Кардоритм 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КАРДОРИТМ ( KARDORITM )

действующее вещество: бисопролола фумарат ; 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата ; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат ; состав покрытия Sheffcoat HS Yellow для таблеток по 5 мг: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172) ; состав покрытия Sheffcoat Orange для таблеток по 10 мг: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с линией разлома с одной стороны; таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с линией разлома с одной стороны.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Бисопролол – высокоселективный ß1-адреноблокатор. Не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Препарат имеет очень низкое сродство к ß2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к ß2-рецепторам, участвующим в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и ß2‑опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола в отношении ß1‑адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз. Бисопролол не проявляет выраженного отрицательного инотропного эффекта. Максимальный эффект бисопролола наступает через 3–4 часа после перорального приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10–12 часов, что приводит к 24‑часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема. При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС) и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта ß-блокаторов лежит механизм снижения активности ренина в плазме крови. Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадреногенную активность, блокируя рецепторы сердца. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что снижает потребность миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Абсорбция. После приема внутрь более чем 90 % бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. Эффект первого прохождения составляет ≤ 10 %. Биодоступность – примерно 90 %. Распределение. Распределение составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – примерно 30 %. Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/час. Благодаря длительному периоду полувыведения (10–12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении 1 раз в сутки. Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста. Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и через печень в равной мере, пациентам с нарушениями функции печени или нарушениями функции почек коррекция режима дозирования не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушениями функции печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 + 21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 + 5 часов. Клинические характеристики.

- Артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца (стенокардия); - хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – с сердечными гликозидами.

- Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма); - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - симптоматическая брадикардия; - симптоматическая артериальная гипотензия; - тяжелая форма бронхиальной астмы; - поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно; - феохромоцитома, не леченная; - метаболический ацидоз; - повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Комбинации, которые не рекомендуется применять. Лечение хронической сердечной недостаточности: - Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания: - Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим ß-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. - Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ей предшествовала отмена блокаторов ß‑адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии): - Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания: - Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска развития артериальной гипотензии. Не исключена возможность усиления негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. - Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость. - ß-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола. - Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии. - Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада ß‑адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. - Средства для анестезии: повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»). - Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости. - Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола. - ß-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с данным лекарственным средством может привести к снижению терапевтического эффекта обоих лекарственных средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина. - Симпатомиметики, активирующие α- и ß-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, приводящего к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие вероятнее при применении неселективных ß-блокаторов. При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, оказывающими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии. Возможные комбинации: - Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии. - Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): усиление гипотензивного эффекта ß-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола необходимо начинать с фазы титрования. Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без неотложной необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга. До настоящего времени нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев. Препарат следует с осторожностью применять пациентам при следующих состояниях: - бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей); - сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенная потливость) могут быть скрыты; - строгая диета; - проведение десенсибилизирующей терапии; как и другие ß-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций; в таких случаях лечение адреналином не всегда оказывает положительный терапевтический эффект; - атриовентрикулярная блокада I степени; - стенокардия Принцметала; наблюдались случаи коронарного спазма сосудов; несмотря на высокую ß1-селективность, приступы стенокардии не могут быть полностью купированы при применении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала; - облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб); - общая анестезия. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение ß-блокаторов уменьшает частоту возникновения аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение ß-блокаторов в периоперационный период. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ß-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими препаратами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно уменьшать и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии. Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на то, что кардиоселективные ß-блокаторы (ß1) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными ß-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех ß-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет весомых причин для проведения терапии. При наличии этих причин лекарственное средство Кардоритм следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с наименьшей возможной дозы. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на предмет возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При появлении симптомов бронхиальной астмы или других хронических обструктивных заболеваний легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой вследствие повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах ß2-симпатомиметиков. Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) ß-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Пациентам с феохромоцитомой лекарственное средство Кардоритм назначают только после терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Обычно ß-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение ß-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß1-селективный адреноблокатор. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Период грудного вскармливания. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат Кардоритм во время грудного вскармливания.

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автотранспортом. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особенно осторожными необходимо быть в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем. Способ применения и дозы. Таблетки препарата следует глотать, не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Лечение необходимо начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата по 5 мг) в сутки. При нетяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) применяют дозу 2,5 мг. При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка препарата Кардоритм по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Коррекцию дозы врач проводит индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы. Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – с сердечными гликозидами. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß‑адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, – сердечные гликозиды. Лекарственное средство Кардоритм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения. Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Кардоритм начинают в соответствии с приведенной ниже схемой титрования и корректируют в зависимости от индивидуальных реакций организма. – 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели; если хорошо переносится, повысить до – 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 1 недель; если хорошо переносится, повысить до – 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 1 недель; если хорошо переносится, повысить до – 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до – 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до – 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия. *При необходимости рекомендуется применять лекарственное средство, содержащее соответствующую дозировку. Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим контроль показателей жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня лечения. Модификация лечения. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, можно постепенно уменьшить дозу. Если в ходе фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного уменьшения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом. Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости прекращения применения данного лекарственного средства это нужно делать постепенно, снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно). Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное. Курс лечения препаратом продолжителен и зависит от природы и тяжести болезни. Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно не требуется. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг препарата Кардоритм. Есть ограниченные данные о применении бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет. Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Симптомы. При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) регистрировались случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки ß-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. До настоящего времени известно несколько случаев передозировки у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца (максимальная доза – 2000 мг бисопролола). Отмечались брадикардия и/или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенного увеличения дозировки (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение. При передозировке прекращают применение лекарственного средства и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и с учетом рекомендаций для других ß-блокаторов следует рассмотреть нижеуказанные общие меры. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакции нет, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть полезным. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора. При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), ß2-адреномиметики и/или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Побочные реакции. Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не определена по имеющимся данным). Со стороны сердца: очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Часто: признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Со стороны нервной системы: часто: головокружение*, головная боль*. Редко: синкопе. Со стороны органов зрения: редко: снижение слезоотделения (нужно учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органов слуха: редко: нарушение слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны кожи и соединительных тканей: редко: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания, ангионевротический отек. Очень редко: алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатических высыпаний. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто: мышечная слабость, судороги. Со стороны печени: редко: гепатит. Со стороны сосудистой системы: часто: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Нечасто: ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Со стороны репродуктивной системы: редко: эректильная дисфункция. Психические расстройства: нечасто: депрессия, нарушения сна. Редко: ночные кошмары, галлюцинации. Лабораторные показатели: редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). Общие расстройства: часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*. Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). * Относится только к пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1–2 недель. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

НОБЕЛ ИЛАЧ САНАЙ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.