Камірен 1 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Камирен (Kamiren ®)

действующее вещество: доксазозин; 1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, или 4 мг доксазозина в виде доксазозина мезилата; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 1 мг: белые круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями; таблетки по 2 мг: белые круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны и скошенными краями. Таблетка может быть разделена на две равные части; таблетки по 4 мг: белые круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны и скошенными краями. Таблетка может быть разделена на две равные части.

Селективный антагонист α1-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Артериальная гипертензия. Применение доксазозина больным артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления вследствие уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Этот эффект связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, находящихся в сосудах. При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Обычно максимальное снижение артериального давления наблюдается в течение 2-6 часов после приёма разовой дозы препарата. У больных артериальной гипертензией артериальное давление при лечении доксазозином было одинаковым в положении лёжа и стоя. В отличие от неселективных α1-адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается. При длительном применении препарата редко наблюдались повышение активности ренина в плазме крови и тахикардия. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липиды крови со значительным повышением соотношения липидов высокой плотности к общему уровню и существенным уменьшением суммарного количества триглицеридов и общего уровня холестерина. Это даёт ему преимущества перед диуретиками и β-адреноблокаторами, которые оказывают негативное влияние на эти параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и нарушений липидного обмена с ишемической болезнью сердца, благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень атерогенных липидов приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца. Лечение с применением доксазозина привело к уменьшению левожелудочковой гипертрофии, ингибированию агрегации тромбоцитов и повышению активности плазминогена в тканях. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов, у которых она нарушена. Для доксазозина практически отсутствуют нежелательные метаболические эффекты, и его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, кератозом. У больных артериальной гипертензией было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной дисфункции. У пациентов, принимавших доксазозин, зарегистрировано меньше новых случаев эректильной дисфункции по сравнению с пациентами, принимавшими другие антигипертензивные средства. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ). Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики, уменьшению проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, находящихся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря. Доксазозин является сильным блокатором α1-адренорецепторов подтипа IA, которые составляют около 70 % всех подтипов рецепторов, имеющихся в предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЖ. Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность при длительном лечении пациентов с ДГПЖ (до 48 месяцев).

Всасывание. После приёма внутрь в терапевтических дозах Камирен хорошо всасывается; концентрация препарата в крови достигает пика примерно через 2 часа после приёма. Биотрансформация/выведение. Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5 % дозы выводится в неизменённом виде. У пациентов с почечной недостаточностью не отмечается существенных фармакокинетических особенностей по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Имеются ограниченные данные о пациентах с нарушенной функцией печени и о влиянии препаратов, способных изменять печёночный метаболизм (например, циметидин). Поскольку лекарственное средство метаболизируется преимущественно в печени, применение доксазозина пациентам с нарушенной функцией печени следует проводить с осторожностью. Примерно 98 % доксазозина связывается с белками плазмы крови. Доксазозин преимущественно метаболизируется путём О-деметилирования и гидроксилирования. Клинические характеристики.

Артериальная гипертензия

Камирен показан для лечения артериальной гипертензии, можно применять как средство первого ряда для большинства пациентов с целью контроля артериального давления. Для пациентов, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления с применением одного антигипертензивного препарата, доксазозин можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-блокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. Больным ДГПЖ можно назначать Камирен как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, производным хиназолина (например, празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных веществ препарата. - ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре. - Артериальная гипотензия (касается только пациентов с ДГПЖ). - Случаи ортостатической гипотензии в анамнезе. - Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без неё.

Применение с ингибиторами PDE-5 (фосфодиэстераза 5 типа) Применение доксазозина на фоне применения ингибиторов PDE-5 следует осуществлять с осторожностью, поскольку у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии. Исследования доксазозина в лекарственных формах с замедленным высвобождением действующего вещества не проводились. Прочее Большая часть доксазозина в плазме крови (98 %) связывается с белками. Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин. Клинический опыт указывает на отсутствие негативных взаимодействий при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-блокаторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, гипогликемических препаратов для приема внутрь, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют. Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств. По результатам клинического исследования с участием здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехдневного курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10 % и не вызывало каких-либо статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10 % на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27 %) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Ортостатическая гипотензия/синкопе. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании данного препарата развивалась у очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже – потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также необходимо предупредить о необходимости избегать ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином. Применение при острых сердечных заболеваниях. Как и другие антигипертензивные средства, расширяющие сосуды, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными заболеваниями: - отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом; - гиперсистолическая сердечная недостаточность; - правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом; - левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения. Применение при нарушении функций печени. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизирующихся печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Ввиду отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется. Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты. У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или до операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-блокаторов, поэтому нельзя исключить возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Поскольку IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений во время проведения операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял ли пациент блокаторы α1-адренорецепторов. Применение совместно с ингибиторами ФДЭ-5. Применять доксазозин совместно с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию и, следовательно, могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, что на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5. Исследований доксазозина в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением действующего вещества не проводили. Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.

Из-за отсутствия соответствующих и хорошо контролируемых исследований в период беременности или грудного вскармливания безопасность доксазозина для этих категорий пациентов не установлена. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, по мнению врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышавших максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода. Поскольку клиническую безопасность препарата не изучали, применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения доксазозина следует прекратить грудное вскармливание.

Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.

Доксазозин можно принимать или утром, или вечером. Артериальная гипертензия Диапазон доз для доксазозина составляет 1-16 мг в сутки. Рекомендуется начинать терапию с 1 мг 1 раз в сутки; этот режим используется в течение 1-2 недель с целью минимизации риска потенциальной постуральной гипертензии и/или синкопе. Через 1-2 недели дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки. Если необходимо, суточную дозу можно последовательно увеличивать через такие же интервалы до 4 мг, 8 мг и 16 мг; при этом необходимо контролировать терапевтический ответ у пациентов с целью достижения желаемого снижения артериального давления. Обычная доза составляет 2-4 мг в сутки. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Рекомендованная начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки; этот режим дозирования используется с целью минимизации риска возникновения постуральной гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных параметров уродинамики и симптоматики ДГПЖ у пациентов дозу можно увеличить до 2 мг и далее до 4 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 8 мг. Рекомендованный интервал повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендованная доза составляет 2-4 мг в сутки. Применение пациентам пожилого возраста: обычная доза для взрослых. Применение при почечной недостаточности: следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не меняются. Камирен не выводится из организма с помощью гемодиализа. Печеночная недостаточность: на данный момент информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничена. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизирующихся печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

Камирен не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность и эффективность этого препарата в педиатрической практике не изучались.

Если передозировка вызвала артериальную гипотензию, больного следует немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости можно применить и другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками крови, диализ неэффективен. Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

Артериальная гипертензия. В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией чаще всего встречались побочные реакции постурального типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией. Группы терминов MedDRA «Система-Орган-Класс» Частота Побочные реакции Инфекции и инвазии Часто Инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей Со стороны системы крови и лимфатической системы Очень редко Лейкопения, тромбоцитопения Со стороны иммунной системы Нечасто Аллергические реакции Метаболические и алиментарные расстройства Нечасто Подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита Психические нарушения Нечасто Возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность Со стороны нервной системы Часто Сонливость, головокружение, головная боль Нечасто Инсульт, гипестезия, синкопе, тремор Очень редко Ортостатическое головокружение, парестезия Со стороны органов зрения Очень редко Нечеткость зрения Частота неизвестна Интраоперационный синдром атонической радужной оболочки Со стороны органов слуха и равновесия Часто Вертиго Нечасто Шум в ушах Со стороны сердца Часто Усиленное сердцебиение, тахикардия Нечасто Стенокардия, инфаркт миокарда Очень редко Брадикардия, сердечные аритмии Со стороны сосудов Часто Артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия Очень редко Приливы Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Часто Бронхит, кашель, одышка, ринит Нечасто Носовое кровотечение Очень редко Усиление существующего бронхоспазма Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота Нечасто Запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея Гепатобилиарные расстройства Нечасто Отклонения от нормы показателей функции печени Очень редко Холестаз, гепатит, желтуха Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто Зуд Нечасто Высыпания на коже Очень редко Крапивница, алопеция, пурпура Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Часто Боль в спине, миалгия Нечасто Артралгия Редко Мышечные спазмы, мышечная слабость Со стороны почек и мочевыводящих путей Часто Цистит, недержание мочи Нечасто Дизурия, частое мочеиспускание, гематурия Редко Полиурия Очень редко Повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Нечасто Импотенция Очень редко Гинекомастия, приапизм Частота неизвестна Ретроградная эякуляция Общие расстройства и реакции в месте введения Часто Астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки Нечасто Боль в теле, отек лица Очень редко Повышенная утомляемость, общее недомогание Результаты исследований Нечасто Увеличение массы тела

5 лет.

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере; по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

КРКА, д.д., Ново место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/ S marje s ka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.