Карбетоцин-Фармак 100 мкг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Карбетоцин–Фармак ( Carbetocin – Farmak )

действующее вещество: карбетоцин; 1 мл раствора для инъекций содержит карбетоцина 0,1 мг; вспомогательные вещества: маннит, кислота янтарная, метионин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов). Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные. Код ATХ H01B B03.

Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту уже начавшихся сокращений и повышает тонус мускулатуры матки. В постнатальном периоде карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина интенсивное начало сокращающего действия с мощными сокращениями достигается в течение 2 минут. Однократное введение 100 мкг карбетоцина внутривенно после рождения ребенка является достаточным для поддержания адекватной сократимости матки, что предотвращает атонию матки и чрезмерную кровопотерю, по сравнению с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после внутривенного введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет приблизительно 40 минут. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. У 5 здоровых матерей, кормящих грудью, концентрацию карбетоцина в плазме крови можно было обнаружить через 15 минут, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигла в пределах 60 минут. Через 120 минут максимальная концентрация в грудном молоке была примерно в 56 раз ниже, чем в плазме крови. Клинические характеристики.

Для профилактики атонии матки при кесаревом сечении, проводимом с применением спинальной или эпидуральной анестезии.

- Период беременности и родов до рождения ребенка. - Не следует применять для стимуляции родовой деятельности. - Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. - Заболевания печени и почек. - Эпизоды преэклампсии и эклампсии. - Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы. - Эпилепсия. Особые меры безопасности. Карбетоцин следует применять только в хорошо оснащенных акушерских стационарах при постоянном наличии подготовленного персонала, имеющего надлежащую квалификацию. Карбетоцин–Фармак предназначен только для внутривенного введения. Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий механических примесей. Неиспользованный препарат следует уничтожить в соответствии с местными требованиями к утилизации. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков какого-либо лекарственного взаимодействия. Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, свойственных окситоцину. Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3–4 часа после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии. Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного воздействия возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначать после карбетоцина. Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект возможен и в случае с карбетоцином. В связи с этим одновременное применение простагландинов и карбетоцина не рекомендуется. Если препараты необходимо вводить одновременно, за пациенткой следует осуществлять тщательный контроль. Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при одновременном применении с окситоцином.

Применение карбетоцина на любом этапе родов недопустимо, поскольку его гистеротоническое действие длится несколько часов. Это свойство составляет существенное отличие по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина. Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, его причину следует уточнить. К возможным причинам можно отнести неполное отделение плаценты, неадекватное выскабливание или ушивание матки, коагулопатию. При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как следствие, при ее длительном кровотечении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения другого утеротоника. До настоящего времени отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о применении его после окситоцина при персистирующей атонии матки. В ходе экспериментальных исследований на животных было выявлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью (активность вазопрессина < 25 МО/флакон), следовательно, не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, получающих интенсивную инфузионную терапию. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними признаками этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль. Карбетоцин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых может сопровождаться резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может повлиять на уже перегруженную сердечно-сосудистую систему. В таких особых случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы введения. Исследования применения карбетоцина пациенткам с эклампсией отсутствуют. Исследования применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета на данный момент отсутствуют. Не изучалась эффективность карбетоцина при обычном течении родов. Данное лекарственное средство содержит менее 0,012 ммоль (0,276 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Беременность. Карбетоцин противопоказан в период беременности, его не следует применять для стимуляции родовой деятельности. Период кормления грудью. Во время клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации. Установлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко. Предполагается, что после однократной инъекции незначительное количество карбетоцина попадает в организм ребенка вместе с молозивом или грудным молоком и в дальнейшем разрушается ферментами в кишечнике ребенка. Кормление грудью не нужно ограничивать после применения карбетоцина.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами не оценивалось ввиду несоответствия клинической ситуации.

Карбетоцин–Фармак вводить только внутривенно при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара. Препарат вводить в дозе 1 мл однократно медленно, в течение 1 минуты, только после проведения кесарева сечения и рождения ребенка. Карбетоцин–Фармак следует вводить сразу после родов, желательно до отделения плаценты. В дальнейшем препарат вводить не требуется.

Не применять детям.

Превышение дозы карбетоцина может вызвать повышение активности матки. Гиперактивность, сопровождающаяся сильными (тоническими) или пролонгированными (тетаническими) сокращениями, обусловленными передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению. В тяжелых случаях передозировки окситоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При наличии симптомов передозировки родильнице следует начать оксигенотерапию. В случае гипергидратации существенным является ограничение количества жидкости, стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его возможном проявлении.

В период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина. Органы и системы органов Очень часто (≥ 1/10) Часто (≥ 1/100 и < 1/10) Частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных) Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы Анемия Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность (включая анафилактические реакции) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, боль в животе Металлический привкус во рту, рвота Общие нарушения, реакции в месте введения Ощущение жара Озноб, боль Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Тахикардия, брадикардия, которая может привести к остановке сердца, аритмия*, ишемия миокарда* и удлинение интервала QT* Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата Боль в спине Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, тремор Головокружение Нарушения со стороны дыхательной системы Боль в груди, одышка Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Зуд Сосудистые нарушения Артериальная гипотензия, покраснение лица * Касается побочных реакций, о которых сообщалось при применении окситоцина (близким по структуре к карбетоцину) В ходе клинических исследований отмечены единичные случаи повышенной потливости. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https //aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной картонной пачке для защиты препарата от действия света. Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Учитывая отсутствие исследований совместимости, данное лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами.

По 1 мл в ампулах. По 5 ампул в блистере. По 1 блистеру в пачке. Или по 1 мл во флаконах. По 1 флакону в пачке. Или по 1 мл в предварительно наполненных шприцах. По 1 шприцу с иглой в блистере. По 1 блистеру в пачке. Или по 2 шприцы без игл в блистере. По 3 блистеры в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.