Карбетоцин 100 мкг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КАРБЕТОЦИН

действующее вещество: карбетоцин; 1 мл раствора содержит карбетоцина 100 мкг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор, свободный от видимых частиц.

Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги. Гормоны задней части гипофиза. Окситоцин и аналоги. Код ATХ H01B B03.

Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту уже начавшихся сокращений и повышает тонус мускулатуры матки. В постнатальный период карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина интенсивное начало сокращающего действия с мощными сокращениями достигается в течение 2 минут. Однократное введение 100 мкг карбетоцина внутривенно после рождения ребенка является достаточным для поддержания адекватной сократимости матки, что предотвращает атонию матки и чрезмерную кровопотерю, по сравнению с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после внутривенного введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет примерно 40 минут. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. У 5 здоровых кормящих матерей концентрацию карбетоцина в плазме крови можно было обнаружить через 15 минут, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигла в пределах 60 минут. Через 120 минут максимальная концентрация в грудном молоке была примерно в 56 раз ниже, чем в плазме крови. Клинические характеристики.

Для профилактики атонии матки при кесаревом сечении, проводимом с применением спинальной или эпидуральной анестезии.

- Повышенная чувствительность к карбетоцину или окситоцину, или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. - Период беременности и родов до рождения ребенка. - Не следует применять для стимуляции родовой деятельности. - Заболевания печени и почек. - Эпизоды преэклампсии и эклампсии. - Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы. - Эпилепсия. Особые меры предосторожности. Карбетоцин следует применять только в хорошо оснащенных акушерских стационарах при постоянном наличии подготовленного персонала, имеющего надлежащую квалификацию. Карбетоцин предназначен только для внутривенного введения. Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий механических примесей. Неиспользованный препарат следует уничтожить в соответствии с местными требованиями к утилизации.

При применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков какого-либо лекарственного взаимодействия. Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, свойственных окситоцину. Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3–4 часа после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии. Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного воздействия возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначать после карбетоцина. Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект возможен при применении с карбетоцином. В связи с этим одновременное применение простагландинов и карбетоцина нежелательно. Если препараты необходимо вводить одновременно, за пациенткой необходимо осуществлять тщательный контроль. Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять воздействие карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении с окситоцином.

Применение карбетоцина на любом этапе родов неприемлемо, поскольку его гистеротоническое действие продолжается несколько часов. Это свойство составляет существенное отличие по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина. Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, его причину следует уточнить. К возможным причинам можно отнести неполное отделение плаценты, неадекватное выскабливание или ушивание матки, коагулопатию. При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как следствие, при ее длительном кровотечении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения другого утеротоника. До настоящего времени отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о применении его после окситоцина при персистирующей атонии матки. В ходе экспериментальных исследований на животных было выявлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью, следовательно (активность вазопрессина < 25 МО/флакон), не исключена возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, получающих интенсивную инфузионную терапию. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними признаками этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль. Как правило, карбетоцин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых может сопровождаться резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может повлиять на уже перегруженную сердечно-сосудистую систему. В таких особых случаях решение о необходимости введения карбетоцина принимает врач после тщательной оценки потенциальной пользы введения. Исследования применения карбетоцина пациенткам с эклампсией отсутствуют. Исследования применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета на данный момент отсутствуют. Эффективность окситоцина при обычном течении родов не изучалась.

Беременность. Карбетоцин противопоказан в период беременности, его не следует применять для стимуляции родовой деятельности. Период кормления грудью. Во время клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации. Выявлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко. Предполагается, что после однократной инъекции незначительное количество карбетоцина проникает в организм ребенка вместе с молозивом или грудным молоком и в дальнейшем разрушается ферментами в кишечнике ребенка. Кормление грудью не нужно ограничивать после применения карбетоцина.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами не оценивали ввиду несоответствия клинической ситуации.

Карбетоцин вводить только внутривенно при наличии соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара. Препарат вводить в дозе 1 мл однократно медленно, в течение 1 минуты, только после проведения кесарева сечения и рождения ребенка. Карбетоцин следует вводить сразу после родов, желательно перед отделением плаценты. В дальнейшем препарат вводить не следует.

Не применять детям.

Превышение дозы карбетоцина может вызвать повышение активности матки. Гиперактивность, сопровождающаяся сильными (тоническими) или пролонгированными (тетаническими) сокращениями, обусловленными передозировкой карбетоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению. В тяжелых случаях передозировки окситоцин может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При наличии симптомов передозировки роженице следует начать оксигенотерапию. При гипергидратации существенным является ограничение количества жидкости, стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его возможном проявлении.

В период клинических испытаний карбетоцина частота и характер побочных эффектов соответствовали таковым при применении окситоцина. Органы и системы органов Очень часто (≥ 1/10) Часто (≥ 1/100 и < 1/10) Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным) Со стороны системы крови и лимфатической системы Анемия Со стороны сердечно-сосудистой системы Тахикардия, брадикардия, которая может привести к остановке сердца, аритмия***, ишемия миокарда***, и пролонгация интервала QT *** Со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, боль в животе Металлический привкус во рту, рвота Со стороны опорно-двигательной системы Боль в спине Со стороны нервной системы Головная боль, тремор Головокружение Со стороны дыхательной системы Боль в груди, одышка Со стороны кожи и подкожных тканей Зуд Сосудистые нарушения Артериальная гипотензия, покраснение лица Общие нарушения, реакции в месте введения Ощущение жара Озноб, боль Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность (включая анафилактические реакции) *** Сообщалось в отношении окситоцина (по структуре очень похож на карбетоцин) Во время клинических исследований отмечены единичные случаи тахикардии и повышенной потливости.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 0 до 8 0 С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Ввиду отсутствия исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими препаратами.

По 1 мл во флаконе, по 4 или по 5 флаконов в картонной пачке.

По рецепту.

ООО «Фармидея», Латвия.

ул. Рупнicу 4, Олайне, район Олайне, LV -2114, Латвия.