Кавінтон форте 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КАВИНТОН ФОРТЕ (CAVINTON FORTE)

действующее вещество: винпоцетин; 1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина; вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, плоские, дискообразные таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм, с надписью «10 mg » с одной стороны и риской с другой.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06B X18.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови. Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na + - и Ca 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина. Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O 2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы ‒ исключительного источника энергии для головного мозга ‒ через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca 2+ - кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеуказанных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортировку O 2 в тканях путём снижения аффинитета O 2 к эритроцитам. Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приёма препарата улучшается поступление крови в повреждённые (но ещё не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку. Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2–4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрации в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приёме составляет 7 %. Объём распределения составляет 246,7 ± 88,5 л , что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм соединения. Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В ходе исследований, проведённых с использованием радиоактивно меченного соединения, было выявлено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 %. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25–30 %. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин , гидрокси-АВК , дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, выделившегося в неизменённом виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления). Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определённом возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов ‒ снижение всасывания, иное распределение и метаболизм, снижение выведения ‒ необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, кумуляция отсутствует. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат. Клинические характеристики.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесённого нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии. Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Беременность, период грудного вскармливания и применение женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надёжный метод контрацепции. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол , а также при одновременном применении с клопамидом , глибенкламидом , дигоксином , аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо проводить регулярный контроль артериального давления. Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

При повышенном внутричерепном давлении, при введении антиаритмических средств, а также при аритмиях и синдроме удлинённого интервала QT препарат может быть назначен после тщательного взвешивания пользы и риска терапии. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлинённого интервала QT или при одновременном приёме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT. В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы. Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия. Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

В период беременности, грудного вскармливания и у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надёжный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано. Исследования репродуктивности. Согласно результатам исследований, винпоцетин не влиял на фертильность животных мужского и женского пола. Пероральное введение винпоцетина животным во время беременности вызывало токсичность для развития, включая пороки развития при клинически значимых экспозициях в расчёте на мг/м 2 поверхности тела. Кроме того, у животных при применении высоких доз зафиксирована эмбрионально-фетальная летальность. Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Во время исследований на животных зафиксирована репродуктивная токсичность, в том числе пороки развития. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока. Грудное вскармливание. Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяющееся с грудным молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 % от применённой дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с грудным молоком, а данных о влиянии на организм новорождённого нет, применение винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано.

Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.

Обычные дозы препарата составляют 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды. Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Применение препарата Кавинтон форте детям противопоказано.

Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный приём внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Кавинтон форте является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «частые (> 1/100)» согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория «частые». Нежелательные реакции указаны ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA: Класс системы органов (MedDRA 12.1) Нечастые (≥1/1000 — <1/100) Единичные (≥1/10000 — <1/1000) Редкие (<1/10000) Со стороны крови и лимфатической системы Лейкопения Тромбоцитопения Анемия Агглютинация эритроцитов Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность Нарушения метаболизма и питания Гиперхолестеринемия Снижение аппетита Анорексия Сахарный диабет Психические расстройства Бессонница Нарушения сна Беспокойство Возбуждение Эйфория Депрессия Со стороны нервной системы Головная боль Головокружение Дисгевзия Ступор Гемипарез Сонливость Амнезия Тремор Судороги Со стороны органов зрения Отёк соска зрительного нерва Гиперемия конъюнктивы Со стороны органов слуха и лабиринта Вертиго Гиперакузия Гипоакузия Шум в ушах Со стороны сердца Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Ощущение сердцебиения Аритмия Фибрилляция предсердий Со стороны сосудистой системы Артериальная гипотензия Артериальная гипертензия Приливы Тромбофлебит Колебания артериального давления Со стороны пищеварительного тракта Дискомфорт в животе Сухость во рту Тошнота Боль в животе Запор Диарея Диспепсия Рвота Дисфагия Стоматит Со стороны кожи и подкожной клетчатки Эритема Гипергидроз Зуд Крапивница Сыпь Дерматит Общие нарушения Астения Слабость Ощущение жара Дискомфорт в грудной клетке Гипотермия Результаты лабораторных и инструментальных исследований Снижение артериального давления Повышение артериального давления Повышение уровня триглицеридов в крови Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Увеличение/уменьшение количества эозинофилов Изменение активности печёночных ферментов Увеличение/уменьшение числа лейкоцитов Уменьшение количества эритроцитов Уменьшение протромбинового времени Увеличение массы тела

5 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Препарат хранить в недоступном для детей месте!

По 15 таблеток в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

ОАО «Гедеон Рихтер». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.