Кардіомагніл 75 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КАРДИОМАГНИЛ (CARDIOMAGNYL ®)

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота; 1 таблетка содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; магния гидроксид; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; крахмал картофельный; гипromеллоза; пропиленгликоль; тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, в форме стилизованного «сердца».

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Код АТХ В01А С06.

Ацетилсалициловая кислота является анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения. Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2. Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, её влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается long время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови. Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также влияет на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом оказывая прямое действие на костный мозг. Салицилаты оказывают непрямое влияние на слизистую оболочку желудка путём ингибирования её вазодилатирующих и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Абсорбция. После приёма внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приёма абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 часа. Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90 %. Объём распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объёма распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салициловой кислоты – в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального приёма является доминирующей в плазме крови. Выведение. Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозе. При приёме 325 мг ацетилсалициловой кислоты выведение происходит с участием кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2–3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15–30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизменённом виде с мочой. Выведенный объём салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Приблизительно 30 % дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2 % – если кислая. Выведение почками происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции. Клинические характеристики.

- Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца. - Профилактика повторного тромбообразования. У пациентов с сахарным диабетом с высоким или очень высоким риском ССЗ (риск сердечно-сосудистых заболеваний) для первичной профилактики можно рассматривать применение низких доз ацетилсалициловой кислоты при отсутствии явных противопоказаний. Решение о первичной профилактике должно приниматься индивидуально с учетом как риска ишемии, так и риска развития кровотечений.

Препарат Кардиомагнил противопоказан при следующих состояниях/заболеваниях: - Известная или предполагаемая гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам (НПВЛС) или к любому компоненту препарата. - Склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия). - Острые пептические язвы. - Почечная недостаточность тяжелой степени (уровень клубочковой фильтрации < 0,2 мл/с (10 мл/мин)). - Печеночная недостаточность тяжелой степени. - Сердечная недостаточность тяжелой степени. - III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Противопоказания для одновременного применения. Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг в неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови). Ингибиторы АПФ. Ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилатирующего эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта. Ацетазоламид. Возможное увеличение концентрации ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткани и вызвать токсичность ацетазоламида (утомляемость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания). Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) угнетается метаболизм обоих препаратов и может снижаться экскреция мочевой кислоты. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Клопидогрел, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение проводят с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения. Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможное уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое воздействие на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений. Абsiximab, тирофибан, эптифибатид. Возможное ингибирование гликопротеин IIb/IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений. Гепарин. Возможное уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое воздействие на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений. Если две или более из вышеуказанных веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиление геморрагического диатеза. НПВЛС и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям. Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Пациенты, принимающие ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени принимающие ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту не менее чем за 2 часа до приема ибупрофена. Фуросемид. Возможное ингибирование проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида. Хинидин. Возможно аддитивное воздействие на тромбоциты, что приводит к удлинению продолжительности кровотечения. Спironолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям. Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последнего (угнетение центральной нервной системы, расстройства желудочно-кишечного тракта). Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки салицилатами после прекращения терапии глюкокортикостероидами. Противодиабетические препараты. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов увеличивает риск возникновения гипогликемии. Антациды. Возможное увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты. Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея. Гинкго билоба. Совместное применение с гинкго билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений. Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. Алкоголь способствует поражению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя. Метамизол. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и метамизола может снизить клинически значимый уровень агрегации тромбоцитов. Поэтому комбинацию препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту и метамизол, следует применять с осторожностью пациентам, принимающим низкие дозы аспирина для кардиопротекции.

Для предотвращения риска возникновения побочных реакций не рекомендуется длительное применение препарата Кардиомагнил в комбинации с другими НПВП. Не рекомендуется длительное применение препарата пожилыми пациентами для лечения боли, воспаления, лихорадки или ревматических заболеваний из-за риска желудочно-кишечных кровотечений. Учитывая риск желудочно-кишечных кровотечений у пожилых пациентов, следует с осторожностью применять низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца, инсульта, профилактики инсульта или ишемической болезни сердца. Препарат Кардиомагнил применяют с осторожностью в следующих ситуациях: - заболевания слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; - склонность к диспепсии; - одновременное лечение антикоагулянтами (антагонисты витамина К и гепарин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)). - гиперчувствительность к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также наличие аллергии на другие вещества; - язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рецидивирующие язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; - одновременное применение антикоагулянтов; - нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности; - тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию; - особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза (высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс); - нарушение функции печени. Ибупрофен может уменьшать ингибирующий эффект ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов. При применении препарата Кардиомагнил перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом. Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы либо другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе. Из-за ингибирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба). При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у предрасположенных к ней пациентов. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рейе, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рейе. Если риск усиления кровотечения превышает риск ишемии, следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения низкими дозами препарата Кардиомагнил за несколько дней до запланированной операции. Фертильность. Применение ацетилсалициловой кислоты может снижать фертильность, поэтому не рекомендуется применять препарат женщинам, планирующим забеременеть. Прекращение приема ацетилсалициловой кислоты следует рассматривать для женщин, которые не могут забеременеть или обследуются по причинам бесплодия (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена. Имеющиеся эпидемиологические данные относительно возникновения пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования воздействия на ранних сроках беременности (1–4-й месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций. Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность. В I и II триместрах беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые могут быть беременными или в I и II триместрах беременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно меньшей, а продолжительность лечения – как можно короче. В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: - сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); - нарушение функций почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом. На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом: - возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз; - торможение сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению продолжительности родов. Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместре беременности. Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах. Поскольку не было выявлено вредного воздействия на ребенка после приема препарата женщиной в период лактации, прерывать грудное вскармливание, как правило, не нужно. Однако в случае регулярного применения или при применении высоких доз грудное вскармливание необходимо прекратить на ранних этапах. Фертильность. Ацетилсалициловую кислоту не следует применять женщинам, желающим забеременеть, поскольку ингибиторы синтеза простагландинов снижают фертильность. Если есть необходимость применения ацетилсалициловой кислоты, продолжительность лечения должна быть как можно короче, а доза должна быть как можно меньшей. Влияние на фертильность обратимо.

Кардиомагнил не влияет или незначительно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Препарат предназначен для перорального применения. Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца. Рекомендуемая начальная доза – 150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки. Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия. Рекомендуемая доза составляет 150–450 мг, применять как можно скорее после появления симптомов. Профилактика повторного тромбообразования. Рекомендуемая начальная доза – 150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки. Первичная профилактика у пациентов с сахарным диабетом с высоким или очень высоким риском ССЗ: Рекомендуемая профилактическая доза – 75 мг в сутки. Таблетки глотают целиком, при необходимости запивают водой. Для обеспечения быстрого всасывания таблетку можно разжевать или растворить в воде. Нарушение функций печени. Препарат не применяют пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Коррекция дозирования может быть необходима пациентам с нарушением функций печени. Нарушение функций почек. Препарат не применять для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации < 0,2 мл/с (10 мл/мин)). Коррекция дозирования может быть необходима пациентам с нарушением функций почек.

По указанным показаниям (см. раздел «Способ применения и дозы») препарат Кардиомагнил детям не назначают. Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет может вызвать тяжёлые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Подробную информацию см. в разделе «Особенности применения».

Токсичность. Опасная доза. Взрослые: 300 мг/кг массы тела.

Самыми частыми нежелательными явлениями являются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Нежелательные явления обычно зависят от дозы и продолжительности лечения. Приведённая информация о побочных реакциях основана на спонтанных постмаркетинговых сообщениях о побочных реакциях при применении всех лекарственных форм и дозировок ацетилсалициловой кислоты (включая пероральное применение в течение короткого и длительного курса лечения). Нежелательные явления по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Исследования. Очень часто: увеличение времени кровотечения. Редко: повышение уровня показателей трансаминазы и щелочной фосфатазы. Со стороны крови и лимфатической системы. Очень часто: ингибирование агрегации тромбоцитов. Часто: удлинение времени кровотечения. Нечасто: скрытые кровотечения. Редко: анемия при длительном лечении, гемолиз при врождённом дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Очень редко: гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Нечасто: головокружение, сонливость. Редко: внутримозговые кровотечения. Со стороны уха и лабиринта. Нечасто: шум в ушах. Редко: связанная с дозой обратимая потеря слуха и глухота (при более низких концентрациях салицилатов в плазме крови). Со стороны респираторной системы. Часто: бронхоспазм у больных астмой (см. раздел «Особенности применения»). Нечасто: одышка, аллергические реакции (ринит, заложенность носа). Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: изжога, кислотный рефлюкс, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль. Часто: эрозивно-воспалительные поражения верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота и диарея. Нечасто: язвенная болезнь и кровотечение верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, гематемезис и мелена. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений, удлинением времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из дёсен. Редко: серьёзные кровотечения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как геморрагии 1 желудочно-кишечного тракта, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни, перфорация. Очень редко: стоматит, эзофагит, токсические поражения нижнего отдела желудочно-кишечного тракта с язвами, стриктурами, колитом или обострением воспалительного заболевания кишечника. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко: нарушение функции почек, развитие острой почечной недостаточности. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: аллергические реакции (крапивница, отёк, зуд, ангионевротический отёк 2). Очень редко: геморрагическая сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны эндокринной системы. Редко: гипогликемия. Со стороны сосудистой системы. Редко: геморрагический васкулит. Со стороны иммунной системы. Нечасто: анафилактические реакции. Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: связанный с дозой лёгкий обратимый токсический гепатит при некоторых вирусных заболеваниях (грипп А, В и ветряная оспа). Салицилаты могут быть факторами развития синдрома Рея у детей (см. раздел «Особенности применения»). Сообщалось о транзиторной печёночной недостаточности с повышением уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки крови. Психические расстройства. Часто: бессонница. 1 Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровопотери) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия. 2 Ангионевротический отёк развивается чаще у пациентов, склонных к аллергии.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

По 30 или по 100 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Без рецепта

Такеда ГмбХ, место производства Ораниенбург/ Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg. Или Асино Эстония ОУ/ Acino Estonia OU. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия/ Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany. Или Яама тн 55Б, Пыльва линн, Пыльва вальд, Пыльва маакond, 63308, Эстония/ Jaama tn 55 B, Polva linn, Polva vald, Polva maakond, 63308, E s t o n i a.