значимого токсического действия на основании обычных исследований фармакологической безопасности, токсичности при повторных дозах, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсикологии репродуктивной функции. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение: – аллергические риниты (сезонные и круглогодичные), связанные или не связанные с аллергическими конъюнктивитами; – хроническая идиопатическая крапивница и аллергические дерматиты.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Применение эбастина совместно с кетоконазолом или эритромицином приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. В обоих случаях наблюдается фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к увеличению плазменных уровней эбастина и, в меньшей степени, карэбастина без клинически значимых фармакодинамических последствий. Увеличение QTc примерно на 10 мс выше, чем наблюдалось при применении кетоконазола или эритромицина. Следует с особой осторожностью применять препарат при совместном применении с азольными противогрибковыми препаратами (например, кетоконазол, итраконазол) и макролидами (например, эритромицин). Фармакокинетическое взаимодействие наблюдалось при совместном применении эбастина с рифампицином, что может привести к снижению концентрации в плазме крови и терапевтического эффекта антигистаминных препаратов. Взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем не зафиксировано. При приеме эбастина с пищей уровни основного метаболита эбастина в плазме крови и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») возрастают в 1,5–2 раза. Это повышение не изменяет Tmax (время достижения максимальной концентрации). Прием эбастина совместно с пищей не влияет на его клинический эффект. Препарат может влиять на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5–7 дней до их проведения. Препарат может усиливать действие других антигистаминных препаратов.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с удлиненным QT, гипокалиемией, при совместном применении с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими как азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол, итраконазол) и макролиды (например, эритромицин). Совместное применение эбастина с рифампицином может привести к фармакокинетическому взаимодействию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»). Поскольку терапевтический эффект препарата наступает через 1–3 часа после применения, Кестин не следует применять при острых аллергических реакциях в неотложных случаях. Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Беременность. Имеются лишь ограниченные данные о применении эбастина беременным женщинам. Исследования на животных не подтверждают наличие прямого или опосредованного токсического действия препарата на репродуктивную функцию организма. Поэтому рекомендуется избегать применения эбастина в период беременности. Грудное вскармливание. Высокая степень связывания с белками (> 97%) эбастина и его основного метаболита карэбастина свидетельствует об отсутствии проникновения препарата в грудное молоко. В качестве меры предосторожности следует избегать применения эбастина в период грудного вскармливания. Фертильность. Данных о влиянии эбастина на фертильность человека нет.

Проведены детальные исследования влияния на психомоторную функцию человека, которые подтвердили отсутствие негативного действия препарата Кестин. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами. Тем не менее пациентам с особой чувствительностью к эбастину рекомендуется пройти дополнительный анализ для выявления индивидуальных реакций до момента управления транспортным средством или выполнения сложных действий, поскольку препарат может вызывать сонливость или головокружение (см. раздел «Побочные реакции»).

Для перорального применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: рекомендованная доза составляет 10 мг (1 таблетка по 10 мг) в сутки; при выраженной симптоматике – по 20 мг (1 таблетка по 20 мг) в сутки. Препарат Кестин в виде таблеток не применять пациентам с нарушенной функцией глотания. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы. Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы. Пациенты с печеночной недостаточностью легкой или средней степени не нуждаются в коррекции дозы. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности не следует превышать максимальную рекомендованную дозу 10 мг в сутки, поскольку данных о безопасности применения более высоких доз препарата этим пациентам нет. Срок лечения может продлеваться до исчезновения симптомов и определяется врачом индивидуально.

Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг или 20 мг не применять детям в возрасте до 12 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В исследованиях, проведенных с применением больших доз препарата, клинически значимых признаков или симптомов не наблюдалось при применении доз до 100 мг один раз в день. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, медицинское наблюдение за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическое лечение. Побочные эффекты. В совместном анализе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 5 708 пациентов, применявших эбастин, наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость. Побочные действия, о которых сообщалось в клинических исследованиях с участием детей (количество = 460), имеют те же характеристики, что и у взрослых. Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), иногда (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Побочное действие: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10); редко (≥1/10 000 до < 1/1 000). Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия и ангионевротический отек). Психические расстройства: нервозность, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль; сонливость; головокружение, гипестезия, дисгевзия. Нарушения функций сердца: сердцебиение, тахикардия. Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту; рвота, абдоминальная боль, диспепсия, тошнота. Нарушения функций печени и желчного пузыря: гепатит, холестаз, изменения показателей функций печени при сдаче анализов (повышение трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и билирубина). Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, сыпь, дерматит. Нарушения со стороны репродуктивной системы и функций молочных желез: менструальные нарушения. Общие нарушения: отеки, астения. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Важную роль играет сообщение о побочных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Специалистов в сфере медицинского обслуживания призывают сообщать о подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы сбора информации.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеров в картонной коробке.

Без рецепта.

Индастриас Фармасьютикас Альмирall СА.

Национальное шоссе II, км 593, Сант Андреу де ла Барка, 08740 Барселона, Испания. Заявитель: АЛМИРАЛЛ, С.А. Местонахождение заявителя: Дженерал Митре, 151, 08022 Барселона, Испания. В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или в случае отсутствия терапевтического действия необходимо сообщить по адресу ООО «Алвоген Украина», 02660, г. Киев, Броварской проспект, 5 «И», тел./факс +38 044 517-75-00, электронный адрес pharmacovigilance@alvogen.com.