Ізо-мік 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИЗО-МИК® 10 МГ (ISO-MIK 10 MG)

действующее вещество: изосорбида динитрат; 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 10 мг ; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат; сахар; лактоза, моногидрат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства. Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбида динитрат. Код АТХ C01D А08. Фармакологические свойства.

Изосорбида динитрат – один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путём стимуляции гуанилатциклазы и последующего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Вследствие этого стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилированию лёгких цепей миозина и снижению контрактильности. Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счёт уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока к участкам со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Оказывает антигипертензивное действие. При тяжёлых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Биодоступность после приёма внутрь составляет 22 % (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15–40 минут, максимальный эффект развивается через 1,5–2 часа, общая продолжительность действия – 4–6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4 часа, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов. Клинические характеристики. Показан ия. – Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной. – Лечение хронической застойной сердечной недостаточности – в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

– Гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или к любому компоненту препарата; – повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте) – поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению; – выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе); – острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс); – кардиогенный шок (если соответствующими мероприятиями не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления); – стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; – тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит; – острый инфаркт миокарда; – первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце; – тяжелая анемия; – закрытоугольная глаукома; – тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз; – совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Гипотензивные препараты (например, β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы, наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса. Дизопирамид – возможное уменьшение эффективности изосорбида динитрата. Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия. Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом. Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта. Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом. Миотические средства – изосорбида динитрат уменьшает их эффективность. Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например, этацизин, этмозин) – возможное уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления. Доноры сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату. Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. При необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часов после приема нитратов. Алкоголь – возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т. ч. тяжелая гипотензия, коллапс. Симпатомиметические средства (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) – возможно снижение антиангинального эффекта нитратов. Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применять препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывающими вазодилатационное действие за счет метаболизма оксида азота или содержащими в своем составе доноры оксида азота, в т. ч. нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат.

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить ИЗО-МИК® 10 МГ на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3–5 дней, заменяя на это время ИЗО-МИК® 10 МГ другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозирования следует тщательно придерживаться. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, склонным к ортостатическим реакциям, с гипотиреозом, гипотермией, при недостаточном питании, а также пациентам пожилого возраста ввиду возрастных изменений функции печени, почек и сердца, сопутствующих заболеваний и приема других лекарств. Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Отменять ИЗО-МИК® 10 МГ следует постепенным снижением дозы. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения головной боли, индуцированной изосорбида динитратом, без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрата. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения ИЗО-МИК® 10 МГ следует воздержаться от употребления алкоголя. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола. Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии. У пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата во время беременности недостаточно. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II – III триместрах беременности препарат следует применять только с учётом соотношения ожидаемая польза для матери/ потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

До тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.

Дозировку и длительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется принимать натощак, однако для уменьшения выраженности «нитратной» головной боли возможен прием препарата с пищей. Применять взрослым внутрь по 10–20 мг 3–4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной – 120 мг в сутки. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуальной дозировки большое значение имеет мониторинг гемодинамики. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов. Пациентам пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и/или печени.

Опыт применения детям отсутствует.

Симптомы: снижение артериального давления, бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку в ходе биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, последующим тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог. Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, провести коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, можно применять антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1 % раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2–4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния). Также применяют кислородную терапию, гемодиализ, трансфузионную терапию.

С стороны иммунной системы: аллергические реакции в виде лихорадки, высыпаний на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; эксфолиативный дерматит/ синдром Стивенса – Джонсона, отёк Квинке; расширение сосудов кожи с покраснением, ощущением жара, диафорез, приливы. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, появление ощущения лёгкого жжения языка, сухость во рту, изжога. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль («нитратная головная боль» в начале лечения, которая обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приёме препарата, но может быть сильной и стойкой), общая слабость, сонливость, нечёткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; редко – ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическое сердцебиение и симптомы ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечёткость зрения) – в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении доз; периферические отёки – обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью; связанные со снижением артериального давления обострение/ увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/ инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца. Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуцированной изосорбида динитратом, у пациентов с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Со стороны органов зрения: нечёткость зрения, закрытоугольная глаукома, случаи зрительных галлюцинаций, сужение поля зрения. Прочие: были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрёстной толерантности к другим нитратам. Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приёмами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. Закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужения поля зрения, значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды, у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

3 лет .

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 таблеток в банке в картонной пачке.

По рецепту

ООО НВФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытания серии). Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрии, д. 5. Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38(050) 309-83-54 (круглосуточно). ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИЗО-МИК® 10 МГ (ISO-MIK 10 MG)