Каптоприл 25 мг, таблетки (Астрафарм)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства КАПТОПРИЛ (CAPTOPRIL)

действующее вещество: каптоприл; 1 таблетка содержит каптоприла* 25 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; магния стеарат. * В пересчёте на 100 % вещество.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета со специфическим запахом, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской.

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), монокомпонентные. Код АТХ С09А А01.

Каптоприл – первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), получивший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии. Положительные эффекты ингибиторов АПФ проявляются главным образом вследствие подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) плазмы крови. Ренин – это эндогенный фермент, который синтезируют почки и который поступает в общий кровоток, где он превращает ангиотензиноген в ангиотензин-I, относительно неактивный декапептид. Затем ангиотензин-I с помощью АПФ, пептидилдипептидазы, превращается в ангиотензин-II. Ангиотензин-II – это мощный вазоконстриктор, ответственный за сужение артериальных сосудов и повышение артериального давления, а также за стимуляцию надпочечников к продукции альдостерона. Подавление АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина-II в плазме крови, что уменьшает вазопрессорную активность и продукцию альдостерона. Хотя снижение уровня последнего незначительно, может произойти небольшое повышение концентрации калия в сыворотке крови, параллельно с потерей натрия и жидкости. Блокирование отрицательной обратной связи ангиотензина-II с продукцией ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией превращающего фермента является деградация мощного вазодепрессивного кининпептида брадикинина до неактивных метаболитов. Поэтому подавление АПФ приводит к увеличению активности калликреин-кининовой системы, которая участвует в расширении периферических сосудов путем активации простагландиновой системы; возможно, этот механизм вовлечен в гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и отвечает за некоторые побочные реакции. Снижение артериального давления обычно происходит максимум через 60-90 минут после перорального введения индивидуальной дозы каптоприла. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Снижение артериального давления может прогрессировать, и для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель терапии. Эффекты каптоприла и тиазидных диуретиков в отношении снижения артериального давления дополняют друг друга.

При применении внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30-40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, главным образом с альбумином, составляет 25-30 %. Каптоприл проходит через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется главным образом почками как в виде метаболитов, так и в неизменённом виде (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после применения внутрь наблюдается через 60-90 мин. Продолжительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Период грудного вскармливания. Есть данные, что у женщин, которые ежедневно принимали перорально каптоприл 100 мг 3 раз в сутки, средний пиковый уровень в грудном молоке составлял 4,7 мкг/л через 3,8 часа после приёма дозы. Согласно этим данным, максимальная суточная доза, которую может получить грудной ребёнок, составляет менее 0,002 % суточной дозы матери. Каптоприл можно вывести из общего кровотока с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Клиренс путём гемодиализа составляет 4,8-7,2 л/ч, в зависимости от используемых фильтров. В течение 4-часового гемодиализа 30-40 % каптоприла выводятся из крови, в то время как выведение метаболитов несколько меньше. Дисульфидные метаболиты каптоприла выводятся почками медленнее, чем каптоприл. Поскольку дисульфидные метаболиты в организме снова превращаются в каптоприл, накопление каптоприла можно ожидать у пациентов с почечной недостаточностью. Накопление метаболитов каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью вызывает более сильный фармакодинамический эффект и пролонгированное действие. Поэтому для таких пациентов дозы каптоприла следует корректировать в соответствии с функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени (РААС) функционирует нормально. Поскольку каптоприл – это препарат, а не пролекарство, его эффект сопоставим с наблюдавшимся у пациентов с артериальной гипертензией без нарушений функции печени. У пациентов с сердечной недостаточностью выведение каптоприла замедляется. Поэтому пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить меньшей начальной дозой каптоприла, а дозы следует корректировать в соответствии с достигнутым терапевтическим эффектом. Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста такая же, как у более молодых здоровых добровольцев. Поэтому пациентам пожилого возраста с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек можно вводить обычные ежедневные дозы каптоприла. Клинические характеристики.

– Артериальная гипертензия. – Сердечная недостаточность. Каптоприл назначен для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции желудочков, а также в комбинации с диуретиками и, при необходимости, с дигиталисом и β-блокаторами. – Инфаркт миокарда: • для краткосрочного (4 недель) лечения возможно назначение каптоприла в течение 24 часов после перенесённого инфаркта миокарда пациентам со стабильным состоянием; • для долгосрочной профилактики симптоматической сердечной недостаточности лекарственное средство показано пациентам с клинически стабильным состоянием при бессимптомной дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %). – Диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом I типа, проявляющаяся макропротеинурией.

– Повышенная чувствительность к каптоприлу или к вспомогательным веществам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ; – отек Квинке (в том числе в анамнезе, после применения ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический); – сужение устья аорты или митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; – гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; – первичный гиперальдостеронизм; – гиперкалиемия; – тяжелые нарушения функции почек; двустороннее сужение почечных артерий или сужение артерии единственной почки; состояние после пересадки почки; – врожденный (идиопатический) ангионевротический отек; – порфирия; – непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; – беременность; также противопоказано женщинам, планирующим забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); – период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»); – одновременное применение каптоприла с препаратами, содержащими алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом, или пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ˂ 60 мл/мин/1,73 м 2 ).

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием. Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приёмом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например, спironолактон, триамтерен или амилорид), добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. При одновременном назначении из-за имеющейся гипокалиемии их следует применять с большой осторожностью и с частым контролем концентрации калия в сыворотке крови. Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению объёма циркулирующей крови и повышению риска развития значительной гипотонии (см. раздел «Особенности применения»). Гипотензивный эффект можно уменьшить путём прекращения приёма диуретика, увеличения потребления соли и жидкости или начав терапию с низкой дозы каптоприла. Однако не выявлено никакого клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом или фуросемидом. Другие антигипертензивные препараты. Одновременный приём каптоприла с другими антигипертензивными препаратами (например, β-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия) безопасен, и сопутствующий приём таких препаратов может усилить гипотензивный эффект каптоприла. Лечение нитроглицерином, другими нитратами или другими препаратами следует проводить с осторожностью. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС путём комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина-II или алискирена связана с более высокой частотой побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с раздельным применением препаратов, действующих на РААС. Лечение острого инфаркта миокарда. Каптоприл можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, β-блокаторами и/или нитратами пациентам с инфарктом миокарда. Литий. Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может вызвать временное повышение уровня лития в сыворотке крови и интоксикацию литием. Сопутствующий приём ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровень лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Поэтому одновременный приём каптоприла с литием не рекомендуется. Если такая комбинация препаратов необходима, следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты/нейролептики. Сопутствующий приём некоторых трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. раздел «Особенности применения»). Возможна постуральная гипотензия. Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические или иммуносупрессивные препараты. Одновременное их применение с ингибиторами АПФ повышает риск лейкопении, особенно когда последние применялись в дозах, превышающих рекомендованные. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). И ингибиторы АПФ, и НПВП оказывают дополнительное влияние на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может вызвать нарушение функции почек. Обычно этот эффект обратим. Редко возможна острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов. Длительное введение НПВП может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Симпатомиметики. Могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, поэтому следует тщательно наблюдать за показателями артериального давления у пациента. Антидиабетические препараты. Ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать антигликемический эффект инсулина и других пероральных антидиабетических препаратов (сульфонилмочевины) у пациентов, больных сахарным диабетом. Такой эффект встречается очень редко, но при его возникновении возникает необходимость снижения дозы антидиабетических препаратов при одновременном лечении ингибиторами АПФ. Ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус). Пациенты, принимающие одновременно ингибиторы mTOR, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отёка (см. раздел «Особенности применения»).

Двойная блокада РААС. Комбинированное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина-II или алискирена повышает риск возникновения гипотензии, гиперкалиемии и приводит к снижению функций почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина-II или алискирена не рекомендуется. Если терапия двойной блокадой безусловно необходима, ее следует проводить под наблюдением врача с частой проверкой функций почек, уровня электролитов и артериального давления. Нельзя одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина-II пациентам, больным диабетической нефропатией. Артериальная гипотензия. Редко возможно возникновение артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией, у которых наблюдается уменьшенный объем крови и/или снижение количества натрия вследствие терапии диуретиками, ограниченного употребления пищевой соли, а также вследствие диареи, рвоты или гемодиализа. Перед назначением ингибиторов АПФ следует откорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК), а также решить вопрос о назначении наименьшей эффективной дозы препарата. Пациенты с сердечной недостаточностью также входят в группу риска возникновения симптоматической гипотензии при применении ингибиторов АПФ. Поэтому таким пациентам рекомендовано назначать более низкую начальную дозу каптоприла. Повышение дозы ингибиторов АПФ и диуретиков следует проводить под тщательным наблюдением врача. Чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с цереброваскулярной и ишемической болезнью сердца повышает риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта. В случае возникновения гипотонии пациенту необходимо придать горизонтальное положение (уложить на спину), а при необходимости – увеличить ОЦК за счет введения 0,9 % раствора натрия хлорида. Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск возникновения гипотонии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки принимают ингибиторы АПФ. В таком случае возможно прекращение функции почек с незначительными колебаниями показателя уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому рекомендовано начинать лечение таких пациентов с малых доз каптоприла и под пристальным наблюдением врача, а во время лечения проводить титрование дозы и постоянно следить за функцией почек. Нарушение функции почек. Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 40 мл/мин) нуждаются в корректировке дозирования в соответствии с клиренсом креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Во время приема каптоприла у таких пациентов следует постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Ангионевротический отек. Редко во время лечения ингибиторами АПФ, в частности в течение первых недель лечения, возможно развитие ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, гортани и/или голосовой щели. Однако крайне редко ангионевротический отек может развиваться вследствие длительного лечения ингибиторами АПФ. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение. Ангионевротический отек языка, голосовой щели и/или гортани может быть смертельным, поэтому необходимо немедленно купировать такие реакции, госпитализировать пациента и наблюдать за ним не менее 12-24 часов до полного исчезновения симптомов. Кашель. Были сообщения о возникновении кашля во время лечения ингибиторами АПФ. Кашель характеризовался как непрерывный, сухой, непродуктивный, прекращавшийся после отмены терапии. Печеночная недостаточность. Ингибиторы АПФ в редких случаях ассоциировались с синдромом, начинающимся с холестатической желтухи, прогрессирующим до внезапного некротического гепатита и иногда приводящим к летальному исходу. Механизм развития этого синдрома остается непонятным. Поэтому если во время лечения ингибиторами АПФ возникает желтуха или повышение уровня ферментов печени, то лечение следует немедленно прекратить и тщательно следить за состоянием пациента. Гиперкалиемия. Во время лечения ингибиторами АПФ, включая каптоприл, у некоторых пациентов может увеличиться уровень калия в крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у тех, кто одновременно принимает калийсберегающие диуретики, добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, или другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин). Если одновременный прием вышеупомянутых препаратов считается необходимым, рекомендуется регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови. Стеноз аорты или митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия. Ингибиторы АПФ следует принимать с осторожностью пациентам со стенозом аорты или митрального клапана и обструкцией выводящего тракта левого желудочка. Необходимо избегать приема каптоприла при развитии кардиогенного шока и значительных гемодинамических нарушений. Литий. Комбинация лития и каптоприла не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Нейтропения/агранулоцитоз. Были сообщения о возникновении нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других отягощающих факторов нейтропения возникает редко. Каптоприл следует осторожно применять пациентам с поражением сосудов при коллагенозах (например, системная красная волчанка, склеродермия), при сопутствующей терапии антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, особенно если имеется нарушение функции почек. У некоторых из таких пациентов может развиться серьезная инфекция, которая иногда не реагирует на интенсивную терапию антибиотиками. Если таким пациентам применяют каптоприл, то рекомендуется проводить контроль количества лейкоцитов в крови и проверять развернутую формулу крови до начала лечения, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения и периодически после этого. Пациентов следует проинструктировать о необходимости немедленного сообщения врачу о любых признаках инфекции (например, о воспалении горла, лихорадке) и проведении анализа крови с развернутой лейкоцитарной формулой. Каптоприл и другой сопутствующий препарат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») следует немедленно отменить, если выявлена или подозревается нейтропения (нейтрофилов менее 1000/мм 3). У большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема каптоприла. Протеинурия. Протеинурия может возникать у пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ. Уровень общего белка в моче более 1 г в день наблюдался примерно у 0,7 % пациентов, принимавших каптоприл. Большинство из этих пациентов имели болезнь почек или принимали относительно высокие дозы каптоприла (более 150 мг в сутки) или же имелись оба этих фактора. Нефротический синдром наблюдается у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в течение 6 месяцев независимо от приема каптоприла. У пациентов с протеинурией редко изменяются такие параметры функции почек, как уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. У пациентов, перенесших заболевания почек, следует определять уровень белка в моче (тест-полосковый анализ первой порции утренней мочи) перед началом лечения и периодически после него. Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном яда перепончатокрылых насекомых могут возникать у пациентов при одновременном приеме ингибиторов АПФ, что в редких случаях может представлять угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временного прекращения терапии ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией, но реакции могут возникнуть снова при случайной повторной антигенной стимуляции препаратом. Поэтому рекомендуется с осторожностью проводить терапию ингибиторами АПФ у пациентов, проходящих такие процедуры десенсибилизации. Были сообщения о возникновении у пациентов анафилактоидных реакций во время диализа с применением мембран с высокой проницаемостью/аферезе липопротеинов низкой плотности с декстрансульфатом. Следует принять решение о применении другого типа диализа, мембраны или препаратов другой группы для таких пациентов. Гиперчувствительность/ангионевротический отек. Пациенты, одновременно принимающие ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус), могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека (например, отеки дыхательных путей или языка с нарушением дыхания или без него) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Хирургическое вмешательство/анестезия. При серьезном хирургическом вмешательстве с применением анестезии у пациентов может возникать артериальная гипотензия. При снижении артериального давления рекомендуется восполнение ОЦК. Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные сахароснижающие препараты или инсулин, в течение первого месяца сопутствующего применения ингибиторов АПФ следует тщательно проверять уровень гликемии в крови. Этнические особенности. Как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл является менее эффективным антигипертензивным препаратом для пациентов негроидной расы, возможно, из-за большей распространенности низкоренино-вой эссенциальной артериальной гипертензии.

Беременность. Лекарственный препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим забеременеть. Если во время лечения этим препаратом подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным препаратом, разрешённым к применению беременным. Эпидемиологические выводы относительно риска тератогенности под воздействием ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности неоднозначны. Нельзя исключать некоторого повышения риска. Пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утверждённый профиль безопасности применения в период беременности. Известно, что применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может вызвать фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, ретардацию окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если применение ингибитора АПФ произошло во II триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. За новорождёнными, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать на предмет артериальной гипотензии (также см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Период грудного вскармливания. Каптоприл противопоказан в период грудного вскармливания.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно снижение скорости реакции, особенно в начале лечения или при изменении дозировки препарата, а также при одновременном употреблении спиртосодержащих веществ. Такие эффекты проявляются индивидуально и зависят от особенностей организма пациента.

Дозировку следует корректировать в зависимости от характера заболевания пациента. Каптоприл принимают внутрь до, во время или после приёма пищи. Препарат следует принимать регулярно, в одно и то же время каждый день. Если пропущен приём таблетки, её следует принять как можно раньше; однако если осталось несколько часов до приёма следующей дозы, то следующую дозу рекомендовано принять согласно расписанию и не принимать пропущенную дозу. Не следует принимать 2 дозы каптоприла одновременно. При необходимости назначения каптоприла в дозе 6,25 мг следует применять препарат в соответствующей дозировке или в другой лекарственной форме. Артериальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 25-50 мг в сутки за 2 приёма ежедневно. Через 2-4 недель лечения можно проводить титрование дозы в зависимости от достигнутого артериального давления до 100-150 мг в сутки за 2 приёма. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования 1 раз в сутки можно применять, когда добавляется такой сопутствующий антигипертензивный препарат, как тиазидный диуретик. Пациентам с повышенной активностью РААС (гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью) терапию желательно начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начало такого лечения следует проводить под тщательным медицинским контролем с дальнейшим применением препарата 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг или 100 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Сердечная недостаточность. Начальная доза – 6,25-12,5 мг 2 или 3 раза в сутки. Титрование до поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) следует осуществлять на основе реакции пациента на лечение (данные объективного обследования и переносимости препарата). Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами не менее 2 недель с целью оценки реакции пациента на лечение. Максимальная суточная доза составляет 150 мг за 2 приёма. Инфаркт миокарда. Краткосрочное лечение. Применение препарата в первые 24 часов после инфаркта миокарда следует проводить по такой схеме: начальная доза – 6,25 мг, через 2 часа – 12,5 мг и через 12 часов – ещё 25 мг каптоприла. Со следующего дня в течение 4 недель каптоприл следует принимать в дозе 100 мг в сутки, распределённой на 2 приёма. В конце 4-недельного лечения следует сделать повторную оценку состояния пациента для принятия решения о лечении на этапе после перенесённого инфаркта миокарда. Долгосрочное лечение. Если применение каптоприла не начато в течение первых 24 часов стадии острого инфаркта миокарда, рекомендуется начинать лечение в период между третьим и шестнадцатым днями после инфаркта с момента, когда обеспечены необходимые условия лечения (стабильная гемодинамика и лечение любой остаточной ишемии). Лечение следует начинать в больнице под строгим контролем (в частности, артериального давления) до момента достижения дозы 75 мг в сутки. Начальная доза препарата должна быть низкой (см. раздел «Особенности применения»), в частности если у пациента нормальное или низкое давление в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем перейти на дозу 12,5 мг 3 раза в сутки в течение 2 дней, затем – на дозу 25 мг 3 раза в сутки при отсутствии побочных гемодинамических реакций. Рекомендованная доза для эффективной кардиозащиты в течение долгосрочного лечения составляет 75-150 мг ежедневно за 2 или 3 приёма. В случае симптоматической гипотензии, как и при сердечной недостаточности, дозу диуретиков и/или других сосудорасширяющих препаратов можно уменьшить для достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости дозу каптоприла можно регулировать в зависимости от клинической реакции пациента. Каптоприл можно применять в комбинации с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, β-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой. Диабетическая нефропатия у пациентов, больных сахарным диабетом I типа. Каптоприл следует применять в дозе 75-100 мг в сутки за 2 приёма, при необходимости – комбинировать с другими антигипертензивными препаратами. Нарушение функции почек. Поскольку каптоприл в основном выводится почками, то при нарушении функции почек следует либо уменьшить дозу препарата, либо увеличить интервал между его применением. Если необходима сопутствующая терапия диуретиками, следует отдавать предпочтение петлевым диуретикам (фуросемид), а не тиазидным. Пациентам с нарушением функции почек рекомендована нижеуказанная схема дозирования каптоприла для предотвращения его кумуляции в организме. Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2) Начальная суточная доза (мг) Максимальная суточная доза (мг) > 40 25-50 150 21-40 25 100 10-20 12,5 75 < 10 6,25 37,5

Эффективность и безопасность применения каптоприла детям изучены недостаточно. Применение каптоприла детям следует начинать под тщательным медицинским контролем. Начальная доза каптоприла составляет 0,3 мг на кг массы тела. Для особых групп пациентов (детей с почечной недостаточностью и при незрелости мочевыделительной системы) начальная доза должна составлять 0,15 мг на кг массы тела. Обычно каптоприл назначают детям 3 раза в сутки, но интервал между введениями нужно подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на введение препарата. Пациенты пожилого возраста. Как и при лечении другими антигипертензивными препаратами, необходимо начинать терапию каптоприлом с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки, так как у пациентов пожилого возраста возможно нарушение как функции почек, так и функции других органов и систем. Дозу следует титровать в зависимости от реакции артериального давления на лекарственное средство, при этом назначать такую минимальную дозу, которая может адекватно контролировать давление.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, возможно развитие шока, ступора, брадикардии, электролитного дисбаланса и почечной недостаточности. Лечение: Для предупреждения всасывания большой дозы каптоприла необходимо как можно скорее промыть желудок, применить сорбенты и сульфат натрия в течение 30 минут после приёма каптоприла. При возникновении симптомов артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и незамедлительно провести коррекцию объёма плазмы и солевого баланса. При тяжёлых симптомах передозировки больной подлежит срочной госпитализации для проведения интенсивных мероприятий детоксикации, в том числе гемодиализа, и мероприятий, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, нормализацию функций сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной систем, восстановление функции почек. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитриламеталлосульфата (AN69), гемофильтрации из-за возможности развития анафилактоидных реакций. Перитонеальный диализ неэффективен. Возможно применение ангиотензина-II. Брадикардию или чрезмерные общие реакции следует лечить путём введения атропина. Следует рассмотреть вариант применения кардиостимулятора. Эффективен гемодиализ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы, бледность лица, остановка сердца, кардиогенный шок, ортостатическая гипотензия, учащённое сердцебиение. Со стороны дыхательной системы: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель и одышка. Сухой кашель, как правило, проходит через несколько недель после прекращения лечения каптоприлом. Также может наблюдаться бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, раздражение желудка, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, стоматит / появление афтозных язв, глоссит, пептическая язва, панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, холестаз, включая желтуху, гепатит, в том числе некротизирующий гепатит, повышение уровня печёночных ферментов и билирубина. Нарушение функции печени обычно проходит после прекращения лечения каптоприлом. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, парестезии, цереброваскулярные проявления; атаксия, включая инсульт и потерю сознания. Со стороны системы крови: нейтропения, у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения (в частности у пациентов с нарушением функции почек), анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия. Со стороны иммунной системы: аутоиммунные заболевания и/или положительный тест на антинуклеарные антитела. Метаболические нарушения: анорексия, ацидоз, гипогликемия. Со стороны психики: нарушение сна, спутанность сознания, депрессия. Со стороны органов зрения: затуманивание зрения. Изменения со стороны кожи: зуд, высыпания, алопеция, ангионевротический отёк (см. раздел «Особенности применения»), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции и эксфолиативный дерматит. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, полиурию, олигурию и частое мочеиспускание, нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия. Общие нарушения: боль в груди, утомляемость, слабость, лихорадка. Лабораторные показатели: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто наблюдается при соблюдении бессолевой диеты одновременно с приёмом диуретиков), повышенный уровень мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, а также снижение уровня гемоглобина, гематокрита и повышение скорости оседания эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, повышенный титр антинуклеарных антител. Каптоприл может вызвать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон. Ангионевротический отёк лица, век, языка, периферические отёки встречались примерно у одного из 1000 пациентов. Интерстициальный ангиоотёк наблюдался у пациентов, получавших ингибиторы АПФ.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или по 6 блистеров в коробке.

По рецепту

ООО «АСТРАФАРМ».

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.