Ізо-мік 5 мг, таблетки сублингвальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИЗО-МИК® 5 МГ (ISO-MIK 5 MG)

действующее вещество: изосорбида динитрат; 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; сорбит (Е 420); магния стеарат.

Таблетки сублингвальные. Основные физико-химические свойства. Таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской.

Код АТХ. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбида динитрат. Код АТХ C01D А08.

Периферический вазодилататор с преимущественным действием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества – оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3′,5′-гуанозинмонофосфата, что вызывает расслабление гладких мышц. Под действием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Действие изосорбида динитрата связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в зону со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.

При сублингвальном применении изосорбида динитрат быстро всасывается и оказывает гемодинамический и антиангинальный эффект через 2–5 минут (то есть купирование приступа стенокардии наблюдается через 2–5 минут после применения, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 5–6 минут. Максимальный эффект таблеток изосорбида динитрата при сублингвальном применении наступает на 10–15 минуте. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60–120 минут. Препарат короткого действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 часов, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часа. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 часа. От 80 до 100 % применённой разовой дозы выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в форме метаболитов. Особое значение эта форма имеет у больных с малой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приёме внутрь. Клинические характеристики.

Купирование и профилактика приступов стенокардии. Для предотвращения приступов стенокардии препарат применяют перед ожидаемой физической или эмоциональной нагрузкой.

- Гиперчувствительность к компонентам препарата; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление – менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление – менее 60 мм рт. ст.); - острая сосудистая недостаточность (коллапс, шок); - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; - констриктивный перикардит; - тампонада сердца; - токсический отёк лёгких; - состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); - закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением; - кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе); - первичные лёгочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), лёгочное сердце; - тяжёлая анемия; - острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения; - тяжёлые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз; - одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы, например силденафила, тадалафила, варденафила.

Гипотензивные препараты (например β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса. Дизопирамид – возможное снижение эффективности изосорбида динитрата. Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта. Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом. Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например этацизин, этмозин) – возможное уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) – восстанавливают сниженную чувствительность к препарату. Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил) – применение с нитратами запрещено из-за возможного развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Симпатомиметические средства (адреналин, эфедрин, норадреналин, гистамин, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин и др. антигипертензивные препараты) – возможное снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

С осторожностью применять для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, возникающими на фоне снижения артериального давления. В период лечения, особенно при постепенном увеличении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый приём высоких доз может вызвать возникновение «нитратной» толерантности к изосорбида динитрату или перекрёстной толерантности к другим нитратам. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрату (при возможности – отмена нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приёма или дозу препарата, а воздержаться от его приёма на 16–24 часов, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами (перерывы при регулярном приёме препарата рекомендуется делать через 4–6 недель). Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин). Во время лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, при недостаточном питании, сопутствующих заболеваниях и при приёме других лекарств. Отменять препарат следует, постепенно уменьшая дозу. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата. Приём изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II–III триместрах беременности препарат следует применять только с учётом соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

ИЗО-МИК® 5 МГ применять сублингвально (под язык). Разовая доза составляет 5–10 мг. Для купирования приступа стенокардии или перед ожидаемой эмоциональной и физической нагрузкой, которая обычно вызывает приступ, 1 таблетку препарата положить под язык и держать во рту до её растворения. При необходимости можно повторить приём препарата через 10–15 минут.

Опыт применения детям отсутствует.

Симптомы: бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, гипертермия, диарея, рефлекторная тахикардия, головная боль, приступы слабости, головокружение, учащённое сердцебиение, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, состояние оцепенения. Возможно образование метгемоглобина, сопровождающееся тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. При избыточных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог. Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, проводят коррекцию объёма циркулирующей крови, в тяжёлых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1 % раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2–4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузионная терапия, гемодиализ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия; в отдельных случаях – учащение приступов стенокардии, брадикардия, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, появление ощущения лёгкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор. Со стороны центральной нервной системы: возможны головокружение, сонливость, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1–2 недели после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стивенса–Джонсона, отёк Квинке. Со стороны органов зрения: нечёткость зрения, закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужения поля зрения. Общие нарушения: потливость, слабость, приливы, периферический отёк, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбида динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрёстной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приёмами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. Сообщалось о случаях значительного повышения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных с циррозом печени, особенно с асцитом.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 25 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона. Или по 40 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона. Или по 50 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона.

По рецепту.

ООО НВФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытания серии)

Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрии, 5 ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИЗО-МИК® 5 МГ (ISO-MIK 5 MG)