Кардонат L-карнітин 1 г, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КАРДОНАТ L-КАРНИТИН ( CARDONAT L-CARNITINE )

действующее вещество: левокарнитин; 1 ампула (5 мл) раствора для инъекций содержит левокарнитина 1 г; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Аминокислоты и их производные. Левокарнитин. Код АТХ А16А А01. Фармакологические свойства Фармакодинамика Карнитин является природным компонентом клеток, в которых играет фундаментальную роль в процессах синтеза и транспортировки энергии. Представляет собой фактически единственный незаменимый фактор для процесса проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и их участия в β-окислении; кроме того, карнитин контролирует транспортировку энергии, вырабатываемой митохондриями, в цитоплазму посредством модуляции фермента аденин-нуклеотид-транслоказы. Наибольшая концентрация карнитина наблюдается в скелетных мышцах и миокарде. Миокард, несмотря на способность использовать различные субстраты для получения энергии, обычно использует жирные кислоты. Поэтому карнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот строго зависит от наличия достаточного количества вещества. Экспериментальные исследования показали, что при различных состояниях стресса, острой ишемии, дифтерийном миокардите может наблюдаться снижение уровня карнитина в тканях миокарда. Исследования с использованием различных моделей на животных подтвердили благоприятное действие карнитина при различных изменениях функции сердца, вызванных искусственно: острая и хроническая ишемия, состояние сердечной недостаточности, сердечная недостаточность на фоне дифтерийного миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (пропранолол, адриамицин). Левокарнитин продемонстрировал терапевтическую эффективность при следующих патологиях: · первичный дефицит карнитина, характеризующийся фенотипами, такими как миопатия с накоплением липидов, печеночная энцефалопатия типа синдрома Рея и/или прогрессирующая дилатационная кардиомиопатия; · вторичный дефицит карнитина у пациентов с органической ацидурией генетического происхождения (пропионовая ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия) и у пациентов с генетическими дефектами β-окисления. В таких ситуациях вторичный дефицит проявляется в накоплении эфиров жирных кислот. Фактически эндогенный левокарнитин действует как «буфер» по отношению к различным жирным кислотам, которые не могут быть метаболизированы; · вторичный дефицит карнитина у пациентов, находящихся на интермиттирующем гемодиализе. Снижение левокарнитина в мышцах положительно коррелирует с его потерей с диализной жидкостью. Мышечные симптомы, обычно наблюдаемые у таких пациентов после сеанса гемодиализа, улучшаются при терапии левокарнитином. Фармакокинетика При внутривенном введении левокарнитин выводится главным образом почками. Метаболический компонент абсолютно незначителен, за исключением обратимой трансформации левокарнитина в его эфиры. Клинические характеристики Показания Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Нельзя исключить взаимодействие между левокарнитином и препаратами кумарина. Очень редко сообщалось об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитина с препаратами кумарина (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Пациентам, получающим сопутствующую терапию антикоагулянтами и лекарственным средством КАРДОНАТ L-КАРНИТИН, следует осуществлять мониторинг МНО или проводить другие тесты на коагуляцию еженедельно до стабилизации показателей и ежемесячно в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»). Одновременное применение левокарнитина с лекарственными средствами, индуцирующими гипокарнитинемию через усиление выведения карнитина почками (например, вальпроевая кислота, пролекарства, содержащие пивалоновую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин и ифосфамид), может уменьшить его уровень. Особенности применения Применение левокарнитина пациентам с сахарным диабетом, принимающим инсулин или получающим пероральные гипогликемические средства, улучшающие усвоение глюкозы, может привести к гипогликемии, поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в плазме крови с целью своевременной коррекции гипогликемической терапии. Внутривенное введение лекарственного средства следует проводить медленно (в течение 2–3 минут). Во время применения лекарственного средства необходимо осуществлять мониторинг водно-электролитного баланса. Применение левокарнитина пациентам с наличием судорожной активности в анамнезе может увеличить частоту и/или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с благоприятствующими факторами применение левокарнитина также может вызывать судороги. Безопасность и эффективностьperорального применения левокарнитина пациентам с почечной недостаточностью не изучались. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности, находящимся на гемодиализе, может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО), поскольку обычно эти метаболиты выводятся почками. Такая ситуация не наблюдается после внутривенного введения левокарнитина. Левокарнитин является физиологическим продуктом, поэтому риск привыкания или зависимости отсутствует. Очень редко сообщалось об увеличении МНО при одновременном применении левокарнитина с препаратами кумарина. Пациентам, получающим сопутствующую терапию антикоагулянтами и лекарственным средством КАРДОНАТ L-КАРНИТИН, следует осуществлять мониторинг МНО или проводить другие тесты на коагуляцию еженедельно до стабилизации показателей и ежемесячно в дальнейшем (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Применение в период беременности или грудного вскармливания Беременность Исследования репродуктивной функции проводили на крысах и кроликах. Признаков тератогенного действия не выявлено ни у одного из видов. У кроликов, в отличие от крыс, наблюдалось статистически незначимое увеличение частоты постимплантационной гибели плода при применении максимальной исследуемой дозы (600 мг/кг в сутки), по сравнению с контрольной группой. Значимость этих результатов для человека неизвестна. Адекватных клинических исследований с участием беременных женщин не проводили. В период беременности лекарственное средство КАРДОНАТ L-КАРНИТИН следует применять в случае, если ожидаемая польза от его применения для женщины превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Левокарнитин – обычный компонент грудного молока. Применение левокарнитина матерям, кормящим грудью, не изучалось. В период грудного вскармливания лекарственное средство КАРДОНАТ L-КАРНИТИН следует применять в случае, если ожидаемая польза от его применения для женщины превышает потенциальный риск для ребенка, вызванный избыточной экспозицией карнитина. Фертильность В ходе клинических исследований фертильности были отмечены положительные эффекты и не было выявлено каких-либо рисков, связанных с безопасностью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Лекарственное средство не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Способ применения и дозы Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ Лекарственное средство в дозе 2 г следует вводить внутривенно медленно в конце сеанса диализа. Дозирование 2,5 г может быть показано для применения у пациентов, находящихся на диализе более 1 года. Внутривенное введение лекарственного средства следует проводить медленно (в течение 2–3 минут). Особые категории пациентов Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста отсутствует необходимость в изменении дозирования и других предостережениях для лекарственного средства КАРДОНАТ L-КАРНИТИН. В клинических исследованиях профиль безопасности у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста был сходным. Пациенты с сахарным диабетом Применение левокарнитина пациентам с сахарным диабетом, принимающим инсулин или получающим пероральные гипогликемические средства, улучшающие усвоение глюкозы, может привести к гипогликемии, поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в плазме крови с целью своевременной коррекции гипогликемической терапии (см. раздел «Особенности применения»). Дети Данных о применении лекарственного средства детям нет. Передозировка Передозировка или длительное применение левокарнитина может привести к диарее. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа. Побочные реакции Побочные реакции (по данным клинических исследований, литературы и пострегистрационного опыта) приведены по классам систем органов в соответствии с медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA. Побочные реакции в пределах каждого органокласса классифицируются по частоте. В пределах каждой частотной группы побочные реакции указаны в порядке уменьшения степени тяжести. Нижеприведенные побочные реакции классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным). Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; частота неизвестна – судороги 1, головокружение. Со стороны сердца: частота неизвестна – ощущение сердцебиения. Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия, артериальная гипертензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе; нечасто – дисгевзия, диспепсия, сухость во рту. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – зуд, сыпь. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечные спазмы; частота неизвестна – миастения 2, мышечное напряжение. Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто – боль в груди, аномальные ощущения, пирексия, реакции в месте введения. Исследования: нечасто – повышение артериального давления; очень редко – увеличение международного нормализованного отношения (МНО) 3. 1 Сообщалось о случаях судорог у пациентов с судорожной активностью или без таковой, получавших левокарнитин перорально или внутривенно. Применение левокарнитина может увеличить частоту и/или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с благоприятствующими факторами применение левокарнитина также может вызывать судороги. 2 Сообщалось о легких симптомах миастении у пациентов с уремией. 3 Сообщалось о очень редких случаях увеличения МНО у пациентов, получавших одновременную терапию левокарнитином с препаратами кумарина (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности. 4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Упаковка По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке. Несовместимость Неизвестно о несовместимости левокарнитина с другими лекарственными средствами.

По рецепту. Производитель УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш. / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-я улица, №30, Черкезкой/Текирдаг, Турция / COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey. Заявитель СПЕРКО ИНТЕРНЕШНЛ ЛИМИТЕД, Кипр / SPERCO INTERNATIONAL LIMITED, Cyprus. Местонахождение заявителя Спиру Киприану, 57, БИБЛОСЕРВ БИЗНЕС-ЦЕНТР, 2-й этаж 6051, Ларнака, Кипр / Spyrou Kyprianou, 57 BYBLOSERVE BUSINESS CENTER, 2nd Floor, 6051, Larnaca, Cyprus.