Кардісейв 150 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КАРДИСЕЙВ ® (CARDISAVE)

действующее вещество: acetylsalicylic acid; одна 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты в пересчете на 100 % сухое вещество 150 мг; вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат; пленочная оболочка: Opadry II 85G18490 white (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), лецитин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. Код АТХ B01A C06.

Ацетилсалициловая кислота является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения. Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE 2. Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, её воздействие на тромбоциты продолжается дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается долгое время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови. Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) обладает противовоспалительным действием, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом оказывая прямое действие на костный мозг. Салицилаты оказывают непрямое воздействие на слизистую оболочку желудка путём ингибирования её вазодилатирующих и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Абсорбция. После перорального приёма ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приёма абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 часа. Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90 %. Объём распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объёма распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салициловой кислоты в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального приёма является доминирующей в плазме крови. Выведение. Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Таким образом, равновесная концентрация салицилата в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозе. При дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты происходит с участием кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2–3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15–30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизменённом виде с мочой. Выведенный объём салициловой кислоты зависит от уровня дозы и pH мочи. Примерно 30 % дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2 % – если кислая. Выведение через почки происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции. Клинические характеристики.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Лекарственный препарат Кардисейв ® противопоказан при следующих состояниях/заболеваниях: - Известная или подозреваемая гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам (НПВЛС) или к любому компоненту препарата. - Склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия). - Острые пептические язвы. - Почечная недостаточность тяжелой степени (уровень клубочковой фильтрации < 0,2 мл/с (10мл/мин)). - Печеночная недостаточность тяжелой степени. - Сердечная недостаточность тяжелой степени. - III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Противопоказания для одновременного применения. Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови). Ингибиторы АПФ. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилатирующего эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта. Ацетазоламид. Возможное увеличение концентрации ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламида (утомляемость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания). Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (>500 мг) угнетается метаболизм друг друга и может снижаться экскреция мочевой кислоты. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Клопидогрель, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение следует проводить с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения. Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможное уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К), и повышается риск возникновения кровотечений. Абsiximab, тирофибан, эптифибатид. Возможное ингибирование гликопротеин IIb/IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений. Гепарин. Возможное уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений. Если две или более из вышеуказанных веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиления геморрагического диатеза. НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям. Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Пациенты, принимающие ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени принимающие ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту не менее чем за 2 часа до приема ибупрофена. Фуросемид. Возможное ингибирование проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида. Хинидин. Возможно аддитивное влияние на тромбоциты, что приводит к удлинению времени кровотечения. Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям. Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последнего (угнетение центральной нервной системы (ЦНС), расстройства желудочно-кишечного тракта). Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения. Противодиабетические препараты. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов увеличивает риск возникновения гипогликемии. Антациды. Возможное увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты. Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея. Гинкго билоба. Совместное применение с гинкго билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений. Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя. Метамизол. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и метамизола может уменьшить клинически значимый уровень агрегации тромбоцитов. Поэтому комбинацию препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту и метамизол, следует применять с осторожностью пациентам, принимающим низкие дозы аспирина для кардиопротекции.

Для предотвращения риска возникновения побочных реакций не рекомендуется длительное применение лекарственного средства Кардисейв ® в комбинации с другими НПВП. Не рекомендуется длительное применение препарата пациентам пожилого возраста для лечения боли, воспаления, лихорадки или ревматических заболеваний из-за риска желудочно-кишечных кровотечений. Учитывая риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов пожилого возраста, следует с осторожностью применять низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца, инсульта, профилактики инсульта, ишемической болезни сердца. Лекарственное средство Кардисейв ® применять с осторожностью в следующих ситуациях: - заболевания слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; - склонность к диспепсии; - одновременное лечение антикоагулянтами (антагонисты витамина К и гепарин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)). - гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества; - язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рецидивирующие язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; - одновременное применение антикоагулянтов; - нарушение функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности; - тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию; - особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза (высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс); - нарушение функции печени. Ибупрофен может уменьшить ингибирующий эффект ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов. В случае применения лекарственного средства Кардисейв ® перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом. Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе. Из-за ингибирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба). При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у склонных к ней пациентов. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея. Если риск усиления кровотечения превышает риск ишемии, следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения низкими дозами лекарственного средства Кардисейв ® за несколько дней до запланированной операции. Фертильность. Применение ацетилсалициловой кислоты может уменьшать фертильность, поэтому не рекомендуется применять препарат женщинам, желающим забеременеть. Прекращение приема ацетилсалициловой кислоты следует рассматривать для женщин, которые не могут забеременеть или обследуются по причинам бесплодия (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена. Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования воздействия в ранний срок беременности (1–4 месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций. Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность. В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые могут быть беременными, или в течение I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно меньшей, а продолжительность лечения – как можно более короткой. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут воздействовать на плод следующим образом: - сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); - нарушения функций почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамнионом. На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут воздействовать следующим образом: - возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз; - торможение сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению продолжительности родов. Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение III триместра беременности. Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах. Поскольку не было выявлено вредного воздействия препарата на ребенка после приема женщинами в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не нужно. Однако в случае регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах. Фертильность. Ацетилсалициловую кислоту не следует применять женщинам, желающим забеременеть, поскольку ингибиторы синтеза простагландинов снижают фертильность. Если есть необходимость применения ацетилсалициловой кислоты, продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, а доза должна быть как можно меньшей. Влияние на фертильность обратимо.

Препарат Кардисейв ® не влияет или незначительно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Препарат предназначен для перорального применения. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг (1 таблетка) в сутки. Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. Для обеспечения быстрого всасывания таблетку можно разжевать или растворить в воде. Нарушение функций печени. Препарат Кардисейв ® не применяют пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Коррекция дозирования может быть необходима пациентам с нарушением функций печени. Нарушение функций почек. Препарат Кардисейв ® не применять для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации < 0,2 мл/с (10 мл/мин)). Коррекция дозирования может быть необходима пациентам с нарушением функций почек.

Согласно показаниям (см. раздел «Способ применения и дозы») препарат Кардисейв® не применять детям. Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет может вызвать тяжёлые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Подробную информацию см. в разделе «Особые указания».

Токсичность. Опасная доза. Взрослые: 300 мг/кг массы тела.

Самыми распространёнными нежелательными явлениями являются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Нежелательные явления обычно зависят от дозы и продолжительности лечения. Приведённая информация о побочных реакциях основана на спонтанных постмаркетинговых сообщениях о побочных реакциях при применении всех лекарственных форм и дозировок ацетилсалициловой кислоты (включая пероральное применение в течение короткого и длительного курса лечения). Нежелательные явления по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (>1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Исследования. Очень часто: увеличение времени кровотечения. Редко: повышение показателей трансаминазы и щелочной фосфатазы. Со стороны крови и лимфатической системы. Очень часто: ингибирование агрегации тромбоцитов. Часто: удлинение времени кровотечения. Нечасто: скрытые кровотечения. Редко: анемия при длительном лечении, гемолиз при врождённом дефиците глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы. Очень редко: гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Нечасто: головокружение, сонливость. Редко: внутримозговые кровотечения. Со стороны органов слуха и лабиринта. Нечасто: шум в ушах. Редко: связанная с дозой обратимая потеря слуха и глухота (при более низких концентрациях салицилатов в плазме крови). Со стороны респираторной системы. Часто: бронхоспазм у больных астмой (см. раздел «Особенности применения»). Нечасто: одышка, аллергические реакции (ринит, заложенность носа). Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: изжога, кислотный рефлюкс, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль. Часто: эрозивно-воспалительные поражения верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота и диарея. Нечасто: язвенная болезнь и кровотечение верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, гематемезис и мелена. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений, удлинением времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из дёсен. Редко: серьёзные кровотечения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как геморрагии 1 желудочно-кишечного тракта, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни, перфорация. Очень редко: стоматит, эзофагит, токсические поражения нижнего отдела желудочно-кишечного тракта с язвами, стриктурами, колитом или обострением воспалительного заболевания кишечника. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: нарушение функции почек. Развитие острой почечной недостаточности. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: аллергические реакции (крапивница, отёк, зуд, ангионевротический отёк 2). Очень редко: геморрагическая сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны эндокринной системы. Редко: гипогликемия. Со стороны сосудистой системы. Редко: геморрагический васкулит. Со стороны иммунной системы. Нечасто: анафилактические реакции. Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: связанный с дозой лёгкий обратимый токсический гепатит при некоторых вирусных заболеваниях (грипп А, В и ветряная оспа). Салицилаты могут быть факторами развития синдрома Рейе у детей (см. раздел «Особенности применения»). Сообщали о транзиторной печёночной недостаточности с повышением уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки крови. Психические расстройства. Часто: бессонница. 1 Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия. 2 Ангионевротический отёк развивается чаще у пациентов, склонных к аллергии.

2 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке.

Без рецепта – 30 таблеток. По рецепту – 50 таблеток.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.