Катеджель с лідокаїном, гель

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КАТЕДЖЕЛЬ с лидокаином ( CАTHEJELL LIDOCAIN ® )

действующие вещества: 1 г геля содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида и 0,5 мг хлоргексидина дигидрохлорида; вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, глицерин, раствор натрия лактата, вода для инъекций.

Гель. Основные физико-химические свойства: стерильный, водорастворимый, прозрачный, бесцветный гель.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин, комбинации. Код АТХ N01B B52.

Катеджель с лидокаином – стерильный антисептический гель с местным анестезирующим действием. Путём местной поверхностной анестезии Катеджель с лидокаином обеспечивает анестезию слизистых оболочек, что приводит к быстрому симптоматическому уменьшению болевых ощущений. Начало действия наступает уже через 5-10 минут после применения и длится 20-30 минут. Помимо обезболивающего действия, Катеджель с лидокаином в значительной степени предотвращает инфекции мочевыводящих путей после катетеризации. Лидокаин – клинически испытанный анестетик группы амидов для местного применения. Лидокаин обратимо и местно угнетает проводимость чувствительных нервных волокон. Чувствительность последовательно снижается: холод/тепло, прикосновение и давление. При местной анестезии начало действия, как правило, наступает через 3-5 минут. В воспалённых тканях его эффект уменьшается из-за значения pH кислой среды, которая там преобладает. Помимо анестезирующего действия, лидокаин также обладает антиаритмическим эффектом. В отличие от большинства других местных анестетиков, лидокаин не оказывает сосудорасширяющего действия. Прослушать Lidokaïnu medychnoï vyprobuvanyy̆, kysloty amid typu mistsevoyu anesteziyeyu. Lidokaïn oborotno ta lokalʹno halʹmuye providnistʹ chutlyvykh nervovykh volokon. Vidchuttya poslidovno znyzhuyetʹsya: kholod / teplo, dotyk i tysk. U mistsevoyu anesteziyeyu, pochatok diï, yak pravylo, blyzʹko 3-5 khv. Efekt zvodytʹsya v zapaleni tkanyny, z-za znachennya rN kysloty, yaka panuye tam. Na dodatok do vykorystannya v yakosti anestezuyuchoho zasobu, lidokaïn takozh antyarytmichnyy̆ efekt. Na vidminu vid bilʹshosti inshykh mistsevykh anestetykiv, lidokaïn ne maye sudynorozshyryuvalʹnoho efektu. Словарь - Открыть словарную статью Хлоргексидин – противомикробный препарат, активный против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против ряда грибов и вирусов. В составе препарата действует как профилактическое средство с целью предотвращения ятрогенных инфекций при местном применении.

Абсорбция Лидокаин быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки. Абсорбированное количество лидокаина после местного применения на слизистых оболочках зависит от концентрации и общей применяемой дозы, конкретного места применения и продолжительности применения. Местные анестетики, как правило, быстрее всего всасываются после интратрахеального и бронхиального применения, что может приводить к быстрому росту или к очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови с повышенным риском интоксикации. Лидокаин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, несмотря на то, что лишь незначительное количество действующего вещества поступает в кровоток вследствие метаболического распада в печени («эффект первого прохождения»). Через 45-60 минут после интрауретральной инстилляции 10-40 мл 2 % геля (200-800 мг лидокаина) максимальная концентрация лидокаина в плазме крови составляла 0,06-0,2 мкг/мл. Эти значения в 7,5-27,5 раза ниже, чем плазменные концентрации (1,5-5,5 мкг/мл), которые имеют терапевтическое значение в отношении антиаритмического эффекта, и в 30 раз ниже, чем токсические концентрации в плазме крови (5-8 мкг/мл). Следует помнить, что выраженное воспаление слизистой оболочки уретры и гипертрофия поверхности вследствие расширения уретры может приводить к увеличению абсорбции лидокаина. Абсорбция хлоргексидина при местном применении чрезвычайно низка.

Распределение Объём распределения лидокаина составляет 1,3-1,6 л/кг; он быстро распределяется по всем тканям, особенно по очень васкуляризированным органам, таким как лёгкие, почки и скелетные мышцы. Около 65 % лидокаина связывается с белками плазмы крови и альфа-1 кислыми гликопротеинами (ААГ).

Биотрансформация, выведение Лидокаин быстро метаболизируется в печени с помощью CYP1A2 и CYP3A4. Приблизительно 90 % дозы лидокаина быстро деалкилируется и метаболизируется в печени в моноэтилглицинксилидид (МЭГК) или глицинксилидид (ГК), которые являются фармакологически активными. Только 2 % лидокаина выводится с мочой в неизменённом виде. Печёночный клиренс лидокаина в значительной мере зависит от кровотока. Как блокаторы натриевых каналов, МЭГК и ГК менее активны, чем лидокаин. Другими метаболитами являются 2,6-ксилидин и 4-гидрокси-2,6-ксилидин. Конечный период полувыведения 1,8 часа определяется в первую очередь печёночным метаболизмом, но он может быть удлинён до <2,3 часов у пациентов пожилого возраста. Период полувыведения активных метаболитов составляет 0,9 часа. Общий плазменный клиренс 0,95 л/мин может быть снижен у пациентов с сердечной или печёночной недостаточностью. При почечной недостаточности может происходить накопление метаболитов.

Кинетика при печёночной, почечной и сердечной недостаточности Вследствие быстрой биотрансформации лидокаина в печени период его полувыведения может быть удлинён в 2 и более раз у пациентов с нарушением функции печени, например, до 4,5-6 часов при хронических заболеваниях печени, вызванных злоупотреблением алкоголем. У пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью период полувыведения может быть удлинён до 4-10 часов. Почечная недостаточность может приводить к накоплению метаболитов.

Клинические характеристики.

Для местной анестезии слизистых оболочек и как лубрикант при: ─ катетеризации уретры; ─ зондировании; ─ эндоскопических исследованиях; ─ эндотрахеальной интубации.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; бульбокавернозный (уретрокавернозный) рефлюкс; тяжелая сердечная недостаточность (IV ФК по классификации NYHA); выраженная брадикардия (< 33 ударов в минуту); тяжелая атриовентрикулярная блокада (III степени); кардиогенный шок; гиповолемический шок. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует избегать одновременного применения с сильными ингибиторами CYP1А2, такими как флувоксамин, так как они могут привести к повышению плазменной концентрации лидокаина. Умеренное влияние на фармакокинетику лидокаина оказывают ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышающие плазменную концентрацию лидокаина. Клиренс лидокаина в плазме крови в таком случае снижается на 9-18%, а при одновременном применении эритромицина с флувоксамином на 53%. Катеджель с лидокаином не следует применять совместно с препаратами, содержащими лидокаина гидрохлорид, или с другими местными анестетиками амидного типа, поскольку это может привести к непредсказуемому взаимному влиянию препаратов. Антиаритмические препараты I класса (в том числе такие как мексилетин, токаинид, дизопирамид, аймалин и др.) необходимо применять с осторожностью, так как возможно появление токсических эффектов. Усиливается кардиодепрессивное действие (удлиняется интервал QT, в единичных случаях может развиться AV-блокада или фибрилляция желудочков); антиаритмические препараты III класса – одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. За такими пациентами следует установить тщательное наблюдение и контролировать ЭКГ. Новокаин, новокаинамид, прокаинамид. Возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации. Следует соблюдать осторожность при совместном применении Катеджеля с лидокаином с циметидином, антагонистом H 2-рецепторов. Концентрация лидокаина в плазме крови может повышаться вследствие уменьшения печеночной перфузии и подавления микросомальных ферментов, а также может наблюдаться синергический эффект. Бета-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в том числе токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении бета-блокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также бета-блокаторы проявляют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; отмечается ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда. Не следует применять Катеджель с лидокаином одновременно с приемом антагонистов кальциевых каналов (например, дилтиазем, верапамил), так как они приводят к значительному удлинению периода полувыведения вследствие снижения клиренса лидокаина. Лекарственные средства, снижающие клиренс лидокаина, могут приводить к потенциально токсическим концентрациям в плазме крови, если лидокаин применять повторно в больших дозах в течение длительного времени. Поэтому при краткосрочном лечении Катеджелем с лидокаином в рекомендуемых дозах такие взаимодействия не имеют клинического значения. Рифампицин. Возможно снижение концентрации последнего в крови. Взаимодействие с растительными препаратами не наблюдается.

Следует соблюдать осторожность при применении высоких доз или при коротких интервалах между дозами. Это может привести к высокому уровню препарата в плазме крови и развитию тяжёлых побочных эффектов. Степень всасывания препарата слизистой оболочкой изменяется, но особенно высокая она в бронхиальном дереве. Поэтому применение препарата в бронхиальном дереве может привести к быстрому росту или повышенному уровню в плазме крови и связано с повышенным риском развития токсических симптомов, таких как судороги. Препарат следует с осторожностью назначать больным с геморрагиями, сепсисом или повреждённой слизистой оболочкой с учётом возраста, массы тела и физического состояния пациента. Особое внимание следует уделить дозированию у детей, что также зависит от возраста, массы тела и состояния пациента. Рекомендуется применять наименьшую дозу, которая приводит к эффективной анестезии, чтобы избежать высоких уровней в плазме и серьёзных побочных реакций. Толерантность к повышенной концентрации препарата в крови зависит от состояния пациента. Катеджель с лидокаином не следует назначать детям до 2 лет. У больных под общим наркозом, которые парализованы, могут наблюдаться более высокие концентрации в плазме, чем у пациентов при спонтанном дыхании. Здоровые пациенты чаще проглатывают большую часть дозы, которая затем подвергается метаболизму в печени при всасывании из кишечника. Следует избегать попадания Катеджеля с лидокаином в глаза. Предполагается, что при применении Катеджеля с лидокаином нельзя отбрасывать возможность появления гипертермии. Особой осторожности рекомендуется придерживаться при эндотрахеальной интубации, так как гель может попасть в просвет интубационной трубки, а при зондировании через ротовую полость эффект анестетика может повлиять на глотание и вызвать аспирацию. Повреждение слизистой оболочки приводит к увеличению системной абсорбции при орофарингеальном применении. Вследствие этого может развиться дисфагия и увеличиться риск аспирации. Онемение языка или ротовой области может увеличить риск травмирования вследствие укуса. Предполагается, что Катеджель с лидокаином может влиять на течение порфирии, поэтому его не следует применять больным острой порфирией, если нет убедительных показаний к его применению. Катеджель с лидокаином следует с осторожностью применять: - пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, брадикардия или сердечная недостаточность, так как это может привести к ухудшению A-V проводимости, вызванное применением местных анестетиков амидного типа); - пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени (III и IV стадии); - при тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), так как метаболиты лидокаина могут накапливаться; - лицам пожилого возраста, ослабленным и тяжелобольным пациентам, а также больным, склонным к приступам из-за возможного повышения уровня лидокаина в крови; - пациентам с эпилепсией. При применении содержимого более чем одного шприц-тюбика или если значительное количество геля проникает в мочевой пузырь, или если уретра воспалена/язвенна, может усилиться всасывание лидокаина, особенно у детей и пациентов пожилого возраста, что, в свою очередь, приводит к передозировке препарата с побочным действием на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Пациенты с миастенией особенно чувствительны к местной анестезии.

Беременность. Никаких доступных данных о исследованиях применения беременным женщинам нет. 50-60 % концентрации лидокаина из плазмы матери проходит через плаценту. В случаях системного воздействия может развиться депрессия плода. Потенциальный риск для людей неизвестен. Побочные реакции наблюдались при применении высоких доз в исследовании на животных. Хлоргексидин в составе препарата не вызывает рисков, поскольку лишь небольшое количество его всасывается в организм матери. В период беременности Катеджель с лидокаином следует применять только в случае необходимости после тщательного анализа рисков и пользы его применения, а дозы следует подбирать индивидуально. Повторное применение препарата в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Лишь небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. Если Катеджель с лидокаином применять корректно, безопасность для ребёнка в период кормления грудью сохраняется. Нет доступной информации о проникновении хлоргексидина в грудное молоко. Поскольку системное всасывание хлоргексидина при уретральной инстилляции очень низкое, ожидаемое количество хлоргексидина, которое может попасть в грудное молоко, клинически незначимо. В период кормления грудью Катеджель с лидокаином следует применять только в случае необходимости; дозы следует подбирать индивидуально. Интервал между инстилляцией Катеджеля с лидокаином и следующим кормлением грудью должен составлять 12 часов. Повторное применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Гель Катеджель с лидокаином практически не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, однако его влияние не может быть полностью исключено, и следует помнить, что после применения препарата реакция при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может снижаться.

Катеджель с лидокаином вводит исключительно врач или специально подготовленный медицинский персонал. Дозу подбирает врач индивидуально. Применение препарата при введении катетера, эндоскопа или других медицинских инструментов в уретру. Гофрированный шприц-тюбик содержит 12,5 г геля, из которых примерно 10 г попадают в уретру при инстилляции. Рекомендованные дозы для взрослых мужчин: для достаточного заполнения уретры применять 12,5 г препарата. Содержимого одного гофрированного шприц-тюбика достаточно для заполнения уретры. Для проведения одной манипуляции не рекомендуется использовать более одного тюбика. Начало действия препарата наступает через 5-10 минут. Женщины, дети (в возрасте 2-12 лет) и подростки (в возрасте от 12 лет): специальные рекомендации по дозированию в данной категории пациентов отсутствуют. В течение 24 часов нельзя применять более 4 доз. Способ применения 1. Очистить и продезинфицировать наружное отверстие уретры. 2. Снять бумагу, которой покрыт прозрачный блистер до конусного края. 3. Отломить наконечник тюбика; если возможно, оставляя тюбик в блистере. 4. Удалить наконечник тюбика полностью, чтобы избежать случайного попадания его в уретру. 5. Выдавить каплю геля, чтобы облегчить введение наконечника. 6. Легко нажимая на тюбик, медленно ввести гель в уретру. Остаток геля следует выбросить. Анестезия при проведении общей и трахеальной интубации. Взрослые и дети в возрасте от 15 лет: равномерно распределить примерно 5 мл геля по нижней трети трубки. Чтобы избежать высыхания, гель следует наносить на инструмент непосредственно перед применением. Гель не должен попадать внутрь просвета трубки. Для взрослых со средней массой тела максимальная доза Катеджель с лидокаином составляет 16 г. Дозы для детей в возрасте от 2 до 15 лет: детям до 15 лет доза препарата не должна превышать 6 мг лидокаина (= 0,3 мл геля/кг массы тела). В течение 24 часов нельзя применять более 4 доз. Рекомендации по дозированию для пациентов группы риска. Для пациентов пожилого возраста, ослабленных и тяжелобольных пациентов, а также при нарушении функции печени или тяжелой почечной недостаточности дозу препарата следует подбирать индивидуально. Максимальная разовая доза рассчитывается в миллиграммах лидокаина гидрохлорида на килограмм массы тела (2,9 мг лидокаина гидрохлорида/кг массы тела).

Гель «Катеджель» с лидокаином не следует назначать детям в возрасте до 2 лет.

При профессиональном применении Катеджель с лидокаином в плазме крови не достигаются токсические концентрации препарата (>5 µг/мл). Однако совместное применение других местных анестетиков может вызвать аддитивный эффект, что, в свою очередь, может привести к передозировке препарата с развитием системных токсических реакций. Если симптомы системной интоксикации всё же появляются, характер этих симптомов будет похож на те, которые могут развиться при других методах применения местных анестетиков (например, инфильтрационной анестезии и проводниковой анестезии), прежде всего, лидокаина (см. симптомы интоксикации лидокаином). Симптомы: Интоксикация лидокаином происходит двухфазно: Стимуляция: при низкой токсической концентрации лидокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, вследствие чего происходит возбуждение ЦНС, сопровождающееся беспокойством, головокружением, тремором, и стимуляция сердечно-сосудистой системы, а именно – увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления и покраснение кожи. Угнетение: в диапазоне высоких токсических доз может наблюдаться угнетение функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы (сонливость, седативный эффект, бледность, кома). Реакции, возникающие вследствие токсического воздействия лидокаина на ЦНС, как правило, предшествуют реакциям со стороны сердечно-сосудистой системы, поскольку первые наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови. Первым симптомом передозировки лидокаина является возбуждение; пациенты становятся беспокойными, жалуются на головокружение, предобморочное состояние, нарушения слуха и зрения, околоротовую парестезию, покалывание в области языка и губ, или нистагм. Субконвульсивные уровни лидокаина в плазме крови часто приводят к сонливости и седативному эффекту. Дрожь и подёргивание мышц являются предвестниками неизбежных генерализованных судорожных приступов. Вследствие усиления токсического воздействия препарата на ЦНС значительно нарушается функция ствола мозга, что сопровождается симптомами угнетения или остановки дыхания и даже комой. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия усиливают и ухудшают токсические эффекты местных анестетиков. Снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и сердечный коллапс являются первыми симптомами токсического воздействия лидокаина на сердечно-сосудистую систему, что в результате приводит к ослаблению работы миокарда и увеличению времени желудочковой активности. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются, как правило, при очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови и практически не имеют клинической значимости. Лечение: оксигенотерапия, противосудорожные средства, миорелаксанты. При первых признаках изменений необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственной вентиляции лёгких. Если возникают судороги и не прекращаются в течение 15-20 секунд, применяют тиопентал натрия в дозе 1-3 мг/кг. В качестве альтернативы вводят диазепам в дозе 0,1 мг/кг массы тела. Длительные судороги ставят дыхание под угрозу, и может потребоваться введение миорелаксанта (например, сукцинилхолина 1 мг/кг массы тела). Если проявляется угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), применяют дозу эфедрина 5-10 мг, которая может быть повторена, если необходимо, через 2-3 минут. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Применяют адреналин (0,1-0,2 мг в виде внутрисердечной или внутривенной инъекции) и повторяют введение, если необходимо.

Побочные реакции после применения Катеджель с лидокаином появляются редко (< 1/10000), если препарат применять в соответствии с рекомендациями по дозированию и способу введения. Редко могут наблюдаться случаи развития местных и/или системных реакций гиперчувствительности, идиосинкразии или толерантности к лидокаину и/или хлоргексидину. Системные побочные реакции могут быть вызваны высоким уровнем действующего вещества в плазме крови, что может быть вызвано быстрым всасыванием, передозировкой, гиперчувствительностью, индивидуальной непереносимостью или снижением переносимости с возможным появлением следующих симптомов: со стороны центральной нервной системы (ЦНС): может наблюдаться возбуждение или угнетение ЦНС, что может проявляться как нервозность, затуманивание зрения, тремор, сонливость, потеря или спутанность сознания, околоротовая парестезия, бред, чувство страха, эйфория, головокружение, гиперакузия, шум в ушах, рвота, ощущение тепла, холода или онемения, подергивания, судороги, угнетение и/или остановка дыхания. Возбуждающие проявления (например, подергивания, тремор, судороги) могут быть очень кратковременными или могут не наблюдаться вовсе. Первым проявлением токсичности может быть сонливость, спутанность сознания с переходом в её потерю и остановку дыхания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия, брадикардия, асистолия, сердечный коллапс, остановка сердца; со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, синдром дыхательной недостаточности; реакции гиперчувствительности: поражения кожи, крапивница, ангионевротический отёк или анафилактический шок; реакции в месте применения: ощущение жжения и зуда; охриплость и боль в горле (при эндотрахеальной интубации).

3 лет.

Хранить в защищённом от света и недоступном для детей месте.

По 12,5 г геля в гофрированных шприц-тубах в блистерах. По 1 или 5, или 25 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Фармацевтическая фабрика Монтавит ГмбХ. Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Зальбергштрассе 96, 6067 Абзам, Австрия.